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UNIVERSIDADE FEDERAL DE PELOTAS- INSTITUTO DE BIOLOGIA DEPARTAMENTO DE FISIOLOGIA E FARMACOLOGIA (DFF) DISCIPLINA DE FARMACOLOGIA MARYSABEL PINTO TELIS SILVEIRA marysabelfarmacologia@yahoo.com.br CONCEITOS BÁSICOS EM FARMACOLOGIA Bibliografia: Básica BIBLIOGRAFIA COMPLEMENTAR BIBLIOGRAFIA COMPLEMENTAR FARMACOLOGIA Ciência que estuda o mecanismo de ação, o emprego e os efeitos adversos dos fármacos FARMACOLOGIA GERAL FARMACOLOGIA DOS SISTEMAS FARMACOTERAPIA Emprego de fármacos para o tratamento de doenças. Objetivos: ü Alterar sintomas e sinais. Ex: dor e febre ü Destruir parasitas. Ex: bactérias ü Substituir substâncias ausentes ou presentes em quantidades insuficientes. Ex: insulina em paciente com DM tipo I CONCEITOS BÁSICOS • HIPERSENSIBILIDADE • HIPOREATIVIDADE • HIPERREATIVIDADE • TOLERÂNCIA • DEPENDÊNCIA • TAQUIFILAXIA • IDIOSSINCRASIA NOMENCLATURA DOS MEDICAMENTOS • Nome genérico: piroxicam • Nome comercial: Feldene • Nome químico: [4-hidroxi-2-metil-N-2- piridinil-2H,1,2-benzotiazina-3-carboxamida 1,1-dioxido) FARMACO MEDICAMENTO REMÉDIO PLACEBO FÁRMACO ü Substância de estrutura química bem definida, utilizada para fins terapêuticos. ü Componente principal do medicamento, responsável ações terapêuticas efeitos adversos Allegra (cloridrato de fexofenadina) comprimidos de 60 mg Cada comprimido revestido contém: Cloridrato de fexofenadina(equivalente a 55,9 mg de fexofenadina)..........................................60 mg Excipientes qsp..................................1 comprimido (celulose microcristalina, amido de milho, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, hipromelose, povidona, dióxido de titânio, dióxido de silício coloidal, macrogol 400, óxido de ferro rosa e amarelo) MEDICAMENTO Preparação destinada à cura, alívio, prevenção e diagnóstico das moléstias de todos os seres vivos, em formas e doses determinadas. É composto de fármaco(s) + adjuvantes (aditivos) ü Aglutinantes, desintegrantes, lubrificantes, conservantes, corantes, aromatizantes, etc. MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA • Medicamentos inovadores, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente, por ocasião do registro junto ao Ministério da Saúde, através da ANVISA. • www.anvisa.gov.br Medicamento Genérico Contém o mesmo fármaco (princípio ativo), em concentração, forma farmacêutica, via de administração e indicação terapêutica iguais às do medicamento de referência (também chamado de original ou inovador), podendo ser com este intercambiável. Medicamento similar Possui idênticos princípio ativo, concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica aos do medicamento de referência, sendo sempre comercializado com nome de fantasia (nome comercial ou marca). FÓRMULA FARMACÊUTICA • Descrição do produto farmacêutico, ou seja, a discriminação dos princípios ativos que o compõem e de suas respectivas dosagens. Ex: solução de permanganato de potássio 1%: Permanganato de potássio...............1 g Água qsp..........................................100 ml FÓRMULA FARMACÊUTICA Novalgina (dipirona sódica) Cada mL de solução oral (gotas) contém: Dipirona sódica............................................500 mg Veículo qsp........................................................1 mL (fosfato de sódio monobásico diidratado, fosfato de sódio dibásico dodecaidratado, sacarina sódica, essência, corante amarelo tartrazina, água purificada) FORMA FARMACÊUTICA Forma na qual o medicamento pode ser administrado. Pode ser: ü Sólida: comprimidos, cápsulas, drágeas pós, supositórios, óvulos... ü Líquida: soluções, suspensões, xaropes, emulsões, soluções injetáveis... ü Semi-sólida ou pastosa: cremes, pomadas, géis, pastas... MISTURAS • São produtos formados por duas ou mais substâncias. • Podem ser: Homogêneas e heterogêneas MISTURAS HOMOGÊNEAS • Os produtos são perfeitamente misturáveis entre si • Possuem uma só fase • São chamadas de soluções • Possuem dois componentes: Soluto: substância a ser dissolvida Solvente: substância que dissolve o soluto • Ex: solução de glicose a 5% MISTURAS HETEROGÊNEAS • São as que os componentes têm aparência diferente em diversos pontos da mistura • possuem mais de uma fase • Ex: penicilina G benzatina (Benzetacil) amoxicilina suspensão FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS Classificação • Soluções • Suspensões • Emulsões • Xaropes • Elixires • Tinturas • Injetáveis (soluções, suspensões, emulsões) SOLUÇÕES • São preparações líquidas, homogêneas, obtidas pela dissolução de um sólido num solvente (a água é o solvente universal) • Quando usadas por via parenteral, são chamadas de soluções injetáveis SOLUÇÕES INJETÁVEIS devem ser: ü estéreis ü apirogênicas, ü isotônicas, ü isentas de materiais particulados e corantes SOLUÇÕES Classificação • Isotônicas • Hipotônicas • Hipertônicas SOLUÇÕES ISOTÔNICAS • Têm a mesma pressão osmótica do líquido intracelular • Não provocam entumescimento nem desidratação das células • Ex: soro glicosado a 5%, soro fisiológico, soro glicofisiológico SOLUÇÕES HIPERTÔNICAS • São aquelas cuja concentração é maior que a do plasma • Ocorre concentração e desidratação celular • Ex: glicose a 10, 25 e 50% SOLUÇÕES HIPOTÔNICAS • Possuem concentração menor do que a do plasma • Ocorre entrada de água nas células, aumentando o seu volume (edema) e favorecendo o seu rompimento (lise). • Ex: “soro ao meio” SUSPENSÕES • Formas líquidas contendo um ou mais PAs insolúveis no veículo • Podem ser usadas por via parenteral • Podem ser preparadas no momento da utilização (VO e VP) EMULSÕES • São formas líquidas obtidas pela dispersão de duas fases imiscíveis, uma aquosa e a outra oleosa. • Podem ser de 2 tipos: § Emulsões O/A § Emulsões A/O FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS Classificação • Pós e granulados • Cápsulas gelatinosas duras • Cápsulas moles • Comprimidos • Drágeas • Supositórios PÓS e GRANULADOS • São administrados geralmente com um líquido (água), mas podem ser administrados a seco • Pós efervescentes: devem ser dissolvidos em água antes da administração CÁPSULAS GELATINOSAS DURAS • São constituídas de duas partes cilíndricas alongadas de gelatina, que se fecham uma na outra, contendo no seu interior PAs na forma de pós ou granulados, e um pó “inerte”, destinado a completar o volume • Geralmente o processo de liberação ocorre no estômago CÁPSULAS GELATINOSAS DURAS • Podem ter revestimento gastrorresistente (liberação entérica) Neste caso: ü Administrar longe das refeições abundantes e ricas em lipídeos ü Não tomar com leite, bebidas alcalinas ou antiácidos: possibilidade de dissolução prematura no estômago CÁPSULAS MOLES • Contêm emolientes • Têm forma geralmente oval • Os PAs no interior são líquidos COMPRIMIDOS E PASTILHAS • Formas sólidas obtidas aglomerando-se por compressão um volume constante de partículas sólidas constituídas por um ou mais PAs, adicionados ou não de adjuvantes • Destinam-se geralmente à administração oral • Podem ser classificados de acordo com a composição, modo de fabricação e destino em diversos tiposCOMPRIMIDOS • Não revestidos: liberação no estômago • Efervescentes: devem ser dissolvidos em água antes da administração • Revestidos: contêm uma ou mais camadas de substâncias destinadas a mascarar o odor ou o sabor dos PAs e/ou proteger do ar, da luz e da umidade FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS COMPRIMIDOS COMPRIMIDOS • Gastrorresistentes: recobertos com uma ou mais camadas de substâncias que resistem ao suco gástrico: a liberação só ocorre no intestino • Liberação Modificada: preparados com adjuvantes especiais e/ou processos destinados a modificar de maneira desejada a velocidade ou o local de liberação • Comprimidos sublinguais: permitem a liberação e a absorção de PAs sob a língua • Pastilhas: preparadas ou não por compressão, destinam-se a serem dissolvidas lentamente na boca. Normalmente contêm grande proporção de sacarose. LC (CR) LM (MR) XR SR BD CRL LP DI AP CR EXTENDED RELEASE SUSTAINED RELEASE BIS IN DIE DESINTEGRAÇÃO INSTANTÂNEA LIBERAÇÃO PROLONGADA CRONOLIBERAÇÃO REGULADA AÇÃO PROLONGADA CONTROLLED RELEASE DRÁGEAS • Contêm um núcleo com o fármaco, revestido com uma solução de goma-laca, açúcar e corante. • Têm liberação entérica • Objetivos: § Evitar sabor e odor desagradáveis § Isolar substâncias que atacam mucosas § Facilitar a deglutição FORMAS FARMACÊUTICAS PASTOSAS Classificação • Pomadas: bases oleosas, consistência macia e oleosa, pouca penetração na pele, ficam retidas por tempo prolongado • Cremes: bases de emulsão (O/A ou A/O), consistência macia e mais aquosa, com penetração na pele • Géis: bases hidrofílicas, geralmente não oclusivas, facilmente laváveis, não penetram na pele • Pastas: têm elevada quantidade de pós, por isso são menos gordurosas e mais absorventes que as pomadas. Não penetram na pele.