Ansiolitico, Hipnotico e Sedativos

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ANSIOLÍTICOS
HIPNÓTICOS
SEDATIVOS
ACADÊMICAS
Jacineide Amaral 
Magda de Souza Assis
Tatidiana Oliveira Santana
DROGAS SEDATIVO-
HIPNÓTICAS E ANSIOLÍTICAS
O uso principal das 
drogas classificadas 
como sadativo-
hipnóticas é induzir a 
calma ( ansiolíticas ou 
sedativas) ou produzir 
sono ( sedativo-
hipnóticas).
Uma experiência humana natural.
Assegura a sobrevivência e adaptação.
Em excesso, pode incapacitar e destruir.
Distúrbio da ansiedade generalizada  preocupação ou 
ansiedade excessiva.
Distúrbio do pânico  problema psicológico.
Fobias
Distúrbios do estresse pós traumático  trauma 
emocional de grande magnitude.
TRATAMENTO
Psicológico
Farmacológico 
ansiolíticos, 
antidepressivos e 
algumas vezes
antipsicóticos.
CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS
ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
Benzodiazepínicos (ex. diazepam): ansiolítico e hipnótico.
Buspirona (agonista 5-HT1A): ansiolítico não sedativo.
Beta bloqueadores (ex. propranolol):
sintomas físicos da ansiedade: sudorese, tremor e taquicardia-
efeito periférico.
Barbitúricos (ex.fenobarbital):ansiolítico e hipnótico, uso
obsoleto, confinado ao tratamento da epilepsia.
Outros: hidrato de cloral, meprobamato,
metaqualona(usados ocasionalmente) e antihistamínicos
(difenidramina) hipnótico para crianças.
SEDAÇÃO E ANALGESIA EM CRIANÇAS: UMA ABORDAGEM 
PRÁTICA PARA AS SITUAÇÕES MAIS FREQUENTES
Midazolan benzodiazepínico de eleição para 
sedação continua da criança gravemente enferma.
Propofol  eleito para procedimentos curtos.
“ é seguro se são utilizadas doses baixas como 
complemento naqueles pacientes em que não se 
consegue uma adequada sedação com midazolan.”
SANTIAGO,et al ,2007,J.pediatria.(Rio J.),vol.83
Terminações:
...zepam,
...zolam
Exceto
Clordiazepóxido
que foi o 1º BZD
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
ansiedade(Ansiolítico) e agressão.
Sedação e indução do sono(Hipnótico). 
tônus muscular(Miorrelaxante) e 
coordenação.
Anticonvulsivante.
Amnésico.
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
Ansiedade, pânico, fobias
Estados de contratura muscular com dor
Convulsão
Insônia
Pré-operatório
Síndrome de abstinência ao etanol
Indução do sono e amnésico em casos de
perdas e traumas.
Atuam
seletivamente
sobre os
receptores GABAA
Potencializam a
resposta ao GABA
facilitam a
abertura dos
canais de Cl.
Neurotransmissor Receptor
GABA GABAA
GABAB Ambos são inibitórios
GABAA : ionotrópico
Abrem canais de Cl 
diretamente.
Causam hiperpolarização.
GABAB: metabotrópico
Abrem canais de K+
Indiretamente.
Causam hiperpolarização.
Benzodiazepinicos e os
Barbituricos são potentes
agonistas que agem nos
receptores GABAA
(exacerbam o efeito
inibitorio).
FARMACOCINÉTICA E
BIOTRANSFORMAÇÃO
FARMACOCINÉTICA E
BIOTRANSFORMAÇÃO
Ação Tempo de ½ vida
C – Curta Menos de 6 horas ex: triazolam.
I – Intermediária 6 a 12 horas ex: estazolam, 
lorazepam.
L - Longa Mais de 12 horas ex: diazepam.
ANTÍDOTO
Flumazenil:antagonista específico  para a 
intoxicação benzodiazepínica.
Ele bloqueia os efeitos centrais das 
substâncias que agem nos receptores 
benzodiazepínicos.
EFEITOS INDESEJAVÉIS / ADVERSOS
Amnésia anterógrada (em alguns casos).
Sintomas semelhantes ao da intoxicação 
alcoólica Andar cambaleando, coordenação motora,
tagarelice.
Sonolência
Confusão mental 
Estados depressivos
Tolerância e dependência
EFEITO ANSIOLÍTICO DO MEDICAMENTO 
HOMEOPÁTICO TEPEEX
O artigo demonstrou que 
o tratamento da TPM com 
o medicamento 
homeopático Tepeex, 
oferece a vantagem de 
não afetar a coordenação 
motora. 
VIRIATO,E.P ,et al,Brazilian Homeopathic v.11,n1,p.25 – 26,2009
TOLERÂNCIA / DEPENDÊNCIA
Ocorre com todos os benzodiazepínicos.
Tolerância: alteração ao nível de receptor
Dependência: interrupção do uso após
semanas ou meses pode causar a
síndrome de abstinência (nervosismo,
tremor, perda de apetite e convulsões).
BARBITÚRICOS
Até os anos 60 eram o maior grupos de substâncias hipnóticas
sedativas prescritas.
Atividade depressora do SNC produzindo efeitos semelhantes
aos anestésicos inalatórios.
Altas doses morte por depressão respiratória e
cardiovascular.
Pentobarbital, fenobarbital, tiopental.
Utilizados principalmente em anestesia e no tratamento da
epilepsia (não são mais recomendados como hipnóticos
sedativos).
MECANISMO DE AÇÃO
Aumentam a ação do GABA ligando-se em
um sítio específico no receptor GABAA.
Parecem aumentar a duração da abertura
dos canais regulados por GABA # BZD.
Atividade anestésica.
FARMACOCINÉTICA E
BIOTRANSFORMAÇÃO
Ação Tempo de ½ vida
C – Curta Imediata : São usados como 
anestésico ou sedativo junto com 
inalantes, ex: Penthotal Sodium
Brevital e Surital .
I – Intermediária 4 a 6 horas ex: Alurate , Amytal , 
Butisol Sodium (butabarbital), 
Nembutal. 
L - Longa 8 a 16 horas - São usadas no 
tratamento de epilepsia, no controle 
de úlceras pépticas e pressão 
sangüínea alta. Estão nesse grupo o 
Veronal , Luminal .
PRINCIPAIS EFEITOS COLATERAIS
Tolerância e dependência.
Interação farmacológicas muito importante: aumenta o 
metabolismo de muitos fármacos.
Interage com o álcool e outros depressores
do SNC potencializando seus efeitos.
Pequena faixa terapêutica.
BUSPIRONA
Droga do grupo das azapironas lançada com a
expectativa de não apresentar os inconvenientes dos 
BDZ: sedação e dependência.
Utilizada como segunda escolha no transtorno de 
ansiedade generalizada quando existem contra-
indicações para o uso de antidepressivos ou BDZs.
MECANISMO DE AÇÃO
Não interage com o GABA e nem de
forma direta com o canal de cloro e por
este motivo não produz sedação, interação
com o álcool, não interfere na
performance motora, e não apresenta
potencial de abuso.
ABSORÇÃO, DISTRIBUIÇÃO E 
METABOLISMO
Absorvida pelo trato gastrointestinal.
Pico sanguíneos são alcançados em 1 a 1,5h.
É intensamente metabolizada,com menos de 1% da 
droga original sendo excretada inalterada na urina.
Meia - vida de eliminação de 4 a 6 h.
O USOS CLÍNICOS
Ansiedade
Em pacientes idosos, normalmente mais sensíveis aos 
BDZs.
Pacientes com alto potencial de abuso ao álcool ou 
aos BDZs.
EFEITOS COLATERAIS E 
REAÇÕES ADVERSAS
Mais comuns são tonturas:
Cefaléia
Náusea
Fadiga
Inquietude
Não se tem relatos de abuso, 
dependência, nem sintomas de abstinência. 
BIBLIOGRAFIA
SILVA,Penildon,Farmacologia Básica,Rio de Janeiro:Guanabara 
Koogan,7.ed.2006.
VIRIATO, E. P. et al. Efeito ansiolítico do medicamento homeopático 
Tepeex. Brazilian Homeopathic Jounal, v. 11, n. 1, p. 25 – 26. 2009.
POYARES, D. et al. Hipnoindutores e insônia, Revista Brasileira de 
Psiquiatria. 2005;27(Supl I).
SANTIAGO,M.B. et al.Sedação e analgesia em crianças:uma 
abordagem prática para situações maisfrequentes,J.Pediatria.(Rio J.) 
vol.83 no.2 suppl.0 Porto Alegre Maio 2007.
MENSAGEM
“ O homem só 
consegue descobrir 
novos oceanos 
quando tem
a coragem de tirar os 
olhos da terra."
Autor: (Desconhecido)