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AINES e CORTICÓIDES

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Anti-inflamatórios não esteroidais
Corticóides
Esteroidais – hormonais
Anti-inflamatórios
Não esteroidais – não hormonais
Aines
Analgésico – dipirona, paracetamol
Antipirético – dipirona, paracetamol
Anti-inflamatório
Ações farmacológicas
Efeito analgésico
Redução de sensibilizantes da nocicepção – PG, bradicinina
Associados com opióides
Prostaglandina vasodilatação – cefaleia
Efeito antipirético
Hipotálamo – termostato entre perca/ganho de calor
Inibição Pge
Cox – 3
Efeito anti-inflamatório
Modifica reação inflamatória
Estímulo fisiológico – funções fisiológicas – efeitos adversos/AINES
COX-1(orgânica)
TXA
Tromboxina
Plaquetas
Vasoconstrição
PGI2
Endotélio mucosa estomacal
PGE2
Rins
Vasodilatação
Estímulo inflamatório – inflamação – afeitos anti-inflamatórios/AINES
Cox-2(induzida)
Protease – PGs – outros
Inflamação
COX-3
Vasoconstrição cerebral
Dor/febre
Aspirina
Ação não anti-inflamatória
Distúrbios cardiovasculares
Cancer de colo retal e Alzheimer
Ensaios
Farmacocinética
Ácido fraco – boa absorção
Ligação irreversível da cox1(7 a 10 dias nova formação plaquetária)
EA
Salicismo
Síndrome de Reye
Interações
Varfarina – anticoagulante=hemorragia
probenecida
Paracetamol
Acetominofem
Inibe síntese de PG no cérebro
Fraca atividade anti-inflamatória(cox-2)
Boa ação analgésica e antipirética(cox-3)
Sem os efeitos adversos comuns aos AINES(cox-1)
Farmaconcinética
Via oral – 30/60min
Meia vida – 2/4hrs
Metabolização hepática – intoxicação=4000mg
Contraindicado em casos de dengue
Sem efeito em febre alta
Dipirona
Não muito utilizado em outros países
Discrasias sanguíneas
Ótimo efeito antipirético
Febre acima de 38°
Baixa PA
Outros AINES
Diclofenaco – mais efeitos estomacais
Sódico – rápido
Potássico – demorado
Colestiramina - meio termo
Ibuprofeno, naxoprofeno, cetoprofeno
Boa ação em traumas(músculo esquelético)
Boa ação analgésica
Piroxicam(Sublingual), tenoxicam
Nimesulida(mais forte)
Corticosteróides
Cortisol – sistema imune, inflamatório e metabolismo de nutrientes
Glicocorticóides
Pico – início da manhã
Queda – fim da tarde
Pode ser afetado
Calor
Frio
Opióides
Estresse
lesões
Mecanismo de ação
Se liga a receptores nucleares (EBG-ENDO) (Albumina – EXO)
Bloqueando fosfolipase A2(síntese de ácido aracdônico)
Ações
Anti-inflamatória e imunossupressora
Potente efeito
Inibição das manifestações precoces e tardias
Patógenos invasores
Queimadura
Hipersensibilidade
Doença auto-imune
Ações sobre as células inflamatórias
Menor saída de neutrófilos do sangue
Redução da atividade de neutrófilo e macrófago
Redução da ativação das células t-heper
Redução da atividade dos osteoblasto e aumento dos osteoclastos
Síndrome de cushing – excesso
Síndrome de addinson - falta
Resistência
Uso racional
Pressão seletiva
Causas
Uso incorreto e indiscriminado
Mecanismos
Enzima inativadoras
Interferência com entrada e acúmulo
Alteração do receptor

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