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Aparelho respiratório Farmacologia Profª Ana Paula Helfer Schneider Hipóxia 1. Tipo hipoxêmica: causada por diminuição da quantidade de O2 no sangue. Pulmão doente: pneumonia, enfizema, asma, tuberculose. Há alteração na função de trocas gasosas. Ocorre em qualquer doença pulmonar. Pulmão normal: não há O2 suficiente no ambiente (altas altitudes, locais fechados), corpo estranho na via respiratória com obstrução (tumor, corpo estranho como objetos, etc.) intoxicação por depressores da musculatura, paralisia infantil (poliomielite), miastenia. 2. Tipo anêmica: há falta do transportador de O2. Hb (anemias): defeitos congênitos, falta de vitamina B12, falta de ferro. Hb normal mas não funcionante: carboxi-hemoglobina (indivíduo que liga o carro em uma garagem fechada), sulfa-hemoglobina e meta-hemoglobina (relacionadas a drogas que alteram o transporte de O2 ). 3. Estagnante: prejudicam a circulação Insuficiência cardíaca grave Choque 4. Histotóxica: causadas por lesão do tecido. · Intoxicação pelo cianeto · Choque, etc Fármacos utilizadas em doenças respiratórias I – Drogas broncodilatadoras • Betamiméticos: •Ação curta: terbutalina, salbutamol. •Ação longa: salmeterol, formoterol(*). • Anticolinérgicos: ipratropio, tiotóprio • Metilxantinas: teofilina, aminofilina, acebrofilina, bamifilina... • (*) possui também rápido início de ação II - Expectorantes e mucolíticos: iodetos, guaiacolato de glicerila, bromexina e ambroxol, N-acetilcisteina, ipeca... III - Antitussígenos: Codeina, dextrometafano, levodropropizina, levopropoxifeno... Fármacos utilizadas em doenças respiratórias IV - Cromoglicatos V - Antileucotrienos VI - Corticóides sistêmicos e tópicos (inalatórios). Outras: antimicrobianos, imunossupressores, nitritos, inibidores das fosfodiesterases (sildenafil), omazilumab etc. Fármacos utilizadas em doenças respiratórias Doença inflamatória crônica das vias respiratórias que causa redução ou obstrução reversível e recorrente no fluxo de ar Inflamação dos brônquios. Existem dois tipos, a bronquite aguda, que geralmente é causada por vírus ou bactérias e que dura diversos dias até semanas, e a bronquite crônica com duração de anos, não necessariamente causada por uma infecção, e geralmente faz parte de uma síndrome chamada DPOC Dilatação excessiva dos alvéolos pulmonares, o que causa a perda de capacidade respiratória e uma oxigenação insuficiente • Mecanismo de ação: • Agonistas beta-2 adrenérgicos produzem seus efeitos por meio do estímulo da adenilciclase. O aumento de AMP cíclico promove relaxamento brônquico independentemente do fator desencadeante da broncoconstrição. • Apresentam atividade antiinflamatória - mediada por inibição da liberação dos mediadores da inflamação e reforço da integridade vascular Broncodilatadores: betamiméticos Broncodilatadores: Betamiméticos de ação curta Duração da ação: 3 a 6 horas Salbutamol (Aerolin), terbutalina, fenoterol (Berotec) Utilizados preferencialmente por via inalatória. Uso dos dispositivos dosimetrados é melhor que o uso em nebulizadores. Uso via oral: menos efetivo e com maior freqüência de efeitos colaterais. Uso parenteral (terbutaliana, salbutamol – vias subcutâneo/EV) – em situações especiais. Broncodilatadores: Betamiméticos de ação longa • Duração da ação: 3 a 6 horas • O formoterol apresenta inicio de ação imediata, podendo ser utilizado na terapêutica da crise. • O salmeterol não apresenta esse início de efeito imediato. • São mais eficazes que os de ação curta no tratamento a longo prazo, mas são mais onerosos. • A combinação com corticóide inalatório pode ser mais eficaz no tratamento da asma e DPOC. Seretide Formeterol (Symbicort ) Salbutamol -Aerolin Broncodilatadores: betamiméticos Efeitos terapêuticos: Relaxamento da musculatura brônquica Reduz reação inflamatório brônquica Reduz contratilidade uterina. Efeitos colaterais: Tremores Taquicardia Ansiedade Broncodilatadores: betamiméticos Broncodilatadores: Anticolinérgicos Mecanismo de ação: • São antagonistas muscarínicos , são utilizados para bloquear o tônus muscarínico broncoconstrictor nos pulmões e reduzir secreções brônquicas. Broncodilatadores: Anticolinérgicos Ipratrópio (Atrovent) Tiotrópio ( Spiriva) Ambos utilizados por via inalatória; Tiotrópio apresenta efeito prolongado, permitindo uma aplicação a cada 24h. Poucos efeitos colaterais. Broncodilatadores: Anticolinérgicos Efeitos muito variáveis na asma, desde efeito comparável aos beta2 miméticos até efeito desprezível. Utilidade maior no DPOC. Pode ser utilizado em associação aos beta 2 miméticos ( Atrovent + Berotec). -Teofilina -Aminofilina -Bamifilina Bamifix® -Acebrofilina BRONDILAT Broncodilatadores: Metilxantinas • Mecanismos de ação: • Aumento da liberação de Ca intracelular. • Aumento liberação de catecolaminas. • Melhora contratilidade diafragmática. • Efeito antiinflamatório. • Diminuem a reatividade das vias aéreas e aliviam o broncoespasmo ao relaxar o músculo liso brônquico. Broncodilatadores: Metilxantinas • Não são utilizados por via inalatória, por serem irritantes da mucosa brônquica. • Preparados de absorção lenta são mais bem tolerados. • Doses: • 300-600 mg/dia (VO) • 1 amp de aminofilina (240 mg cada) a cada 4-6h EV Broncodilatadores: Metilxantinas • Metabolização hepática. • Níveis plasmáticos mais elevados em: • idosos, • portadores de ICC, • hepatopatas. • Reduzir 1/3 a ½ as doses de manutenção nas situações acima. Broncodilatadores: Metilxantinas -Efeitos colaterais: -Digestivos: náuses, vômitos, refluxo gastroesofágico; -Tremores; -Taquicardia e taquiarritmias (extrassistolia atrial, fibrilação atrial); -Convulsões. Broncodilatadores: Metilxantinas Mucolíticos e expectorantes Produção da secreção brônquica: • até 100 ml em 24 horas Composição: • mucopolissacarídeos, • mucoproteínas, • proteinas, • gorduras, • água, eletrólitos Iodeto de potássio O íodeto age como irritante das terminações parassimpáticas gástricas, estimulando o reflexo da tosse e ao mesmo tempo aumenta o volume de secreções brônquicas, salivares, lacrimais, nasal. Doses: 300 mg 3 a 4 vezes por dia Iodeto de potássio Efeitos colaterais: - Náuseas, vômitos, anorexia - Rinite, lacrimejamento, conjuntivite - Aumento de volume das glds salivares (caxumba iódica) - Alergia: erupção urticariforme até reações bolhosas graves, com febre - Suprime função tireoideia (utilizada no pré- operatório de cirurgias de tireóide) Guaiacolato de glicerila Guaifenesina Mecanismo de ação semelhante aos iodetos Encontrado em associações Diminui adesividade plaquetária Bromexina e ambroxol O ambroxol é derivado da bromexina Mecanismo de ação: liberação de enzimas lisossômicas que degradam os muco-polissacarídeos. Alteram a característica do catarro N-acetilcisteina Mecanismo de ação: Atua diretamente sobre as mucoproteínas abrindo as ligações dissulfeto e diminuindo a viscosidade do muco. Vias de administração:oral, inalatória e injetável Ex: Carbocisteina, acetilcisteina. Fluimucil N-acetilcisteina N-acetilcisteina Outras indicações: - intoxicação pelo paracetamol - prevenção da nefrotoxidade de contrastes radiológicos (discutível) Antitussígenos TOSSE • Mecanismo de defesa essencial que protege as vias aéreas. • É um sintoma e não uma doença, caracterizada por diversas patologias. • Pode ser produzida voluntariamente, mas, em geral, resulta de estimulação reflexa. Tosse: reflexo protetor que visa eliminar corpos estranhos da árvore traqueo- brônquica. O uso de antitussígenos SÓ está indicado em casos excepcionais, em que a tosse é muito incômoda e não haja prejuízo em sedá-la Antitussígenos Tosse: terapia não farmacológica • Hidratação do paciente em atmosfera Úmida; • Chupar pastilhas; • Beber água morna, leite morno adoçado com açúcar ou mel, ou chás; • Parar de fumar; • Evitar atmosferas com poluição; • Evitar esforçar a voz Antitussígenos Codeina Eleva o limiar do centro da tosse. Analgésico e sedativo (fraco). Dose: 5- 20 mg VO ou SC até 3/3 h. Dose analgésica: 30 mg ou mais. Codeina Efeitos colaterais: sedação, sonolência, náuseas e vômitos, tonturas, constipação, xerostomia... Dependência (incomum). Dextrometafano Antitussígeno não narcótico. Sem efeito analgésico ou sedativo Não causa dependência. Metabolizado pelo fígado, devendo ser evitado em hepatopatas. Dextrometafano Efeitos colaterais: Náuseas, vômitos, diarréia. Doses elevadas: euforia, torpor, incoordenação da marcha. Dose usual: 15-30 mg 3-4 vezes/dia Clobutinol Efeitos colaterais (pouco frequentes): - Tremores, náuseas, vômitos, vertigens, reações alérgicas. - Em doses elevadas podem causar agitação, convulsões e outros efeitos. Cromoglicatos Considerados “estabilizadores de mastócitos” devido à inibição da liberação de mediadores inflamatórios por células inflamatórias, impedindo o transporte de íons de cloreto e menor influxo de cálcio. Utilizado na profilaxia de pacientes com asma alérgica por agentes desencadeantes específicos e pacientes com asma por exercício. Possui melhor perfil de segurança em razão da baixa absorção sistêmica. A administração por via inalatória quatro vezes ao dia. Antileucotrienos São agentes mais novos na terapia da asma e seu mecanismo de ação consiste em modificar a via dos leucotrienos, mediadores inflamatórios importantes na fisiopatologia da asma. Esses novos fármacos são administrados por via oral (comprimidos) e se mostram úteis na asma moderada ou grave, proporcionando uma melhora imediata. Clinicamente, é observada uma eficácia menor que o tratamento com os corticosteroides. Têm também efeito protetor na broncoconstrição induzida pelo exercício. Sua indicação deve ser considerada em pacientes com asma persistente ou sintomas induzidos por exercício. Pode também ser usado em rinite alérgica. Ex: Montelucaste (Singulair) Os glicocorticóides (glicose + cortex + esteroides) são hormônios esteróides (não- anabolizantes e não-sexuais) produzidos pelo córtex da glândula supra-renal. O hormônio produzido naturalmente pelo nosso organismo é o cortisol. Níveis normais são essenciais para a saúde. Corticóides O cortisol tem ação no: metabolismo da glicose, nas funções metabólicas do organismo, na cicatrização, no sistema imune, na função cardíaca, no controle do crescimento em muitas outras ações básicas do nosso corpo.. Corticóides O cortisol é um hormônio de estresse O cortisol aumenta a disponibilidade de glicose e energia, eleva a pressão arterial e prepara o organismo para sofrer e combater insultos. Corticóides Corticóides Corticóides sistêmicos: - Hidrocortisona( Solucortef) ; - Metilprednisolona ( Solumedrol) - Prednisona (Meticorten) - Prednisolona( Predsin); - Beclometasona (via inalatória). Corticóides Os corticóides sintéticos são mais potentes que o cortisol natural, exceto pela hidrocortisona que apresenta potência semelhante. Corticóides Hidrocortisona = Potência semelhante ao cortisol Prednisona = 5x mais potente que o cortisol Prednisolona = 4x mais potente que o cortisol Metilprednisolona = 5-7.5x mais potente que o cortisol Dexametasona = 25-80x mais potente que o cortisol Betametasona = 25-30x mais potente que o cortisol Triancinolona = 5x mais potente que o cortisol Beclometasona = 8 pufs 4x por dia equivale a 14 mg de prednisona oral diária Corticóides Melhor horário de administração: pela manhã obedece ao ciclo biológico. Corticóides - Hidrocortisona: Utilizar apenas quando não for possível a via oral e o uso da metilprednisolona. Efeito mineralocorticóide importante. Doses: 100 a 500mg mg a cada 8-12h via EV. Corticóides - Prednisona: É o corticosteróide mais utilizado. Menor efeito mineralocorticóide que a hidrocortisona. Efeito antiinflamatório 4 x maior que o da hidrocortisona. Doses: 60 a 240 mg/dia (inicial) com redução a seguir. - Prednisolona – metabólito ativo da prednisona Corticóides Indicações da prednisona e corticóides A prednisona e os corticóides em geral são drogas que conseguem modular processos inflamatórios e imunes do nosso organismo, tornando-se extremamente úteis em uma infinidade de doenças. Qualquer doença de origem alérgica, inflamatória ou auto- imune Indicação para a sua administração as seguintes doenças: Corticóides-Indicações Asma Esclerose múltipla DPOC Alergias, principalmente anafilaxias Hepatite auto-imune Herpes Zoster Lúpus Artrite reumatóide Leucemias e linfomas Púrpura trombocitopênica idiopática (PTI) Mieloma múltiplo Edema cerebral Gota Sarcoidose Doença inflamatória intestinal Vasculites Doença de Addison (insuficiência adrenal) Glomerulonefrites Doenças de pele de origem inflamatória ou auto-imune Transplante de órgãos Corticóides Indicações dos corticóides Em casos graves lançamos mão de um procedimento chamado pulsoterapia que consiste na administração venosa de até 1000mg de metilprednisolona por 3 dias seguidos. Corticóides-Inalatórios Corticóides Inalatórios Corticóides a) Efeitos colaterais na Pele: Equimose e a púrpura Corticóides a) Efeitos colaterais na pele: Estrias de cor arroxeada e localizadas na região abdominal, calvície, crescimento de pêlos em mulheres e acne . Corticóides a) Efeitos colaterais dos corticóides na pele: • Aparência cushingóide que se caracteriza por um face arredondada (chamada de fácies em lua) Corticóides a) Efeitos colaterais dos corticóides na pele: • Acúmulo de gordura na região posterior do pescoço e das costas (chamado de corcova ou giba de búfalo) e pela distribuição irregular da gordura corporal, com predomínio na região abdominal e tronco. Corticóides b) Efeitos colaterais dos corticóides nos olhos: O uso contínuo de corticóides sistêmicos, normalmente por maisde 1 ano com doses maiores que o equivalente a 10mg de prednisona pode levar a alterações oftalmológicas como a catarata. O uso prolongado em colírios também pode levar ao surgimento do glaucoma. Corticóides c) Efeitos colaterais metabólicos dos corticóides -Alterações do metabolismo da glicose, podendo inclusive induzir ao Diabetes Mellitus . Corticóides d) Efeitos colaterais cardiovasculares dos corticóides A incidência de várias doenças cardiovasculares costuma aumentar com o uso prolongado de corticóides. Podemos citar o aumento da ocorrência de HAS ,infartos do miocárdio, insuficiência cardíaca e AVC . Corticóides e) Efeitos colaterais músculo-esqueléticos dos corticóides: A corticoterapia prolongada é responsável por aumento da incidência de osteoporose, necrose óssea, lesões musculares (miopatia), fraturas ósseas e distúrbios do crescimento quando usado em crianças. Corticóides f) Efeitos colaterais dos corticóides no sistema nervoso central: O uso de corticóides em um primeiro momento pode causar uma sensação de bem-estar e euforia. Porém, a longo prazo está associado a uma maior incidência de quadros psiquiátricos como psicose e depressão, além de insônia e alterações da memória. Corticóides g) Efeitos colaterais imunológicos dos corticóides A imunossupressão causada pela corticoterapia é um efeito desejável nos casos das doenças auto-imunes. Além de facilitar infecções, os corticóides também inibem o surgimento da febre, dificultando o reconhecimento de um processo infeccioso em curso. Corticóides h) Efeitos colaterais dos corticóides inalatórios Os corticóides inalatórios usados principalmente na asma. Os efeitos colaterais sistêmicos costumam ocorrer somente após vários anos de uso. Os efeitos adversos mais comuns são locais e devido a precipitação do corticóide na cavidade oral. Entre eles podemos citar a rouquidão e a candidíase oral. Corticóides tópicos Efeitos colaterais: - mais comum: rouquidão e candidíase oral. Tanto a rouquidão, a candidíase e os efeitos sistêmicos decorrentes da absorção do corticóide tópico que foi deglutido são reduzidos se o paciente for instruído a “enxaguar” a cavidade oral após o uso. Corticóides i) Outros efeitos colaterais dos corticóides -Retenção de líquidos, - alterações menstruais, -gastrite e úlcera péptica , -esteatose hepática , -pancreatite e -infertilidade. Corticóides Cuidados e perigos do uso de corticóides A corticoterapia prolongada requer alguns cuidados, principalmente na hora de de suspender a droga. O uso prolongado de prednisona, inibe a produção natural de cortisol pela supra-renal. Como os corticóides sintéticos têm uma meia- vida de algumas horas apenas, a suspensão abrupta faz com que após 2 ou 3 dias os níveis de cortisol fiquem próximo de zero. Corticóides Cuidados e perigos do uso de corticóides Quando a supra-renal fica muito tempo inibida pelo administração de corticóides exógenos, ela demora até voltar a produzir o cortisol natural. Como o cortisol é um hormônio essencial para a vida, o paciente que suspende o corticóide abruptamente entra em um estado chamado de insuficiência supre-renal, podendo evoluir para choque circulatório, coma e óbito se não for rapidamente atendido. Corticóides Cuidados e perigos do uso de corticóides Por isso, a retirada dos corticóides após uso prolongado deve ser sempre feita de modo lento e gradual.
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