Estudo do metabolismo do PARACETAMOL OU ACETAMINOFENO

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PARACETAMOL OU ACETAMINOFENO?
Paracetamol ou acetaminofeno é um fármaco com propriedades analgésicas, mas sem propriedades antiinflamatórias clinicamente significativas. Atua por inibição da cascata do ácido araquidónico, impedindo a síntese das prostaglandinas, mediadores celulares pró-inflamatórios, responsáveis pelas várias manifestações da inflamação, como o aparecimento da dor. Esta substância tem também efeitos antipiréticos.
A origem das palavras acetaminofeno e paracetamol tem a ver com a nomenclatura usada em química orgânica: N-acetil-para-aminofenol e para-acetil-aminofenol.
Síntese da molécula
A reação do p-aminofenol com anidrido acético produz a acetilização do primeiro, obtendo-se como produtos da reação o paracetamol e o ácido acético.
Mecanismo de ação
Paracetamol produz analgesia e antipirese por mecanismo semelhante aos salicilatos, inibindo a cicloxigenase no sistema nervoso central. Entretanto, diferente dos salicilatos, o paracetamol não tem atividade uricosúrica. Há alguma evidência de que o paracetamol tenha fraca atividade antiinflamatória em algumas condições não-reumatóides, por exemplo, em pacientes submetidos à cirurgia bucal. Em doses iguais, a analgesia e antipirese produzidas pelo paracetamol são semelhantes à produzida pela aspirina. 
Paracetamol age no hipotálamo; a dissipação do calor é aumentada como resultado da vasodilatação e aumento do fluxo sangüíneo periférico. Doses terapêuticas de paracetamol parecem ter pouco efeito no sistema cardiovascular e respiratório. 
Farmacocinética
Paracetamol é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal, mas sua absorção é diminuída com alimentos. Início de ação em 10 a 30 minutos, pico de 30 minutos a 2 horas; duração de ação de 3 a 4 horas; metabolizado no fígado e excretado pelos rins. Pacientes com insuficiência renal podem acumular metabólitos de paracetamol. Em quantidades tóxicas ou doença hepática, a meia-vida pode ser aumentada duas vezes ou mais.
Mecanismo de Toxicidade
Como mencionado anteriormente, o paracetamol é metabolizado em compostos inactivos por combinação com sulfato e glicuronídeo, sendo uma pequena parte metabolizada pelo sistema de enzimas citocromo P450. Os citocromos oxidam o paracetamol para produzir uma substância intermediária (Metabólito Intermediário) muito reativa, a imina N-acetil-p-benzoquinona.
Estrutura química da substância tóxica, produzida durante a via metabólica do citocromo P450.
	
	FACULDADE DE SAÚDE IBITURUNA - FASI
QUÍMICA FARMACÊUTICA (PRÁTICA)
	
	TESTE DE IDENTIFICAÇÃO DE AMIDO EM FÓRMULAS FARMACÊUTICAS
	
	CURSO: Farmácia
	5º Período
	Turma: Diurno/not
	Professor: Felipe Queiroz Alvarenga
	Data: 10/04/2017
	
	Acadêmico(a):
	
Aula do dia 15/05 (Adiantamento parcial) – Injeção intradérmica.
DETERMINAÇÃO DE AMIDO EM FORMAS FARMACÊUTICAS
O amido é um constituinte inerte nas fórmulas farmacêuticas utilizado como excipiente para completar volume de pós em cápsulas e comprimidos. Muitas vezes é utilizado como agente espessante para aumentar a viscosidade das formulações líquidas. Todavia o emprego criminoso do amido pode ser verificado quando a indústria farmacêutica, fraudulentamente substitui os ativos da formulação farmacêutico por amido, tornando a fórmula farmacêutica ineficaz para o tratamento de patologias, sendo comparada à classe dos placebos. 
Procedimento Técnico:
Escolher um medicamento (na caixa de medicamentos). 
Preparar uma solução aquosa desse medicamento seguindo as instruções abaixo.
Colocar uma porção do medicamento no Gral e triturar bem (utilizando uma pequena quantidade de água).
Transferir a solução para um béquer. Acrescentar cerca de 10 a 20 mL de água.
Homogeneizar bem. 
Adicionar 1 ou 2 gotas de solução de Iodo a 2%.
O teste será positivo se houver o desenvolvimento de coloração violeta ou azul. A intensidade da cor é proporcional à concentração de amido na formulação. 
Atenção: Esta é uma técnica qualitativa e não indica sempre adulteração da formulação pois o amido pode ser utilizado como excipiente em formas farmacêuticas. 
	
	
Realizar o procedimento com pelo menos 3 formulações farmacêuticas e anotar os resultados abaixo:
	Medicamento
	Princípio Ativo
	Marca
	Teste do Amido
	Observações