Farmacologia dos Lipídios

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21:39 seg., 26 de out. 77% Área Restrita A2 OneDrive X farmacologia-ilustr + tolica.wordpress.com J 3 274 Finkel, Rey & Whalen esses fármacos têm pouco efeito sobre os plasmáticos de LDL.) A colestiramina pode aliviar prurido causado pelo de biliares em pacientes com obstrução biliar. Elas também são usadas contra diarreia. 3. Farmacocinética. A colestiramina, colestipole colesevelam são administrados por via Como são insolúveis em água e muito grandes (a massa molecular é maior do que esses fármacos não são absorvidos e nem alterados metabolicamente no intestino. Em vez disso, eles são totalmente excretados nas fezes. 4. Efeitos adversos a. Efeitos Os efeitos adversos mais comuns são distúrbios GI, como constipação, e flatulência. colesevelam apre- senta efeitos GI menores do que outros sequestradores dos ácidos biliares. b. Deficiência de absorção. Em altas doses, a colestiramina e colestipol prejudicam a absorção das vitaminas lipossolúveis (A, D, E e K). Interações farmacológicas. A colestiramina e colestipol in- terferem na absorção intestinal de vários fármacos por exem- tetraciclina, fenobarbital, digoxina, varfarina, pravastatina, fluvastatina, ácido acetilsalicílico e diuréticos Assim, esses fármacos devem ser administrados pelo menos uma ou duas horas antes, ou quatro a seis horas depois das resinas que se ligam aos ácidos biliares. E. Inibidores da absorção de colesterol A ezetimiba inibe seletivamente a absorção de colesterol da dieta e da bile no intestino delgado, diminuindo a oferta de colesterol intestinal para figa- do Isso reduz as reservas de colesterol hepático e aumenta a remoção de colesterol do sangue. Ela reduz colesterol LDL em 17% e triacilgliceróis em 6% e aumenta colesterol HDL em A ezetimiba é biotransformada principalmente no intestino delgado e no por meio da conjugação de glicuronídeos (uma reação de Fase II), com subsequente eliminação biliar e renal Tanto a ezetimiba quanto glicuronídeo são lentamente eliminados do plasma, com uma meia-vida de aproximadamente 22 horas A ezetimiba não apresenta efeitos clinicamente significativos nas concentrações plas- 800 máticas de vitaminas A, D e E. Pacientes com insuficiência hepática moderada a grave não devem ser tratados com ezetimiba Colesterol total plasmático Média (mg/dL) 400 F. Tratamento farmacológico combinado Frequentemente, é necessário usar dois fármacos anti-hiperlipidêmicos para alcançar os lipídicos plasmáticos almejados com tratamen- 0 to. Por exemplo, nas hiperlipidemias Tipo II, comumente pacientes Dieta Dieta são tratados com a associação de niacina a um que se liga aos Lovastatina Lovastatina Colestipol ácidos biliares, como a colestiramina. (Nota: lembre-se de que a colesti- ramina provoca aumento nos receptores que eliminam LDL circulante do plasma, e a niacina reduz a sintese de VLDL e, assim, a Figura 21.13 sintese de LDL.) A combinação de um inibidor da HMG CoA redutase Resposta do colesterol total plasmático com um ligante aos ácidos biliares também se revelou muito na redu- à dieta (com baixo colesterol e baixa ção dos níveis de colesterol de LDL (Figura 21.13). Atualmente, sinvas- gordura saturada) e a fármacos anti- tatina e ezetimiba, bem como a sinvastatina e a niacina são associadas -hiperlipêmicos em pacientes portado- em um comprimido para tratar colesterol LDL elevado. Contudo, são res de hipercolesterolemia heterozigota necessárias mais informações clínicas para determinar se a associação familiar. estatina-ezetimiba benefícios iguais ou melhores, a longo