Benzodiazepínicos: Uso e Efeitos

Prévia do material em texto

INTRODUÇÃO 
Os Benzodiazepínicos são fármacos 
Hipnóticos-Sedativos e são os mais 
utilizados no tratamento da ansiedade e 
insônia. Suas ações incluem: 
• Redução da ansiedade e agressão; 
sedação e indução do sono; redução do tônus 
muscular e da coordenação. 
• Efeitos anticonvulsivantes. 
 
Existem cerca de 20 benzodiazepínicos 
disponíveis, são bem parecidos em seus 
efeitos, apresentando por vezes alguma 
seletividade – por exemplo, o clonazepam 
apresenta efeito anticonvulsivo com sedação 
menos efetiva. Os benzodiazepínicos não 
têm função antidepressiva, porém muitas 
vezes são usados em casos de transtornos de 
ansiedade depressivos. 
É contraindicado o uso dessa classe de 
medicamentos em indivíduos com mais de 65 
anos, devido ao maior risco de tontura/queda 
e disfunção cognitiva; indivíduos com 
história prévia de abuso de outras 
substâncias psicotrópicas, gestantes e 
lactentes (atravessa a placenta). Além disso, 
é recomendado que o tratamento não dure 
mais do que 6 semanas, por conta do maior 
risco de tolerância e dependência. 
 
Fármacos ansiolíticos: diazepam, lorazepam 
(também usado como sedativo-hipnótico), 
bromazepam, alprazolam. 
Fármacos sedativo-hipnóticos: flurazepam, 
nitrazepam. 
Fármaco pré-anestésico e hipnótico: 
midazolam. 
Fármaco anti-convulsivante: clonazepam 
(rivotril). 
 
 
PRINCIPAIS EFEITOS 
Os benzodiazepínicos, como o alprazolam, 
clordiazepóxido, clonazepam, clorazepato, 
diazepam, lorazepam e oxazepam, são 
eficazes no tratamento do transtorno de 
ansiedade generalizada, transtorno do 
pânico e ansiedade situacional. Além de seus 
efeitos ansiolíticos, os benzodiazepínicos 
produzem efeitos sedativos, hipnóticos, 
anestésicos, anticonvulsivantes e de 
relaxamento muscular. Os principais efeitos 
dessa classe de psicotrópicos são: redução da 
ansiedade e da agressão; sedação e indução 
do sono (efeito hipnótico); redução do tônus 
muscular e da coordenação e efeito 
anticonvulsivante. Assim, são usados no 
tratamento da epilepsia (diazepam nas 
crises agudas e clobazam como tratamento 
profilático), na abstinência alcoólica (se usar 
o BDZ e voltar a beber o indivíduo pode ter 
uma grave depressão), agitação psicomotora 
e tensão muscular, o que é importante no 
tratamento e controle da ansiedade, pois o 
tônus muscular aumentado é característico 
dos estados de ansiedade e podem gerar 
dores, especialmente cefaleias, uso como 
miorrelaxante (medicação pré-anestésica), 
tratamento de pesadelos (suprime a fase do 
sono REM*). Quanto aos efeitos hipnóticos, 
os benzodiazepínicos diminuem o tempo 
para começar a dormir e aumentam a 
duração do sono. No entanto, diferente das 
outras classes de hipnóticos, esses fármacos 
afetam menos o sono REM*, o que é uma 
vantagem, pois a interrupção do sono REM 
costuma causar irritabilidade e ansiedade. 
Apesar disso, o uso crônico de 
benzodiazepínicos para tratar insônia não é 
indicado, devido à tolerância, dependência e 
efeitos colaterais. 
 
EFEITOS ADVERSOS 
Os benzodiazepínicos prejudicam o 
desempenho cognitivo e a memória, afetam 
o controle motor e potencializam os efeitos 
de outros sedativos, incluindo o álcool. Entre 
os efeitos colaterais dessas medicações, 
pode-se destacar a amnésia retrógrada, 
demência, sedação intensa, confusão mental 
e depressão respiratória, sonolência, 
confusão mental e incoordenação motora; 
tolerância, dependência; irregularidades 
menstruais (incluindo anovulação); risco de 
teratogênese (evitar em gestantes até o 4° 
mês); a superdosagem ou o uso 
concomitante com álcool pode provocar 
depressão respiratória, cardíaca e 
hipotensão; risco de coma. 
 
Antídoto específico: flumazenil (utilizado em 
casos de superdosagem). 
 
MECANISMO DE AÇÃO 
Os benzodiazepínicos atuam sobre os 
receptores A do GABA (GABAA), que mediam 
a transmissão inibitória rápida no SNC. Esses 
fármacos potencializam a reposta ao GABA 
facilitando a abertura dos canais de cloreto 
ativados por esse neurotransmissor. O 
receptor GABAA tem muitas combinações 
diferentes em distintas partes do cérebro, o 
que lhe confere diversas funcionalidades. 
Essas diferentes combinações dos receptores 
GABAA podem ser alvo de fármacos com 
maiores especificidades, permitindo que 
alguns benzodiazepínicos, por exemplo, 
causem mais ou menos efeito sedativo. Os 
BDZ ligam-se a locais específicos (receptor 
BDZ) do receptor GABAA. Em condições 
normais, o GABA se liga ao receptor GABAA 
permitindo a entrada íons cloreto nas 
células. Os BDZ agem potencializando a ação 
do GABA. O GABAB não é sensível ao BDZ. Os 
efeitos ansiolíticos são mediados por 
interações alostéricas com o complexo 
receptor pentamérico benzodiazepina 
GABAA, em especial aqueles receptores 
GABAA compostos de subunidades α2, α3 e 
α5. 
FARMACOCINÉTICA 
São bem absorvidos por via oral, mas podem 
ser administrados por via intravenosa, como 
o midazolam em anestesia e diazepam nas 
crises convulsivas. Geralmente alcançam o 
pico da concentração plasmática em cerca 
de 1 hora. Ligam-se fortemente às proteínas 
plasmáticas. Possuem excreção renal. Podem 
ter ação curta, média e longa. São altamente 
lipossolúveis, mas a velocidade de absorção 
é variável entre os BDZ. Todos os BDZ 
atravessam a barreira hematoencefálica. A 
metabolização ocorre por oxidação 
microssomal, com posterior conjugação com 
o ácido glicurônico e sofrem metabolização 
hepática a retirada da medicação deve ser de 
forma lenta e gradativa para evitar ação 
excitatória brusca (efeito rebote). 
 
 
 
REFERÊNCIAS 
• KATZUNG, Bertram G. Farmacologia 
básica e clínica. 12. ed. Porto Alegre: AMGH, 
2014 
• GOODMAN, A. As Bases Farmacológicas 
da Terapêutica. 12. ed. Rio de Janeiro: 
McGraw- -Hill, 2012. 
• Psicofarmacologia de STAHL 4. Ed 
• Super material SANAR 
PSICOFARMACOLOGIA