farmacodinamica 2

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Departamento de Ciências da Saúde 
FARMACOLOGIA GERAL 
GSA 113 
2015 - 1 
FARMACODINÂMICA 
Fármacos inespecíficos: 
Depende apenas das propriedades físico-químicas 
 
Exemplos: 
anestésicos gerais (lipossolubilidade) 
antifúngicos tópicos 
maioria dos anti-sépticos 
antiácidos como o hidróxido de aluminio 
laxantes (metilcelulose) 
diuréticos osmóticos (manitol) 
 
Como agem os fármacos? 
Fármacos específicos 
Alvo específico 
Paul Ehrlich – séc. XIX e XX 
F 
F 
F 
R 
Isolamento e caracterização: 1970 
Alvos para a ação de fármacos 
Alvos para a ação de fármacos: 
•Agonista pleno 
 
•Agonista parcial 
Ex: 
 tamoxifeno – agonista parcial nos 
 ossos e antagonista na mama 
Tipos de Receptores: 
 Exterior 
 
 
Membrana 
 
 
 
 Citosol 
α-Hélices formando a comporta 
1.Receptores ionotrópicos 
Estrutura do receptor nicotínico da ACh 
2- Receptores acoplados à proteína G: 
Ligante 
2- Receptores acoplados à proteína G: 
noradrenalina 
Receptor beta 
subtipo Efetores principais Receptores associados 
Gαs adenilil-ciclase Histamina, serotonina, 
catecolaminas 
Gαi 
 
 
 adenilil-ciclase 
Serotonina, catecolaminas, 
opióides, canabinoides 
 
Gαq 
 
 
 Fosfolipase C 
Aminas, peptídeos e 
prostanóides 
Subunidades 
Gβδ 
 
Ativação de canais de K, 
inibição de canais de cálcio 
Ativação de quinases 
Principais subtipos de proteina G 
2- Receptores acoplados à proteína G: 
3- Receptores ligados à quinase e receptores correlatos 
ligante 
quinase 
Exemplos: 
 
Receptores de insulina, de leptina, de citocinas e fatores de crescimento 
 
Papel das quinases na transdução do sinal 
4- Receptores nucleares 
•R intracelulares 
 
•Ativados – translocam-se para o núcleo 
 
•Atuam no DNA, alteram a transcrição gênica 
 
 
 
Ex.: R para hormônios (Ex. estrógeno, T3) e vitaminas D e A 
ligante 
Ligação ao DNA 
´´dedos de Zn´´ 
Ligação de um hormônio esteróide a um receptor citosólico 
4- Receptores nucleares 
Região promotora – ativação ou repressão da transcrição 
Alvos para a ação de fármacos: 
Ex.: anestésicos locais 
 Ação direta ou indireta 
Canais iônicos como 
alvos de F 
Alvos para a ação de fármacos: 
•COX 
 
• ECA 
Alvos para a ação de fármacos: 
•Bomba de proton – mucosa gástrica 
 
•Transportador de NOR .Co-transportador Na+/K+/2Cl- 
 
Dessensibilização e taquifilaxia 
Regulação de receptores e do efeito farmacológico 
•Hiporregulação, refratariedade ou adaptação de receptores 
 
•Depleção de mediadores 
 
•Alteração no metabolismo 
 
•Adaptação fisiológica 
Tolerância (gradual) 
Receptores e doenças 
 
Auto-anticorpos 
Mutações