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Universidade Federal do Maranhão Curso de Farmácia KARLA FLISTER COCAÍNA Cocaína Droga ilícita mais preocupante EUA (2009) → 21 milhões de usuários CEBRID (2005) → 2,9 % (~ 1,5 milhão) 0,7 % (crack) Maranhão (2003): 3º Estado com maior consumo de merla entre crianças e adolescentes assistidos (15,5%). Cocaína Uma das drogas psicotrópicas mais antigas conhecidas Uso em rituais xamânicos a mais de 5.000 anos Civilização Inca → Mascavam a folha Rituais religiosos e trabalhos árduos (sede, fome e cansaço) Cocaína Século passado → Tratamento de asma e febre do feno Freud (1884) → Depressão e dependência a morfina Elixires, medicamentos e bebidas Cocaína 1891 – 13 mortes relacionadas ao uso 1914 – Droga proscrita (EUA) Cocaína Alcalóide encontrado nas folhas de Erytroxylon coca e E. novogranatense Apresentações Folhas in natura Chá Pasta base- Coca base Cloridrato de cocaína Crack PROCESSO DE OBTENÇÃO Processo de obtenção Alcalinização (NH4CO3, , CAL ) PRECIPITAÇÃO DOS ALCALÓIDES BÁSICOS= PASTA BASE 1KG-cocaína base ÁCIDIFICAÇÃO ((H2SO4) /H2O (SEPARAÇÃO DO SOLVENTE ORGÂNICO) FASE AQUOSA ÁCIDA= COCAÍNA [I] MACERAÇÃO (EXTRAÇÃO) Querosene ou gasolina = COCAÍNA BASE NITROGENADA [NI] FOLHAS 100KG Processo de obtenção PRECIPITAÇÃO DOS ALCALÓIDES BÁSICOS= PASTA BASE 1KG CLORIDRATO DE COCAÍNA (BICARBONATO) Precipitação da COCAÍNA BASE+ NaCl +CO2= CRACK PASTA BASE (ACIDIFICAÇÃO H2SO4 / permanganato de K/amoníaco) Obtenção do SAL DE CLORIDRATO DE COCAÍNA (1KG=800g Cc) Adulterantes e Diluentes Anestésicos locais Estimulantes Cafeína, teofilina, efedrina, metilfenidato, anfetaminas Diluentes diversos Açucares, talco, ácido bórico, pó de vidro, pó de mármore, pó de giz, pó de lâmpada fluorescente, amido Vias de administração Toxicocinética Intra-nasal Intravenosa Pulmonar Início da ação 10 – 15 min 3 – 5 min 8 seg Duração da ação 60 min 20 min 5 min Absorção Distribuição Alta afinidade a α-glicoproteína ácida Incorporação ao cabelo Muito lipossolúvel TOXICOCINÉTICA Biotransformação Ação farmacológica comparável à da cocaína BEC EME Biotransformação Biotransformação Toxicocinética Excreção Pequenas quantidades de COC na urina (< 10 %) Éster metilecgonina (EME) → 32 a 49 % Benzoilecgonina (BEC) → 29 a 45 % Norcocaína (NCOC) → 2 a 6 % Crack: Éster metilanidroecgonina (EMA) Produto de pirólise CRACK Toxicodinâmica Neurônio pré-sináptico norepinéfrico Neurônio pré-sináptico dopaminérgico Toxicodinâmica Outros mecanismos Bloqueio de canais de Na+ Ação anestésica ↑ Glutamato e aspartato Atividade convulsivante Efeitos agudos Estimulação inicial (1ª fase) • Euforia, agitação, inquietude, instabilidade emocional, pseudoalucinações • Hipertensão arterial, taquicardia ou bradicardia, dor torácica • Hipertermia • Midríase, cefaléia, náuseas e vômitos • Vertigem, tremores não intencionais (face, dedos), tiques • Palidez Estimulação avançada (2ª fase) • Hipertensão arterial, taquicardia, arritmias ventriculares e, às vezes, hipotensão arterial por arritmia cardíaca • Encefalopatia maligna, convulsões, status epileticus • Dor abdominal • Taquipnéia, dispnéia • Hipertermia Depressão (3ª fase) • Coma arreflexivo, arresponsivo • Midríase fixa • Paralisia flácida • Instabilidade hemodinâmica • Insuficiência renal • Fibrilação ventricular • Insuficiência respiratória, edema agudo pulmonar • Cianose, respiração agônica, parada cardiorespiratória Efeitos agudos Efeitos crônicos Distúrbios psiquiátricos Alterações de humor, vigília e autoconfiança Supressão do medo e pânico Prejuízo da memória, psicose (agressividade e alucinação táctil) e convulsões Aumento da libido e impotência Distúrbios respiratórios Inalada: Necrose da cartilagem do nariz e rinite Crack: Bronqueolite obstrutiva, granuloma, broncoespasmo, dispnéia, tosse, fibrose (talco) Efeitos crônicos Distúrbios cardiovasculares Hipertensão Angina e infarto do miocárdio Distúrbios hepáticos Necrose hepática (metabólitos) Comprovar uso recente de COC e derivados Acompanhamento de dependentes Vigilância toxicológica Finalidade da análise Amostras utilizadas Coletada em frasco coletor universal pH: 5,5 e 6 (HCl 0,2 N) 30 dias congelada Amostras Conservado em Fluoreto 1% (20 °C) Teste rápido em placa escavada Pequena quantidade da amostra 50 μl de tiocianato de cobalto Reação colorimétrica (AZUL) Teste de Scott 20 mg amostra 50 μl tiocianato de cobalto Coloração azul 100 μl de HCl Coloração rósea 1 ml HCCl3 Coloração azul Teste de Scott Teste de Scott Teste de Scott Teste de Scott Análise em CCD 10 mg da amostra Maceração (100 μl NaOH + 4,5 ml de HCCl3 + 0,5 ML isopropanol) Evaporação Ressuspender em 200 μl de CH3OH Injeção na cromatoplaca Cuba (CH3OH/CHCl3 (1:1) Nebulização (Dragendorff e Tiocianato de cobalto) Reação colorimétrica (laranja - azul Teste em CCD Tiocianato de Cobalto Dragendorff OBRIGADO
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