19 - Anestésicos locais

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FARMACOLOGIA 
FERNANDO SALA MARIN 
19. ANESTÉSICOS LOCAIS 
 
São drogas que promovem alívio da dor através da interrupção da condutibilidade elétrica de uma membrana 
excitável de forma reversível e temporária em uma determinada área do corpo. 
A cocaína foi o primeiro anestésico local conhecido originalmente, extraído das folhas da Erytroxylon coca, 
planta nativa, utilizada pelos povos andinos. Suas ações clinicamente desejadas são: bloqueio da transmissão 
nervosa e vasoconstrição. Tem potencial toxicidade alta (é excitante do SNC) e risco de causar abuso e 
dependência. Impulsionou a busca por novos anestésicos locais, sem os seus inconvenientes. 
 
Os anestésicos locais são compostos por um 
anel aromático em uma das extremidades, uma cadeia 
intermediária, que pode ser ÉSTER ou AMIDA e uma 
amina na outra extremidade: 
 
Anel aromático + ÉSTER ou AMIDA + Amina 
 
E classificados de acordo com sua cadeia 
intermediária em GRUPO ÉSTER e GRUPO AMIDA. 
 
Farmacocinética: 
 
- GRUPO ÉSTER: Rapidamente metabolizada por esterases plasmáticas. Distribuição limitada, efeitos de curta 
duração. Baixa incidência de toxicidade e potencial para reações alérgicas. Exemplos: Derivados do PABA, 
PROCAÍNA, CLOROPROCAÍNA. 
- GRUPO AMIDA: Metabolismo hepático (N- desalquilação e hidrólise), portanto com efeitos mais duradouros na 
insuficiência hepática. Elevadas taxas de distribuição, com risco de toxicidade sistêmica e baixo potencial para 
reações alérgicas. Exemplos: Derivados da ANILINA, LIDOCAÍNA (Xylocaína®), BUPIVACAÍNA. 
 
- Quanto maior a ligação com proteínas plasmáticas, menos atravessa a barreira placentária e maior proteção ao 
feto. Quanto a ligação com proteínas plasmáticas: 
BUPIVACAÍNA(95%) > MEPIVACAÍNA(77%) > LIDOCAÍNA(64%) > PRILOCAÍNA(55%) 
 
- Também são classificadas de acordo com o tempo de anestesia em: 
1. Ação Curta (20-45min): PROCAÍNA(éster), BENZOCAÍNA(éster), CLORPROCAÍNA(éster) 
2. Ação Intermediária (60-120min): LIDOCAÍNA(amida), PRILOCAÍNA(amida), MEPIVACAÍNA(amida) 
3. Ação longa (até 400min): BUPIVACAÍNA(amida), TETRACAÍNA(éster), ROPIVACAÍNA(amida), 
ETIDOCAÍNA(amida) 
 
Os anestésicos locais são bases fracas pouco solúveis em água, porém solúveis em lipídeos. Usados na forma 
de cloridratos, a fim de melhorar a solubilidade e aumentar a estabilidade em meio aquoso. Ocorrem na forma neutra 
ou ionizada, dependendo do pKa do composto e do pH do meio. Portanto, sofrem influência do pH do local de 
administração em suas ações: - pKa dos A.L. → 7,5-9,5 
 - pH dos tecidos normais →7,4 
- pH dos tecidos inflamados → < 7,4 (muito H+ livre, são mais ácidos) 
 
→ Anestésico não pegou? 
Causa: alteração do pH do local de administração(para mais ácido) devido a inflamação/infecção. 
 
→ Por quê? 
O anestésico penetra na fibra apenas na sua forma molecular, porém, quanto mais ácido estiver o pH do 
meio, maior será sua fração ionizada a qual não penetrará na fibra. 
 
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FERNANDO SALA MARIN 
ANESTESIA EM 
TECIDO NORMAL TECIDO INFLAMADO 
Ocorre bem Não ocorre plenamente 
DISSOCIAÇÃO DA DROGA 
Maior parte molecular Maior parte ionizada 
Menor parte ionizada Menor parte molecular 
 
Mecanismo de ação: a forma molecular do A.L. penetra na fibra nervosa e sofre dissociação intra-nervo, a fração 
ionizada dentro da fibra bloqueia os canais de Na+ voltagem-dependentes (na porção interna da membrana), 
reduzindo o influxo de Na+ e a despolarização da fibra, consequentemente, diminui-se ou impede a condução do 
impulso nervoso. 
 
 
Efeitos adversos: 
- Reações alérgicas(éster são mais alergênicos); 
- Bloqueio dos canais de Na+ pode causar: 
- No sistema cardiovascular: hipotensão (raqui e epidural → bloqueio simpático medular, depressão 
miocárdica direita); 
- Bloqueio neuromuscular e ganglionar. 
 
Reações tóxicas no SNC: quando em nível plasmático elevado, ocorrem os “efeitos centrais” que podem ser graves, 
iniciando com uma ESTIMULAÇÃO (excitação, tremores, sialorréia, delírio, náusea, vômito, convulsões), evoluindo 
rapidamente para DEPRESSÃO (respiratória, circulatória, coma). Estas reações são raras, desde que respeitadas as 
doses máximas. A dose plasmática pode ser elevada quando: 
 - Dose total é muito alta; 
 - Absorção do local é muito rápida (relacionado com a vascularização e pH do local); 
 - Administração acidental intravascular; 
 - Biotransformação e excreção lentas (insuficiência Hepática/Renal); 
 - Variabilidade individual (peso, idade) 
Tratamento para a intoxicação: Benzodiazepínicos (Diazepan IV) + Oxigênio 
 
Usos clínicos dos A.L.: 
- Pequenos procedimentos cirúrgicos (médicos e odontológicos) → todos os tipos de anestesia local; 
- Arritmia cardíaca → procaínamida e lidocaína; 
- Anticonvulsivante → lidocaína. 
 
� ASSOCIAÇÕES: 
 
1) A.L. + Vasoconstritores 
Vasoconstritores: ADRENALINA, NORADRENALINA, FENILEFRINA, LEVONORDEFRINA 
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A vasoconstrição diminui a absorção da droga, com isso, reduz a toxicidade e aumenta o tempo de ação do 
A.L., também diminui o sangramento no procedimento e possibilita usar menor dose do anestésico. 
As contraindicações para esta associação são: angina instável (risco de IAM), Infarto do miocárdio recente 
(6 meses), cirurgia de ponte de safena recente, arritmias refratárias, hipertensão severa não controlada ou não 
tratada, ICC não controlada ou não tratada. Avaliar risco x benefício em diabéticos, pois a vasoconstrição pode levar 
a necrose e gestantes quando não é parto a termo. 
 
2) A.L. + Hialuronidases 
Hiluronidase é uma enzima mucolítica que hidrolisa o ácido Hialurônico (um “cimento intercelular”), e, assim, 
aumenta a difusão da substância injetada: aumentando a absorção da droga, consequentemente também aumenta 
sua toxicidade e reduz o tempo de ação. A vantagem é que aumenta a área de absorção e por isso é utilizada em 
procedimentos como lipoaspirações.