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MACROLÍDEOS ERITROMICINA -CLARITROMICINA AZALÍDEOS - AZITROMICINA KETOLÍDEOS- TELITROMICINA DERIVADOS: ESTEARATO, ETILSUCCINATO, LAURIL SULFATO DO ÉSTER PROPIONÍLICO, ESTOLATO, LACTOBIONATO E GLUCEPTATO. MACROLÍDEOS FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA REAÇÕES ADVERSAS MACROLÍDEOS USOS TERAPÊUTICOS: INFEÇÕES POR MYCOPLASMA PNEUMONIAE DOENÇA DOS LEGIONÁRIOS (LEGIONELLA) INFEÇÕES POR CHLAMYDIA DIFTERIA COQUELUCHE INFEÇÕES ESTREPTOCÓCCICAS INFEÇÕES ESAFILOCÓCCICAS INFEÇÕES POR CAMPYLOBACTER TÉTANO SÍFILIS GONORRÉIA MACROLÍDEOS INTERAÇÕES AZITROMICINA VANTAGENS DA AZITROMICINA FRENTE À ERITROMICINA TELITROMICINA VANTAGENS FRENTE À ERITROMICINA TETRACICLINAS QUÍMICA, CLASSIFICAÇÃO E FARMACOCINÉTICA ORIGEM: Streptomyces TETRACICLINAS: farmacocinética Administração: VO (VIM: dor; VIV: tromboflebites) Distribuição rápida aos tecidos tendência a se acumularem nos ossos, dentes, fígado, baço e líquor atravessam a BP tmax: 2-4 h Excreção: renal (FG) e fecal, na forma inalterada São excretadas no leite PAG 280 WILSON TETRACICLINAS: mecanismo de ação TETRACICLINAS: espectro de ação Bactérias gram-positivas e gram- negativas germes intracelulares riquétsias, micoplasmas e clamídeas TETRACICLINAS INTERAÇÕES: - Cátions - Cimetidina - Anticonvulsivantes e álcool - Anticoncepcionais orais - Anticoagulantes orais TETRACICLINAS EFEITOS ADVERSOS: Hipersensibilidade, GI, Deficiência de vitaminaB, hipoplasia e manchas dentárias e malformações ósseas, fotosensibilidade, hipersensibilidade, dist. Vestibulares(minociclina). Lesão renal e de medula óssea (ef. Antianabólico). USOS TERAPÊUTICOS clamídea, riquetsias, micoplasmas, brucelose, cólera e peste Minociclina: ação profilática na meningite Fatores que restringem o uso Resistência Surgimento de antibióticos melhores Toxicidade Ação bacteriostática TETRACICLINAS: Contra-indicações Hipersensibilidade às tetraciclinas gravidez lactação crianças insuficiência renal exceto doxiciclina e minociclina TETRACICLINAS: Precauções Não usar tetraciclinas com prazo de validade vencido ⇒ produtos de degração tóxicos Não devem ser usadas por crianças menores de 12 anos ⇒ descoloração permanente e calcificação inadequada dos dentes e hipoplasia do esmalte TETRACICLINAS: Precauções Evitar a ingestão simultânea de laticínios, antiácidos, laxantes ou produtos contendo ferro Devem ser tomadas com estômago vazio, pelo menos 1 h antes ou 2 h depois das refeições, com um copo cheio de água TETRACICLINAS: Precauções As preparações IM devem ser injetadas em músculo relativamente grande, através de injeção profunda GLICILCICLINAS- TIGECICLINA IV INFECÇÕES HOSPITALARES MUTIRESISTENTES - Infecções de pele - intra-abdominais Escherichia coli, Enterococcus faecalis (somente isolados suscetíveis a vancomicina), Staphylococcus aureus (isolados suscetíveis e resistentes à meticilina), Streptococcus agalactiae, grupo dos Streptococcus anginosus (inclui S. anginosus, S. intermedius e S. constellatus), Streptococcus pyogenes e Bacteroides fragilis. Infecções Intra-Abdominais Complicadas (cIAI) causadas por Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Enterococcus faecalis (somente isolados suscetíveis à vancomicina), Staphylococcus aureus (somente isolados suscetíveis à meticilina), grupo dos Streptococcus anginosus (inclui S. anginosus, S. intermedius e S. constellatus), Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Clostridium. USO PARENTERAL GENTAMICINA TOBRAMICINA AMICACINA NETILMICINA USO TÓPICO GENTAMICINA TOBRAMICINA NEOMICINA FRAMICETINA AMINOGLICOSÍDEOS: MECANISMO DE AÇÃO AMINOGLICOSÍDEOS:farmacocinética Absorção: VO: pouco absorvidos VIM: absorção rápida e completa (100%) Pele: pouco absorvidos através da pele intacta; pode acontecer absorção considerável em pele lesada. Ex: queimados Ligação às proteínas plasmáticas: 0-10% AMINOGLICOSÍDEOS:farmacocinética Distribuição: Concentrações altas: rins, fígado, pulmões; urina Concentrações baixas: músculo, gordura, osso bile, leite, humor aquoso, secreção brônquica Não atravessam a BHE Atravessam a BP AMINOGLICOSÍDEOS:espectro de ação Bactérias gram-negativas Enterobactérias, Pseudomonas aeruginosa ⇒ sinergismo com as penicilinas e cefalosporinas antipseudomonas Bactérias gram-positivas Não atuam sobre anaeróbios AMINOGLICOSÍDEOS:espectro de ação Não são indicados rotineiramente no tratamento de infecções estafilocócicas ⇒ antibióticos menos tóxicos Não são indicados rotineiramente no tratamento inicial de ITUs não complicadas São indicados no tratamento de infecções sistêmicas graves em que antibacterianos menos tóxicos são ineficazes ou contra-indicados AMINOGLICOSÍDEOS:efeitos adversos Toxicidade específica:renal e cocleovestibular ⇒ limitação severa ao uso Sujeitos predispostos: idosos, IR... AMINOGLICOSÍDEOS:efeitos adversos OUTROS reações de hipersensibilidade problemas sanguíneos bloqueio neuromuscular, fraqueza muscular AMINOGLICOSÍDEOS: contra-indicações hipersensibilidade gravidez miastenia grave parkinsonismo deterioração do 8o par craniano desidratação ou IR AMINOGLICOSÍDEOS: interações AUMENTO DA TOXICIDADE (RENAL E AUDITIVA) Aminoglicosídeos entre si Cefalosporinas de 1ª geração Polimixina, Vancomicina Daunorrubicina, Cisplatina AUMENTO DA OTOTOXICIDADE Diuréticos de alça AMINOGLICOSÍDEOS: interações AUMENTO DO BLOQUEIO NEUROMUSCULAR Bloqueadores neuromusculares ⇒ antagonismo competitivo do antibiótico com os íons cálcio em nível pré- sináptico Estas manifestações são minimizadas assegurando-se uma diurese adequada com estrito controle da função renal CLORANFENICOL ORIGEM: Strptomyces venezuelae FARMACOCINÉTICA DOSE adulto e infantil: 50 mg/Kg/dia a cada 6 horas CLORANFENICOL INTERAÇÕES PENICILINA, CEFALOSPORINAS E AMINOGLICOSÍDEOS ERITROMICINA E CLINDAMICINA Cloranfenicol é inibidor enzimático, portanto pode aumentar a meia-vida de outras drogas, importante para a clorpromazina, tolbutamida, fenitoína. CLORANFENICOL FARMACODINÂMICA EFEITOS ADVERSOS: Depleção grave da medula óssea, pancitopenia, anemia aplásica fatal. Síndrome do bebê cinzento Reações de hipersensibilidade e GI. USOS CLÍNICOS: febre tifóide, meningite ou outras infecções por H. influenzae, meningite e infeções respiratórias graves em pacientes que não podem usar beta-lactâmicos, infecções anaeróbias, riquetsias quando resistente à tetraciclina ATB DIVERSOS LINCOSAMIDAS: LINCOMICINA E CLINDAMICINA ATB DIVERSOS REAÇÕES ADVERSAS DA CLINDAMICINA: _COLITE PSEUDOMEMBRANOSA ( Colite associada a ATB) _ REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE _ LEVE EFEITO BLOQUEADOR NEUROMUSCULAR _ EXANTEMAS CUTÂNEOS _ GRANULOCITOPENIA _ TROMBOCITOPENIA _ TROMBOFLEBITE LOCAL ATB DIVERSOS TEICOPLANINA VANCOMICINA LINEZOLIDA QUINUPRISTINA/DALFOPRISTINADAPTOMICINA ATB DIVERSOS BACITRACINA GRAMICIDINA ÁC. FUSÍDICO MUPIROCINA
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