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Antibióticos: inibem o crescimento ou causam a morte. O fármaco deve atingir apenas o agente invasor, sem promover danos às células normais. Eles inibem irreversivelmente a enzima transpeptidade. E o melhoramento da molécula ocorre através da introdução de cadeias laterais. Para uma molécula ser resistente a enzima beta lactamase ela deve possuir uma grupo volumoso que vai proteger o anel beta lactamico.
Para ser administrada por via oral, a molécula deve ser resistente ao suco gástrico, porque a amida é sensível em meio acido onde ocorre a hidrolise e o anel se abre.
Para que não ocorra a hidrolise é necessário ter um O que protege a amida, assim impede a quebra.
Ou pode ter um grupo amino protonado que vai repelir o H+ do estomago, protegendo a amida.
E também quando a molécula não possuir ligação amida, portanto não sofre hidrolise.
A molécula também é resistente ao suco gástrico quando possui puxadores de elétrons (N e O).
O espectro de ação pode ser amplo ou estreito, isso depende do grupo R, se for hidrofílico amplia o espectro de ação. Ex: SO3H, COO-Na+, NH2.
As penicilinas podem ser degradadas de duas maneiras pelas bactérias resistentes, que produzem a enzima b-lactamase que rompe o anel b-lactamico. E por possuir 4 membros o anel se rompe facilmente em meio alcalino, em meio acido é dependente do grupo R. Os sais de penicilina de bases orgânicas benzatina e procaína apresentam baixa solubilidade me agua, formam deposito. A penicilina G benzatina apresenta grande insolubilidade em agua o que proporciona uma grande estabilidade e prolongada duração de ação. O clavulanato são inibidores da b-lactamase apresentam estruturas distintas das penicilinas e cefalosporinas.