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Antibióticos Bactericidas Sulfa Farmacocinética Mecanismo de ação Indicação Contraindicação Efeito colateral toxico Adicionais Sulfonamidas Sulfonamídicos -administrado PP via oral -podem ser adm via tópica, porem não se recomente o uso, pode promover reações alérgicas e retardo na cicatrização. -n deve ser adm. Por vias parenterais, são altamente alcalinos e instáveis. -funcionam como um antimetabolico. -analogo estrutural do PABA. -inibe a formação do AC.folico inibindo a síntese de acido di-hidropteroico. -não produz DNA e RNA bacteriano. -antimicrobiano contra bac. Gram-positivas e algumas gram-negativas. -acao contra toxoplasma SP.,alguns protozoários como coccidia. -usa-se o dobro da dose empregada para a primeira adm. - Doses elevadas e uso prolongado; - Salivação, diarreia, excitação, fraqueza muscular e ataxia; - Cristalúria – diminuição da micção e dor -Aves: diminuição da postura e ovos defeituosos -em equinos são usadas associadas ao trimetoprim. Trimetropim -quimioterapico bastante seguro -associaçao com a as sulfas + vantajosa, quando associadas a efeito sinérgico -analogo estrutural ao AC. Di-hidrofolico, atua inibindo a enzima do AC.di-hidrofolico em AC.tetra-hidrofolico -a efeito sinérgico pq a sulfa ao trimetropim atuam em etapas diferentes na formação do AC.tetra-hidrofolico Quinolonas (flúor) (Fluorquinolonas) -1. Ác. Nalidíxico, Flumequina, Ác. Oxonílico – desuso; 2.Enrofloxacino,orbifloxacino, difloxacino, marbofloxacino – uso vet. e norfloxacino, ciprofloxacino – uso vet. e hum. 3.Levofloxacino,esparfloxacino e moxifloxacino 4. Trovafloxacino -inibe a topoisomerase bacteriana tipoII, tbm conhecido como DNA girase -Impedindo o enrolamento da hélice de DNA - Precisa da multiplicação das bactérias -Infecções sistema urinário, gastroenterite, otite, Meningoencefalite, endocardite -microrganismos intracelulares. -para animais em crescimento por provocarem -fêmeas prenhas Toxico: -danos na cartilagem (cães jovens e potros) -cristaluria em animais com urina alcalina. -em felinos degeneração na rética levando a cegueira -usso prolongado em cães pode levar a espermatogenese e/ ou atrofia testicular -VO – são rapidamente absorvidas - [ ] máxima no sg varia entre as espécies, ex. 0,5 h em eq, 0,9 em cães. - Parcialmente biotransformados – maioria excretada na forma ativa urina e bile. Derivados nitrofurânicos Nitrofurântoina: VO, meia-vida rápida,excretada pelos rins, atravessa a barreira hematoencefalica e placentária. -sugere-se que a ação antimicrobiana esteja relacionada com a redução destes compostos por flavoproteinas bacterianas, formando intermediários altamente reativos que causam danos ao dna bacteriano e consequentemente morte. Nitrofurântoina:usada como antisséptico das vias urinarias em varias espécies. -Proibido o uso em Animais de produção(atividade cancerígena) -em animais nefropatas e usado com cautela em animais com diabetes e anemia(nitrofurântoina) -por via sistemica aparec. De EF.T. frequentes como diasteses hemorrágicas com trombocitopenia, anemia,↑ do tempo de sangramento, SNC anorexia e vômito. -Amplo espectro, alguns fungos e protozoários -Raramente desenvolve resistências -Uso restrito: trombocitopenia, anemia, efeitos SNC Nitrofurântoina, furazolidona e nitrofurazona. Metronidazol Flagyl ®, Giardicid® (+sulfa), Stomorgyl®(+espiramicina) -IV e VO -atravessa a barreira hematoencefalica e placentaria -semelhante aos nitrofurânos -tratamento de infecções causadas por bactérias anaeróbicas . -possui ação em protozoários. -efeito mutagênico não indicado p/ fêmeas prenhas -EF.C por adm. Oral são raros e incluem ataxia, convulsões e neuropatia periférica. - um dos únicos que pega bactérias anaeróbicas Betalactâmicos – interferem na síntese da parede celular Penicilina Cefalosporinas - exercem função bactericida, porem deve ser ressaltado que não são capazes de atuar sobre a parede celular já formada, a condição essencial p/ ação bactericida desses antibióticos e que os microrganismos estejam se multiplicando, quando então há necessidade de síntese da parede celular. – são antimicrobianos tempo-dependentes . – ação bactericida: Gram positiva e fraco em Gram negativa. – impedem a síntese da parede celular do microrganismo, interferindo na síntese de peptidoglicano. - Produção de betalactamases que inativam o antibiotico (penicilinases e cefalosporinases) Antibióticos Interfere na parede celular: - Bacitracina -adm. Se limita ao uso tópico ( soluções otológicas e oftálmicas, cremes e pomadas e tbm preparações intramamarias p/ tratamento de mastite) -Gram positiva -Impedem a síntese da parede celular, inibindo a desfosforilação de um pirofosfato lipídico ( interfere no transporte de lipídeos ) -Empregada como promotor de crescimento em aves, suínos e bovinos -Nefrotoxica -resistência bacteriana e rara porem pode ocorrer Interfere na permeabilidade da membrana : -Polimixinas -usadas PP por via tópica. -Gram negativas - B e E (Colistina) -são detergentes catiônicos que interferem na permeabilidade seletiva da membrana, ligam-se aos constituintes lipoproteicos da membrana desorganizando sua estrutura, com a permeabilidade alterada, provavelmente alterações na respiração celular, a bactéria morre. - uso sistêmico pode causar nefrotóxicidade, neurotoxicidade (letargia,apatia,anorexia transitória) e bloqueio neuromuscular. -sinergismo descrito com as sulfas, trimetropina, rifampina e cefalosporinas. -Pouco utilizada: resistência e toxicidade - uso sistêmico e dose abaixo da atividade antimicrobiana e indicado p/ inativação de endotoxinas em equinos. Inibe a síntese do ácido nucleico: -Rifamicinas - Novobiociona -Uso parenteral (rifamicinas) e oral (rifampicina) - Distribuem em todos os tecidos e intracelular -Biotransformada (metabólito continua ativo), excretada pela urina. -ligação irreversível com a RNA-polimerase faz com que todo o processo de síntese proteica, inclusive de DNA, fique comprometido, levando a morte bacteriana. -hepatopatia -raramente observa-se trombocitopenia, anemia hemolítica, anorexia, vômito e diarreia. -coloraçao vermelho-alaranjada da urina. - Ação Bactericida: Gram positiva e Micobactérias, e a rifampina atua tb em Gram negativa. - VO e intramamaria. -pouco usado na forma tópica. - Suspeita que inative a DNA girase, inibe a síntese de parede, e interfere na respiração. - - Ação Bactericida: Gram positiva (pp) e Gram negativa, Intracelular. Antibióticos bacteriostático Interferem na síntese de proteína. -Aminoglicosideos -Macrolídios (Eritromicina, Azitromicina) - Lincosamidas (Lincomicina, Clindamicina) -Tetraciclinas (Clortetraciclina,Oxitetraciclina, Tetraciclina,Doxiciclina) -Cloranfenicol (Cloranfenicol, Tianfenicol, Florfenicol) -absorçao no TGI. -Excreção ativa pelo rim -Uso parenteral -(bacteriostatico e bactericida) -interfere na sintese proteica ligando-se a subunidade 30s do ribossomo, e para exercerem esse efeito há necessidade de penetrarem na célula bacteriana. -tratamento de infecções causadas por bact. Gram-negativas. -usados p/ tratamento de infecções graves causadas por bact. Aeróbicas Gram-negativos e estafilococos. -nefrotoxicidade -ototoxicidade -efeito sinérgico aos betalactâmicos -VO e parenteral -impede a sinteseproteica bact. ao ligarem a subunidade 50s do ribossomo -inibem a translocaçao do RNA transportador no local aceptor do AA, interferindo na adiçao de novos AA, dessa forma impedindo a sintese proteica do microorganismo. -irritação tecidual levando a dor, quando adm. IM -tromboflebites e periflebites quando adm. IV -reacoes inflamotrias após adm. Intramamaria. -adm. Vo da clindamicina e + absor. que a lincomicina. -biotransformação hepática, bile PP via de eliminação, 20% pela urina. -inibem a sintese proteica da célula bacteriana ao se ligarem a subunidade 50s do ribossomo, da mesma forma como fazem os macrolidios... -toxico: -Efeito tóxico: pouco e dor na aplicação, destrói a flora intestinal. -diarreia grave - Ação sinérgica com aminoglicosídeo e fluorquinolonas -VO e parenteal -absorvida no trato digestorio - Não atravessa a barreira HE, e atravessa a placentária. -Excretada ativa pela urina, com exceção da doxi excretada pela bile. -penetram o interior da bact.,ligam-se reversivelmente a subunidade 30s do ribossomo do microrganism, impedindo q/ o RNA-transportador fixe aos ribossomos, assim inibe a sintese proteica. -IM provoca dor -efeito TGI, interferem na flora -podem lesar fígado e rim. Ação Bacteriostática: largo espectro, Gram-positiva e negativa, micoplasma, riquétsias, protozoários -Uso oral e parenteral -Atravessa a barreira placentária. - Biotransformado parcial, excretada ativa pela urina e também pela bile. - - ligam-se irreversivelmente a subunidade 50s do ribossomo bacteriano, dessa forma interferindo na formação do peptídeo pelo bloqueio da enzima peptidiltransferase, impedindo o alongamento da cadeia polipeptídica -proibido para animais de produção -ef. Toxico: inibe a síntese proteica na medula óssea – aplasia medular -Associações geralmente antagônicas -Ação Bacteriostática: largo espectro, Gram-positiva e negativa, micoplasma, riquétsias.
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