Farmacologia dos anti-histamínicos

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Colaboradora: Laihana B. Pereira, 4° semestre Biomedicina, FTC Jequié 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
FARMACOLOGIA DOS ANTI-HISTAMÍNICOS 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Jequié- BA 
2016 
 
Colaboradora: Laihana B. Pereira, 4° semestre Biomedicina, FTC Jequié 
 
ANTI-HISTAMÍNICOS 
 
Os anti-histamínicos são agonistas inversos, bloqueadores clássicos dos 
receptores H₁ da histamina, utilizados geralmente em condições alérgicas e 
inflamatórias. Sua ação não influencia a formação ou a liberação de histamina, 
apenas bloqueia a resposta mediada pelo receptor de um tecido-alvo. ¹ ² 
Os bloqueadores dos receptores H₁ são divididos em fármacos de 
primeira e de segunda geração. Os fármacos de primeira geração são 
amplamente utilizados, entretanto tendem a interagir com outros receptores 
produzindo uma variedade de efeitos adversos, em sua maioria por 
atravessarem a barreira hematoencefálica causa sedação. Já os de segunda 
geração por serem específicos para os receptores H₁ e não atravessarem a 
barreira hematoencefálica apresentam menor toxicidade ao sistema nervoso 
central (SNC) e menor quantidade de efeitos adversos. ¹ ⁴ 
 
Farmacocinética 
 
Os anti-histamínicos em sua maioria são bem absorvidos após 
administração via oral (VO), e alcançam concentrações plasmáticas em 2 ou 3 
horas. Possuem meia vida plasmática de 4 a 6 horas. Apresentam alta 
biodisponibilidade e são distribuídos em todos os tecidos, inclusive para o SNC. 
A duração do efeito vai depender do tipo de anti-histamínico utilizado. ¹ ³ 
Todos os anti-histamínicos de primeira geração e alguns de segunda são 
metabolizados no fígado, devendo assim ser considerado um ajuste da dose 
em pacientes com problemas hepáticos. São excretados em sua maioria pela 
urina. ¹ ³ 
 
Fármacos de primeira geração 
Colaboradora: Laihana B. Pereira, 4° semestre Biomedicina, FTC Jequié 
 
Como exemplo de fármacos de primeira geração temos Difenidramina e 
Hidroxizina. 
A Difenidramina é indicada para melhorar as reações alérgicas 
ao sangue ou plasma, em anafilaxia, como adjunto da epinefrina e na profilaxia 
do surgimento de reações alérgicas durante cirurgia em pacientes alérgicos. E 
é contraindicado nos casos de hipersensibilidade ao cloridrato de difenidramina 
e outros anti-histamínicos de estrutura química similar e em casos de asma 
aguda, obstrução do colo da bexiga, hipertrofia prostática sintomática, 
insuficiência hepática, predisposição à retenção urinária, predisposição ao 
glaucoma de ângulo estreito, úlcera péptica estenosante e obstrução 
piloroduodenal. ⁵ 
A Hidroxizina é indicada para alívio de prurido (coceira) causado por 
condições alérgicas da pele e contraindicado para pacientes que tenham 
demonstrado prévia hipersensibilidade aos componentes da fórmula. ⁶ 
 
Fármacos de segunda geração 
A Loratadina é um fármaco de segunda geração utilizado para o alívio 
dos sintomas associados com rinite alérgica tais como: coriza, espirros e 
prurido nasal, ardor e prurido ocular e contraindicado para pacientes que 
tenham demonstrado hipersensibilidade a seus componentes. Seus efeitos 
adversos são fadiga, cefaleia, sonolência, boca seca, transtornos 
gastrintestinais, e também manifestações alérgicas cutâneas. ⁷ 
 
 
 
 
 
 
Colaboradora: Laihana B. Pereira, 4° semestre Biomedicina, FTC Jequié 
 
 
REFERÊNCIAS 
 
1. Clark MA (et al.). Farmacologia ilustrada (recurso eletrônico) / ; 
tradução e revisão técnica: Augusto Langeloh. - 5.ed. - Dados 
eletrônicos. - Porto Alegre : Artmed, 2013. 
2. Criado PR, Criado RFJ, Maruta CW, Machado Filho CA. Histamina, 
receptores de histamina e anti-histamínicos: novos conceitos. An 
Bras Dermatol. 2010;85(2):195-210. 
3. Armstrong AW, Kvedar JC. Farmacologia da Histamina. Golan, David 
E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da 
farmacoterapia. 3. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014. 
Capítulo 42 
4. Pastorino AC. Revisão sobre a eficácia e segurança dos anti-
histamínicos de primeira e segunda geração. Rev. bras. alerg. 
Imunopatol. – Vol. 33. N° 3, 2010 
5. Difenidrin® (cloridrato de difenidramina). Cristália Prod. Quím. Farm. 
Ltda. Bula de remédio. Disponível em: http://www.anvisa.gov.br 
6. Cloridrato de Hidroxizina. Medquímica Indústria Farmacêutica S.A. 
Bula de remédio. Disponível em: http://www.medquimica.ind.br/wp-
content/uploads/Bula-Cloridrato-de-Hidroxizina.pdf 
7. Loratadina. Medley Indústria Farmacêutica Ltda. Bula de remédio 
Disponível em: www.medley.com.br