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Anti-inflamatórios não esteroidais Corticóides Esteroidais – hormonais Anti-inflamatórios Não esteroidais – não hormonais Aines Analgésico – dipirona, paracetamol Antipirético – dipirona, paracetamol Anti-inflamatório Ações farmacológicas Efeito analgésico Redução de sensibilizantes da nocicepção – PG, bradicinina Associados com opióides Prostaglandina vasodilatação – cefaleia Efeito antipirético Hipotálamo – termostato entre perca/ganho de calor Inibição Pge Cox – 3 Efeito anti-inflamatório Modifica reação inflamatória Estímulo fisiológico – funções fisiológicas – efeitos adversos/AINES COX-1(orgânica) TXA Tromboxina Plaquetas Vasoconstrição PGI2 Endotélio mucosa estomacal PGE2 Rins Vasodilatação Estímulo inflamatório – inflamação – afeitos anti-inflamatórios/AINES Cox-2(induzida) Protease – PGs – outros Inflamação COX-3 Vasoconstrição cerebral Dor/febre Aspirina Ação não anti-inflamatória Distúrbios cardiovasculares Cancer de colo retal e Alzheimer Ensaios Farmacocinética Ácido fraco – boa absorção Ligação irreversível da cox1(7 a 10 dias nova formação plaquetária) EA Salicismo Síndrome de Reye Interações Varfarina – anticoagulante=hemorragia probenecida Paracetamol Acetominofem Inibe síntese de PG no cérebro Fraca atividade anti-inflamatória(cox-2) Boa ação analgésica e antipirética(cox-3) Sem os efeitos adversos comuns aos AINES(cox-1) Farmaconcinética Via oral – 30/60min Meia vida – 2/4hrs Metabolização hepática – intoxicação=4000mg Contraindicado em casos de dengue Sem efeito em febre alta Dipirona Não muito utilizado em outros países Discrasias sanguíneas Ótimo efeito antipirético Febre acima de 38° Baixa PA Outros AINES Diclofenaco – mais efeitos estomacais Sódico – rápido Potássico – demorado Colestiramina - meio termo Ibuprofeno, naxoprofeno, cetoprofeno Boa ação em traumas(músculo esquelético) Boa ação analgésica Piroxicam(Sublingual), tenoxicam Nimesulida(mais forte) Corticosteróides Cortisol – sistema imune, inflamatório e metabolismo de nutrientes Glicocorticóides Pico – início da manhã Queda – fim da tarde Pode ser afetado Calor Frio Opióides Estresse lesões Mecanismo de ação Se liga a receptores nucleares (EBG-ENDO) (Albumina – EXO) Bloqueando fosfolipase A2(síntese de ácido aracdônico) Ações Anti-inflamatória e imunossupressora Potente efeito Inibição das manifestações precoces e tardias Patógenos invasores Queimadura Hipersensibilidade Doença auto-imune Ações sobre as células inflamatórias Menor saída de neutrófilos do sangue Redução da atividade de neutrófilo e macrófago Redução da ativação das células t-heper Redução da atividade dos osteoblasto e aumento dos osteoclastos Síndrome de cushing – excesso Síndrome de addinson - falta Resistência Uso racional Pressão seletiva Causas Uso incorreto e indiscriminado Mecanismos Enzima inativadoras Interferência com entrada e acúmulo Alteração do receptor
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