Terapia Farmacológica das psicoses

Esta é uma pré-visualização de arquivo. Entre para ver o arquivo original

TERAPIA FARMACOLÓGICA
 UTILIZADA NA ESQUIZOFRENIA
1. Típicos/ Clássicos	(+ efeitos adversos)
ANTIPSICÓTICOS
2. Atípicos		
Classificação:
	
 
	 Clorpromazina (Amplictil®) 
	 	R1 = Cl R2 = CH2CH2CH2-N(CH3)2
 	 
	 Levomepromazina (Neozine®)
	 	R1= CF3 R2 = CH2CH2CH2N(CH3)2
 
 
	
	
 
1. Antipsicóticos Típicos/ Clássicos
1.1. Fenotiazinas
a) Derivados alifáticos
b) Derivados piperidínicos
+ sedativos
ANTIPSICÓTICOS
R1
R2
N
S
3
 
R1
R2
→ Depot
Flufenan®
Anantesol®
c) Derivados piperazínicos 
+ potentes - sedativos
ANTIPSICÓTICOS
1. Antipsicóticos Típicos
N
N
4
1.2. Tioxantênicos
ANTIPSICÓTICOS
F
1. Antipsicóticos Típicos
Zuclopentixol
+ Potente que fenotiazínicos
< efeito sedativo
< efeito antimuscarínico
S
 Substituição isostérica da clorpromazina 
e análogos
5
1.3. Butirofenonas
ANTIPSICÓTICOS
1. Antipsicóticos Típicos
200 x + potente que clorpromazina
75 – 100 x + potente que haloperidol
Potente antagonista D2 da DA, H1 e 5HT
Não é sedativo
Pimozida (Orap®) →± 24 h
Penfluridol (Semap®) → 5 a 10 dias
Fluspirileno → 7 dias
Procainamida (antiarrítmico)
Sulpirida (Equilid®) – depressão recorrente
Amisulprida (Socian®)
1.4. Difenilbutiropiperidinas 
1.5. Benzamidas
ANTIPSICÓTICOS
1. Antipsicóticos Típicos
Metoclopramida (antiemético) 
< efeito antimuscarínico
< efeito sedativo
Bloqueio α1 e H1 
7
Clozapina (Dibenzodiazepínicos)
Agonista parcial do receptor
5-HT1A (melhora depressão
ansiedade e os sintomas cognitivos negativos)
Risperidona (Risperdal®) (Fluorobenzolisoxazol)
Agonista parcial do receptor
5-HT1A (melhora depressão
Agonista parcial do receptor
5-HT1A (melhora depressão
2. Antipsicóticos Atípicos 
ANTIPSICÓTICOS
(melhor controle dos sintomas -) 
	 
	 	
 
2. Antipsicóticos Atípicos 
ANTIPSICÓTICOS
Olanzapina (Tienobenzodiazepina)
Aripiprazol
(dihidroquinolina)
 + Recentes
Quetiapina (Dibenzotiazepina)
Clorpromazina: 1 = 5HT2 ≥ D2 > D1
Haloperidol: D2 > D1 = D4 > 1 > 5-HT
Clozapina: D4 = 1 > 5-HT2 > D2 = D1
Risperidona: D2 = 5-HT2 
  Psicoses / Esquizofrenia
  Distúrbio afetivo bipolar (com lítio)
  Antiemético (metoclopramida)
  Neuroleptoanalgesia (droperidol + fentanil)
VARIAÇÕES NA OCUPAÇÃO DOS RECEPTORES 
INDICAÇÕES CLÍNICAS
ANTIPSICÓTICOS
Grupo
Subst.Ativa
Potência
clínica
Efeitos
extrapiramidais
Sedação
Hipotensão
FENOTIAZINAS
Alifáticas
Clorpro-
mazina
baixa
média
intensa
intensa
Piperazínicas
Flufenazina
alta
grande
leve
mto leve
TIOXANTENOS
Tiotixeno
alta
média
média
média
BUTIROFENON.
Haloperidol
alta
mto grande
leve
mto leve
DIBENZODIAZ.
Clozapina
média
mtopequena
leve
mtoleve
PERFIL CLÍNICO
ANTIPSICÓTICOS
 Cátion monovalente;
 Utilizado para controlar as oscilações de humor no distúrbio afetivo bipolar (maníaco-depressivo).
Distúrbio afetivo bipolar;
Depressão endógena recorrente;
Sintomas esquizofrênicos brandos;
 Alcoolismo associado ao distúrbio bipolar.
 
estabilizadores do humor
Carbonato de Lítio
Indicações:
12
Farmacocinética: 
Absorção
6-8h; níveis plasmáticos máximos em 30 min a 2h.
Distribuição
Na água corporal total → medido no plasma, urina ou saliva. Lenta entrada intracelular. Algum seqüestro ósseo. Não se liga a proteínas.
Metabolismo
Nenhum
Excreção
Praticamente toda pela urina.
estabilizadores do humor
Carbonato de Lítio
Ação sobre eletrólitos e transporte iônico
 Li+ possui propriedades  Na+, sem afetar a troca Na+/Ca2+ e a bomba de prótons (Na+/K+ ATPase) 
Ação sobre a liberação de neurotransmissores: 
  O Li+  algumas ações da serotonina;
  Reduz o metabolismo da DA e NA;
  Parece ↓ o desenvolvimento da supersensibilidade DA;
  Pode liberação de ACh → captação de colina pelas term. nervosas.
 Farmacodinâmica 
estabilizadores do humor
Carbonato de Lítio
Ação sobre os sistemas de receptores acoplados a 2os mensageiros, como IP3 e DAG  importantes p/ NT α-adrenérgica e muscarínica.
Inibição da conversão IP2  IP1  Inositol
Depleção de PIP2 (precursor de IP3 e DAG)
Diminui AMP no cérebro
Desacopla receptores de proteínas G 
Ativa Proteína Kinase C 
 		Inibe a reciclagem dos fosfoinositídeos 
		
 Farmacodinâmica 
estabilizadores do humor
Carbonato de Lítio
 Neurológicos e Psiquiátricos: tremores, hiperatividade motora, ataxia, confusão mental, movimentos motores incomuns
 Função tireóide:  do volume glandular, hipotireoidismo
 Rins: polidipsia, poliúria,  ADH (diabetes insípido nefrogênico), nefrite e glomerulopatias, edema
 Coração: bradicardia sinusal
 Outros: erupções acnéicas, foliculite, leucocitose, 
	distúrbios da função sexual (homens)
estabilizadores do humor
Carbonato de Lítio
Efeitos adversos
*Carbamazepina → anticonvulsivante
*Gabapentina
*Valproato de sódio
*Clonazepam
Anticonvulsivantes GABA-miméticos
↓ EFEITOS COLATERAIS QUE O LÍTIO
estabilizadores do humor
Outros fármacos úteis
OBRIGADA! 
"Tenho amigos para saber quem eu sou,
pois vendo-os loucos e santos, bobos e sérios, crianças e velhos,
nunca me esquecerei de que a normalidade é uma ilusão imbecil e estéril“
(Fernando Pessoa)