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Sistema Nervoso Autônomo Simpático: 1-) Explique de maneira resumida, ressaltando os principais tópicos o que ocorre na fenda sináptica da via Adrenérgica: 2-) 3-) 4-) 5-) 6-) 7-) Direto: Agem direto nos receptores, estimulando ou impedindo-os. 8-) 9-) b- É mais seletiva para α do que para β; São fármacos polares com bastante dificuldade de atravessar a barreira hematoencefálica. São utilizadas no choque (anafilático principalmente), porque predomina a vasoconstrição e melhora a perfusão tecidual (mais utilizada é a adrenalina). 10-) b-) É um importante vasoconstritor, atuando mais em α do que em β. 11-) 12-) 13-) b) vasoconstrição da mucosa nasal. 14-) Certo 15-) 16-) CLONIDINA Inicialmente: descongestionante nasal Tratamento da Hipertensão Ativação dos receptores α2 na região inferior do tranco encefálico METILDOPA Anti-hipertensivo de ação central Mecanismo semelhante ao da clonidina 17-) 18-) 19-) 20-) 21-) 22-) 23-) B Efeitos Cardíacos β1 > β2 Diminuição da frequência cardíaca. Diminuição da contratilidade. Diminuição do débito cardíaco. Diminuição da condução nos átrios e no nodo AV. 24-) d Receptorα2: + pré sináptico -> inibitório, diminui a liberação de noradrenalina, ou seja, drogas agonistas que agem nesse receptor tem como função a inibição do sistema adrenérgico: METILDOPA e CLORIDINA (antihipertensivos). 25-) D APLICAÇÕES TERAPÊUTICAS Doenças Cardiovasculares: Cardiopatia isquêmica, hipertensão arterial, insuficiência cardíaca, arritmias cardíacas, miocardiopatia obstrutiva hipertrófica. Hipertireoidismoe ascite Profilaxia de enxaqueca Abstinência a certas substânciase sintomas da síndrome do pânico Glaucoma Anti-Hipertensivos: Por redução do tônus simpático, redução na liberação de renina e diminuição do débito cardíaco. Insuficiência Cardíaca: Cuidar com respostas simpáticas reflexas à insuficiência cardíaca que podem agravar o coração, chegando a falência. Foram conduzidos estudos com CARVEDILOL, BISOPROLOL e METAPROLOL e foi constatado que eles reduzem a taxa de mortalidade em pacientes com IC crônica estável independente da gravidade do quadro. O bloqueio beta em longo prazo diminui o volume cardíaco, a hipertrofia do miocárdio e a pressão de enchimento. Por outro lado aumenta a fração de ejeção (remodelagem ventricular). 26-) B Efeitos Cardíacos β1 > β2 Diminuição da frequência cardíaca. Diminuição da contratilidade. Diminuição do débito cardíaco. Diminuição da condução nos átrios e no nodo AV. Efeitos Renais: β1 Diminuição da liberação de renina. Diminuição da produção de angiotensina I. Diminuição dos níveis de aldosterona. Diminuição da retenção de sódio e água. Diminuição do volume plasmático. Efeito Pulmonar: β2 Broncoconstrição potencialmente fatal. Obs: Antagonistas não seletivos são contraindicados para pacientes asmáticos, podem ser utilizados antagonistas seletivos ou antagonistas com ASI, porém usados com muita cautela. Efeito Lipídico: α1, β1, β2 e β3 Redução do colesterol. Aumento dos triglicerídeos. Aumento do LDL Obs: CELIPROLOL e CARVEDILOL melhoram o perfil lipídico. Efeito Glicídico: α1 e β2 Diminuição da glicogenólise. Diminuição da mobilização da glicose. Obs: Os bloqueadores não seletivos (PROPRANOLOL) podem retardar a recuperação da hipoglicemia em pacientes com diabetes tipo I. .27-) Obs: CUIDAR COM A INTERRUPÇÃO ABRUPTA DO TRATAMENTO -> UP REGULATION: A droga deve ser retirada lentamente e gradual, por risco de isquemia miocárdica. Efeito Glicídico: α1 e β2 Diminuição da glicogenólise. Diminuição da mobilização da glicose. Obs: Os bloqueadores não seletivos (PROPRANOLOL) podem retardar a recuperação da hipoglicemia em pacientes com diabetes tipo I. 28-) B 29-) A 30-) A 31-) B 32-) Por que os fármacos β2 indicados para o tratamento de asma devem ser usados com cautela em pacientes com problemas cardíacos? Quais os principais efeitos adversos? Obs: No coração tem tanto β1 quanto β2, por esse motivo alguns broncodilatadores causam efeitos no coração causando taquicardia e arritmia. 33-) A 34-) d 35-) c Hiperglicemia significativa porque aumenta a glicogenólise no fígado por β2 e diminui a liberação de insulina por estimulação α2. No pâncreas o receptor α inibe a liberação de insulina e β aumenta a liberação desse hormônio. Lipólise porque estimula o hormônio da lípase sensível que hidrolisam triglicerídeos a ácidos livres e glicerol. Na musculatura lisa realiza relaxamento. Aumenta os níveis de lactato sérico. 36-) d 37-) b 38-) C Efeitos no Sistema Respiratório Broncodilatação (Fármaco em desuso no tratamento da asma). Inibe a liberação de mastócitos que produzem histamina e leucotrienos (potentes broncoconstritores) 39-) D 40-) D 41-) d Efeitos Cardíacos β1 > β2 Diminuição da frequência cardíaca. Diminuição da contratilidade. Diminuição do débito cardíaco. Diminuição da condução nos átrios e no nodo AV. Efeitos Renais: β1 Diminuição da liberação de renina. Diminuição da produção de angiotensina I. Diminuição dos níveis de aldosterona. Diminuição da retenção de sódio e água. Diminuição do volume plasmático. Efeito Pulmonar: β2 Broncoconstrição potencialmente fatal. Obs: Antagonistas não seletivos são contraindicados para pacientes asmáticos, podem ser utilizados antagonistas seletivos ou antagonistas com ASI, porém usados com muita cautela. Os β bloqueadores (PROPRANOLOL) são a primeira escolha para o tratamento de angina estável, porque diminuem o consumo de oxigênio pelo coração e, portanto, melhoram o trabalho cardíaco. Também são utilizados pra profilaxia de enxaqueca e tremores. O PROPRANOLOL tem mais efeitos adversos do que o ATENOLOL porque ele não é seletivo e é mais lipossolúvel. 42-) C O fármaco ativa receptores dopaminérgicos (D1 e D2) que dilata os leitos renais, mesentéricos e coronarianos. Também estimula os receptores α1 realizando vasoconstrição periférica, assim como efeitos inotrópicos e cronotrópicos por ativação do receptor ß1. Aumenta predominantemente PA sistólica. Sua farmacocinética é semelhante a da adrenalina. Doses 1. 2-5 µg/Kg/min: Ação nos receptores dopaminérgicos. Efeito renal (vasodilatação). 2. 5-20 µg/Kg/min: Ação nos receptores β. Vasodilatação coronariana e mesentérica. 3. > 20 µg/Kg/min: Ação nos receptores α. Vasoconstrição periférica. Indicações: Estados de baixo débito cardíaco com volemia controlada ou aumentada (choque cardiogênico). Efeitos Adversos: Taquicardia e vasoconstrição. 43-) ANFETAMINAS São fármacos que atravessam a barreira hematoencefálica, causam inibição do centro da fome (muito utilizados para o tratamento da obesidade). Foram proibidas pelos altos riscos cardiovasculares. ANFETAMINAS DE USO MÉDICO ANFETAMINAS DE USO NÃO MÉDICO Metilfenidato, D-anfetamina, metanfetamina, fenapraporex, anfepranona, dietilpropiona e fenfluramina. Ecstasy, ICE, crystal (Estimulantes do SNC) Efeitos Adversos: Irritabilidade, dependência química, vigília, alucinações, aumento da pressão arterial, vasoconstrição periférica, arritmias e taquicardia METILFENIDATO: Fármaco relacionado estruturalmente à anfetamina. Age como estimulante do SNC, mas com proeminentes efeitos em atividades mentais e motoras, além de estar envolvido no controle da atenção em nível do córtex cerebral (aumenta a vigília). Contraindicado no glaucoma. Farmacocinética: Após a absorção oral, atinge pico em 2h e sua meia vida é de 1 a 3h. Sofre metabolização hepática e excreção renal sobre a forma de ácido ritalínico. Uso Terapêutico: O tratamento da THDA pode iniciar-se 5mg, pela manhã e ao almoço com aumentos progressivos de dose ao longo de semanas. A dose diária não deve ultrapassar 60mg. Efeitos Adversos Aumento da pressão arterial, arritmias e angina. Ataques de ansiedade e/ou pânico. Cefaleia, insônia, hipersensibilidade. Dilatação das pupilas. Alteração do humor. Dores no estômago eenjoos. Perda de apetite e perda de peso temporária. 44-) A 45-) D 46-) A 47-) 48-) 49-) 50-) 51-) 52-) 53-)
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