farmácos anti histaminicos - slides

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Anti-histamínicos
Profa. Ana Carolina de Carvalho Correia
Anti-histamínicos
Profa. Ana Carolina de Carvalho Correia
 Autacoides: substâncias naturais do organismo de estrutura
química e atividades fisiológicas e farmacológicas diversas
 São eles: histamina, cininas, prostanoides, serotonina,
angiotensina, etc
 Chamados de “hormônios locais”
Anti-histamínicos
Profa. Ana Carolina de Carvalho Correia
Processos
Fisiológicos
• Secreção gástrica
• Neurotransmissão
•Regulação das funções 
neurovegetativas
• Modulação neuro-humoral
Processos
Fisiopatológicos
• Inflamação, Alergia
• Anafilaxia
• Choque
• Úlcera péptica
• Hipertensão arterial
• Dismenorreia 
• Enxaqueca
• Depressão, ansiedade
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2-(4-imidazolil)-etilamina
Anel 
imidazólico
Grupo amino
Histus = tecido
Amina = grupo químico
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Ocorrência Natural
Plantas
Venenos e Ferrões 
Bactérias e Fungos
Seres Humanos
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Profa. Ana Carolina de Carvalho Correia
Liberação e função da histamina endógena
Imunológica
Farmacológica
Mecânica
Anti-histamínicos
Profa. Ana Carolina de Carvalho Correia(Abbas, 6ª ed., 2008)
Liberação Imunológica
Anti-histamínicos
Profa. Ana Carolina de Carvalho Correia
Morfina
Tubocurarina
Succinilcolina
Contrastes radiológicos
Expansores plasmáticos – Manitol
Vancomicina
Deslocamento da histamina do complexo no interior do grânulo
(Ação não associada a receptores , nem a sensibilização prévia)
Liberação Farmacológica
Anti-histamínicos
Profa. Ana Carolina de Carvalho Correia
Liberação Mecânica
Drogas
Proteínas - alto peso molecular 
Venenos
Estresse Físico
Frio
Raio X
Radiação solar
Processos que promovam a lise de mastócitos
Anti-histamínicos
Profa. Ana Carolina de Carvalho Correia
Efeitos farmacológicos da histamina
TIPOS DE RECEPTORES E SUA LOCALIZAÇÃO
H1: músculo liso, endotélio vascular, cérebro (Gq/11)
H2: mucosa gástrica, músculo cardíaco, cérebro, mastócitos; (Gs)
H3: cérebro, neurônios pré-sinápticos (Gi/o)
H4: células com atividade imune (eosinófilos), SNC e células do TGI
(Gi/o)
Anti-histamínicos
Profa. Ana Carolina de Carvalho Correia
Ant-histamínicos H1
Úteis e eficazes no tratamento de respostas alérgicas e
inflamatórias, mediadas pela histamina, como rinite, urticária e
alergia a alimentos
Usados no tratamento de respostas alérgicas onde histamina é
liberada em virtude da ativação celular por processos de
hipersensibilidade
Anti-histamínicos
Profa. Ana Carolina de Carvalho Correia
PRIMEIRA GERAÇÃO SEGUNDA GERAÇÃO
PENETRAÇÃO SNC MAIOR PENETRAÇÃO MENOR PENETRAÇÃO
EFEITO SEDATIVO MAIOR EFEITO SEDANTE (>50%)
MENOR PROBABILIDADE
DE SEDAÇÃO (7%)
EFEITOS AUTONÔICOS
NÃO SELETIVO
INTERAGEM COM RECEPTORES 
α-ADRENÉRGICOS, 
MUSCARÍNICOS, 
SEROTONINÉRGICOS
POUCOS EFEITOS 
AUTONÔMICOS
METABOLISMO POR ENZIMAS MICROSSOMAIS CYP3A4
MEIA-VIDA MAIS CURTA MAIS PROLONGADA
Anti-histamínicos
Profa. Ana Carolina de Carvalho Correia
Difenidramina
Dexclorfenidramina Prometazina
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Anti-histamínicos
Profa. Ana Carolina de Carvalho Correia
Loratadina Fexofenadina
Desloratadina
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Usos terapêuticos
Reações alérgicas agudas
Urticária - dermatite atópica, dermatite contato, picada de insetos -
controle prurido
Asma brônquica e anafilaxia sistêmica - tratamento complementar
Cinetose
Sedação
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Anti-histamínicos H2
PAPEL FISIOLÓGICO DOS RECEPTORES H2
Os receptores H2 → relacionados com o controle da secreção gástrica
Anti-histamínicos
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Anti-histamínicos H2
cimetidina
Anti-histamínicos
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USOS TERAPÊUTICOS
1. Tratamento úlcera duodenal gástrica - cura 60 – 80 % (4 – 5
semanas)
2. Tratamento úlcera duodenal duodenal - cura 70% (4-5
semanas)
3. Tratamento refluxo gastroesofágico
4. Tratamento de úlcera por estresse
Anti-histamínicos
Prafa. Ana Carolina de Carvalho Correia
anacarolinacc@yahoo.com.br