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03/07/2015 1 Universidade Federal de Pernambuco Centro de Ciências Biológicas Departamento de Fisiologia e Farmacologia Disciplina de Farmacologia ANSIOLÍTICOS Odair Alves da Silva Recife 2014 Introdução Os ansiolíticos são fármacos utilizados no combate dos sintomas da ansiedade. A associação americana de psiquiatria conceitua ansiedade como tensão, apreensão, desconforto que se origina de perigo interno ou externo. Em qualquer que seja a ansiedade ocorre um desequilíbrio entre mediadores estimulantes e depressores centrais. O emprego do tratamento farmacológico se dá quando as opções não farmacológicas não foram suficientes para a melhora do quadro. 03/07/2015 11:04 UNIVERSIDADE FEDERAL DE PERNAMBUCO 2 Ansiedade • Síndrome do pânico • Fobias • Fobia social • Agorafobia • Transtorno obsessivo-compulsivo (TOC) • Transtorno de estresse pós-traumático • Transtorno de ansiedade generalizada Fármacos ansiolíticos Os principais fármacos ansiolíticos agem sobre o sistema Gabaérgico do sistema nervoso central. Esse sistema é formado pelo neurotransmissor o ácido gama-aminobutírico (GABA) e seus receptores. 03/07/2015 11:04 UNIVERSIDADE FEDERAL DE PERNAMBUCO 3 Ansiolíticos • Benzodiazepínicos (BZD) • GABA e derivados • Agonistas parciais do receptor 5HT • Barbitúricos • Outros Fármacos ansiolíticos Benzodiazepínicos (BZD) – O primeiro composto, clordiazepóxido, foi criado de forma inesperada em 1961 por Sternback. – O termo benzodiazepínico é usado em função do anel benzeno A ligado a um anel B de sete carbonos. – Potencializam a inibição neuronal que é mediada pelo GABA. 03/07/2015 11:04 UNIVERSIDADE FEDERAL DE PERNAMBUCO 4 Fármacos ansiolíticos 03/07/2015 11:04 UNIVERSIDADE FEDERAL DE PERNAMBUCO 5 Duração de efeito Agentes Curta duração (<10h) Triazolam Midazolam (Dormonid) Média duração (10-20h) Lorazepam (Lorax) Flunitrazepam (Rohypnol) Clordiazepóxido Temazepam Alprazolam Longa duração (>20h) Diazepam (Valium) Clonazepam (Rivotril) Bromazepam (lexotam) Flurazepam Clorazepato Benzodiazepínicos – Os BZDs podem ser classificados de acordo com a duração de sua ação. – O flumazenil é o antagonista no receptor das benzodiazepinas, anulando seus efeitos. Fármacos ansiolíticos Benzodiazepínicos 03/07/2015 11:04 UNIVERSIDADE FEDERAL DE PERNAMBUCO 6 • Lipofílicos, absorvidos por via oral. • Midazolam, diazepam, flunitrazepam, lorazepam podem ser administrados por via parenteral. • Metabolismo hepático. • O diazepam, o flurazepam e o clordiazepóxido são formadores de metabólitos ativos. • Alta ligação às proteínas plasmáticas • Eliminação especialmente renal. Farmacocinética • Além da ansiedade, os benzodiazepínicos podem ser úteis como miorrelaxante, anticonvulsivantes, pré-anestésicos e anestésicos. Usos terapêuticos • Sedação, lassidão, secura na boca, incoordenação motora, diminuição do raciocínio, disartria, ataxia e gosto amargo. • Aumento do apetite e do peso corporal. • Interação com álcool muito perigosa. • Devem ser evitados durante a fase embrionária da gravidez. • Flurazepam - excitação, ansiedade, taquicardia, sudorese e mudança no comportamento. Efeitos adversos • Causam dependência física e psíquica. • Os sintomas de abstinência em até 1 semana após a retirada: convulsão, insônia, depressão, fotofobia, cefaléia, náuseas, enjoou e despersonalização. Abuso e dependência Fármacos ansiolíticos Benzodiazepínicos 03/07/2015 11:05 UNIVERSIDADE FEDERAL DE PERNAMBUCO 7 Fármacos ansiolíticos Barbitúricos – São depressores não seletivos do sistema nervoso central, com ação sobre os receptores GABAA. – O fenobarbital é o único utilizado com fim ansiolítico. – Alguns são indutores ou inibidores do citocromo P450. 03/07/2015 11:05 UNIVERSIDADE FEDERAL DE PERNAMBUCO 8 Fármacos ansiolíticos Agonista parcial do receptor de serotonina – São considerados ansiolíticos de segunda geração. O principal agente é a buspirona. – Apresentam eficácia ansiolítica semelhante ao diazepam, porém, sem sedação ou dependência. – Não sofre interação significativa com o álcool. 03/07/2015 11:05 UNIVERSIDADE FEDERAL DE PERNAMBUCO 9 Mecanismo de ação • Agonista parciais nos receptores de serotonina do tipo 5-HT1A. • Os efeitos surgem lentamente Farmacocinética • Absorção é rápida e completa por V.O. • Alta ligação às proteínas. • Biotransformação é hepática com formação de metabólito ativo. Efeitos adversos • Apenas observados em intoxicação. • Miose, vômitos, sonolência, tontura e distúrbios gástricos. • Não possui antídoto. Fármacos ansiolíticos GABA e derivados – Após a descoberta da fisiopatologia da ansiedade, o GABA passou a ser utilizado por alguns países no tratamento da ansiedade. – Entretanto, sua polaridade reduz seu uso. – A vigabatrina surgiu como composto sintético, mas para ação principal como anticonvulsivante. Betabloqueadores – O propranolol pode diminuir os sintomas autonômicos relacionados à fobias específicas. – Podem ser úteis no tratamento da ansiedade e estresse agudo. – Não causam dependência, mas podem causar uma série de efeitos indesejáveis e trazer risco cardíaco à cardiopatas. Outros Fármacos úteis – Vários princípios ativos naturais apresentam atuação ansiolítica, entre eles, os do maracujá são os mais utilizados. – Antidepressivos como os tricíclicos e ISRS também apresentam certa atividade ansiolítica. 03/07/2015 11:05 UNIVERSIDADE FEDERAL DE PERNAMBUCO 10 Fármacos ansiolíticos 03/07/2015 11:05 UNIVERSIDADE FEDERAL DE PERNAMBUCO 11 Referências bibliográficas PENILDON SILVA, Tratado de Faromacologia. 8.ed Guanabara Koogan. 2010, pp. 474-491. HARDMAN, J.G.; LIMBIRD, L.E. Goodman & Gilman As Bases Farmacológicas da Terapêutica. McGraw Hill, 11ª ed. FARMACOLOGIA - RANG, DALE & RITTER (4a e 5a ed) Português. FARMACOLOGIA - KATZUNG (9ª ed) Português. 03/07/2015 UNIVERSIDADE FEDERAL DE PERNAMBUCO 12
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