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BLOQUEADORES DE BOMBA DE PROTONS - IBPs BLOQUEADORES/ANTAGONISTAS DO RECEPTOR H2 Omeprazol Fármaco de primeira classe que se liga ao sistema enzimático H+/K+/ATPase das células parietais >> suprime a secreção de íons H+ no lúmen gástrico. Utilizado em DRGE e proteção de pacientes com úlceras em UTI. São bons contra esofagites. De forma geral, são usados no tratamento contra H. pylori. Todos os fármacos são eficazes por VO, alguns disponíveis por IV. São bem tolerados. Inibe a biotransformação de varfarina, fenitoína, diazepam e ciclosporina – CP450 inibição competitiva. Náuseas, diarreias, cefaleias, distúrbios GTI e fraturas ósseas (devido ao uso prolongado – bacia, punho e vértebras) são os efeitos adversos. Pantoprazol Classe adicional de IBP disponível; apresenta mesmo mecanismo de ação que o Omenprazol. Assim como o Esomeprazol, o Pantoprazol é mais eficiente que o Omeprazol, contudo, mais caro. São bons contra úlceras e esofagites. Possui o mesmo EA do omeprazol. Esomeprazol Classe adicional de IBP disponível; apresenta mesmo mecanismo de ação que o Omenprazol. Assim como o Esomeprazol, o Pantoprazol é mais eficiente que o Omeprazol, contudo, mais caro. São bons contra úlceras e esofagites. Possui o mesmo EA do omeprazol. Cimetidina Os antagonistas do receptor H2 da histamina atuam seletivamente nos receptores H2 do estômago, dos vasos sanguíneos e de outros locais, mas não tem efeitos sobre o receptor H1. São antagonistas competitivos e completamente reversíveis. O uso diminuiu com o advento dos IBPs. São utilizados como terapêutica para úlceras pépticas, úlceras de estresse agudo (terapêutica IV em UTI), DRGE. São excretados pela urina, breve meia vida sérica, lentamente inativada pelo sistema oxigenasse de função mista hepático. Ranitidina Mesmas características dinâmicas e terapêuticas da Cimetidina. Possui ação longa e é 5 a 10 vezes mais potente. Possui efeitos adversos mínimos e não possui efeitos antiandrogênicos ou estimulante de prolactina. Diferente da Cimetidina, a Ranitidina inibe o sistema oxigenasse de função mista hepática e, assim, não afeta a função de outros fármacos. ANTI DIARREICOS ANTI EMÉTICOS Loperamida Os antidiarreicos são usados para tratar diarreia aguda. A Loperamida é um fármaco de antimotilidade; é um análogo da Meperimida. Possui ações opioide no intestino. Em doses usuais, não possui efeito analgésico. Possuem ação direta na camada muscular circular, inibindo a liberação de acetilcolina e prostaglandinas no plexo mioentérico (Auerbach). Seus EA: sedação, cólicas abdominais e tontura. Brometo de N-butilescopalamina * É o Buscopam. Exerce atividade espamolítica sobre a musculatura lisa do TGI, das vias biliares e do TGU. Não produz efeitos colaterais anticolinérgicos no SNC, pois não atravessa a barreira hematoencefálica. Possui administração por VO e EV. Espasmos agudos do TGI, biliar e TGU, assim como cólicas biliares e renais são indicativos para o uso. EA: secura na boca, taquicardia, vertigem retenção urinária, transtornos da acomodação visual. *De acordo com Pedro, o Buscopam foi feito para ser utilizado em diarreias secetórias, em pacientes que estão desidratando muito e apresentando cólicas. Metoclopramida É uma Benzamida substituída. É um antaginista da dopamina, estimulando a motilidade muscular lisa do TGI superior, sem estimular as secreções gástrica, biliar e pancreática. Mecanismo de ação desconhecido; sensibiliza os tecidos para a atividade da acetilcolina. EA: possui sintomas extrapiramidais, tonturas, diminuição do nível de consciência, confusão, diarreia. Bromoprida Estimula o movimento do tubo digestivo com ação iniciando em 1 a 2 horas após a administração por VO. EA: inquietação, sonolência, fadiga e lassidão. Possui efeito nos receptores H2 e de dopamina. Domperidona Antagonista da dopamina. Não atravessa imediatamente a barreira hematoencefálica e estimula a liberação de prolactina pela hipófise. Aumenta a pressão do EEI, melhora a motilidade antroduodenal e acelera o esvaziamento gástrico; não há efeito sobre a secreção gástrica. EA: distúrbios do sis. imune, reação alérgica, urticária, efeitos extrapiramidais, distúrbios do TGI. Ondansetrona É um bloqueador do receptor 5HT3 – bloqueiam na periferia (fibras aferentes vagais viscerais) e no cérebro (CTZ); é um fármaco extensamente biotransformado no fígado. De acordo com Peu, é um fármaco seretominérgico. EA: dor de cabeça e obstipação leve (efeito adverso quase benérico), sensação de calor ou rubor na cabeça e no epigástrio, aumento assintomático nas aminotransferases. PROCINÉTICOS Dimenidrinato É o dramin. É um fármaco anti-histamínico. Seu exato mecanismo de ação não é conhecido; foi demonstrado inibição da estimulação vestibular pela acetilcolina, agindo primeiro nos otólitos e, em grandes doses, nos canais semicirculares. É considerado seguro para o uso durante a lactação. EA: sedação, sonolência, cefaleia, erupção cutânea, púrpura anafilática, boca seca, visão turva, retenção urinária.
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