Ansiolíticos e Hipnóticos

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Ansiolíticos e Hipnóticos
Ansiolíticos
A atividade ansiolítica é aquela capaz de reduzir a ansiedade.
A finalidade clínica do uso dos ansiolíticos é nos pacientes com atividade ansiosa.
Hipnóticos
A atividade hipnótica é aquela capaz de produzir o sono e manter a atividade do sono.
A finalidade clínica dos Hipnóticos é para tratar pacientes com insônia.
 Transtornos da ansiedade reconhecidos clinicamente 
Transtorno da ansiedade generalizada.
Estado de ansiedade excessiva sem um foco claro e sem causa específica.
Transtorno do pânico.
Crise súbita de modo incontrolável associado a sintomas somáticos (taquicardia, sudorese).
Fobias
É o medo intenso de objeto ou locais específicos.
Transtorno do estresse pós – traumático.
Ansiedade desencandeada por experiências estressantes anteriores.
Tratamento : Abordagem x Tratamento
 Psicológico Medicamentoso
Curva dose resposta para dois ansiolíticos / hipnóticos hipotéticos.
Fármacos utilizados no tratamento da ansiedade.
Benzodiazepínicos : Ação longa ( Diazepan)
Antidepressivos : ISRS :Fluoxetina, Sertralina, Citalopram eficaz na depressão associada a ansiedade.
Antiepilépticos : Ácido volpróico, Gabapentina, Carbamazepina.
Antagonistas B adrenérgicos não seletivos:
Propanolol : ↓P.A (reversível) 
Buspirona : Agonista 5 – HT ( Serotoninérgico)
 
 Fármacos utilizados no tratamento da insônia 
Benzodiazepínicos de ação curta Lorazepam
Anti- Histamínicos 
Zolpidem / Zolpiclone fármacos mais novos.
Benzodiazepínicos (BZDs) Obs: Vão apresentar atividade ansiolítca/hipnótica, no entanto uma dessas ações sempre irá prevalecer, sobrepor umas as outras.
A principal classe utilizada com atividade ansiolítica, hipnótica.
Depende do tempo de meia vida.
Depende da dosagem.
Usos Clínicos 
Atividade ansiolítica.
Atividade hipnótica.
Sedação.
Amnésia anterógroda..
Relaxante muscular.
Antiepiléticos ( com convulsão).
Auxílio crise abstinência.(Álcool) 
Componente de anestésicos.
Um dos grandes problemas relacionados a esses fármacos são:
Tolerância : Necessidade de se reajustar a dose com o tempo.
Dependência: Necessidade do organismo em relação ao medicamento.
Quando a falta do medicamento o paciente tem a crise ‘’abstinência’’ ( nervosismo, agitação intensa, insônia, dentre outros). 
 Farmacocinética dos Benzodiazepínicos 
■ Absorção depende da lipofilicidade.
■ Podem ultrapassar a barreira transplacentária.
■ A maioria sofre reações de Fase l.
■ São biotransformados no fígado.
■ Metabolismo afetado por indutores ou inibidores enzimáticos.
Representantes: Clonazepam, Bromazepam, Lorazepam, Temazepam, Oxazepam, Diazepam.
 Biotransformação dos BZDs
Clordiazepóxido Diazepam Prazepam Clorazepato Ansiolítico
 ↓ ↓ [ I ] ↓ [ I ] ↓ [ I ]
Desmetilclordiazepóxido 
 ↓
Demoxepam -------------------------------------- Desmetilzepam
Flurazepam Demestilflurazepam ↓
Desaquilflurazepam Oxazepam
 ↓
 Conjugação
 ↓
 Excreção Urinária
 Lorazepam 
 Hipnótico
 Mecanismo de ação dos BZDs
BZDs Se ligam a subunidade gama e potencializa a abertura dos canais iônicos(Cl).
Em caso de intoxicação
Descoberto em 1981.
Usado normalmente quando a respiração estiver deprimida.
Antídoto : Flumazenil .
Mecanismo de ação : Antagonista competitivo.
Indutores enzimáticos : São drogas / fármacos que aumentam a atividades das enzimas do CYP450.
Ex: Anticonvulsivante : Gabapentina, Carbamazepina, Álcool .
Inibidores Enzimáticos : Drogas ou fármacos que diminuem a atividade do CYP4050. 
Ex: Antifúngicos : Cetoconazol.