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RAYSSA VASCONCELOS-MEDICINA-2017.2- ANTIHELMÍNTICOS QUIMIOTERAPIA DAS INFECÇÕES HELMÍNTICAS Para o tratamento contra os helmintos se faz necessário a divisão adequada de sua classe, ou seja, é essencial o médico saber se o helminto é Cestódeos, Trematódeos ou nematódeo. A divisão farmacológica é feita: Contra nematódeos: Dietilcarbamazina, ivermectina, mebendazol, Pamoato de pirantel e Tiabendazol. Contra Trematódeos: Praziquantel. Contra Cestódeos: Albendazol e Niclosamida. OBS: DEPENDENDO DA POSOLOGIA, ALGUNS DESSES FÁRMACOS PODEM SER UTILIZADOS PARA O COMBATE DE DIVERSOS AGENTES PATOLÓGICOS. NO FINAL POSSUI UM PEQUENO RESUMO DAS POSOLOGIAS E TRATAMENTO DE CADA MEDICAMENTO. FARMACOLOGIA DOS NEMATÓDEOS (VERMES CILÍNDRICOS): Principais agentes: Trichuris trichiura, Onchocerca volvulus, Enterobius vermiculares, Ascaris lumbricoides, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Estrongyloides stercorallis, wuchereria brancofti, Trichinella espiralis. Para se tratar as helmintoses causadas por nematódeos temos os benzimidazóis como: Albendazol; Mebendazol; Triclabendazol. RAYSSA VASCONCELOS-MEDICINA-2017.2- • Albendazol: É o fármaco de primeira escolha para se tratar dos helmintos nematódeos intestinais isso porque possui melhor espectro de atividade e melhores características farmacocinéticas. É útilizado para o tratamendo de: Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Larva migrans cutânea, cisticercose e filariose. Mecanismo de ação: O fármaco se liga a beta-tubulina do parasito impedindo a formação de microtúbulos, impedindo a divisão celular, além de reduzir a entrada de glicose, com isso impedindo a utilização de fontes energéticas para seu metabolismo. Ela pode inibir a fumarato redutase do parasito e reduzindo os níveis de NADH (transportador de eletrons); Ela degrada o retículo endosplasmático e a mitocôndria, reduzindo os níveis de ATP. • Mebendazol: É usado para tratar helmitíase intestinal e Trichinella spiralis. Mecanismo de ação: (o mesmo do albendazol) O fármaco se liga a beta-tubulina do parasito impedindo a formação de microtúbulos, impedindo a divisão celular, além de reduzir a entrada de glicose, com isso impedindo a utilização de fontes energéticas para seu metabolismo. Farmacocinética: Praticamente insolúvel em solução aquasa sendo necessário para absorção que se mastigue os comprimidos ou que se faça ingesta junto a alimentos. OBS: São fármacos contraindicados durante a gestação, MÁ FORMAÇÃO NO BEBÊ. FARMACOLOGIA DOS TREMATÓDEOS: Principais agentes: paragonimus westermani, clonorchis sinensis, schistosoma mansoni, schistosoma haematobium. Fármacos: • Praziquantel: É usado para tratar Cestodos e trematódeos como: Cestodéos: Taenia sp, diphyllobothrium latum, echinococcus. RAYSSA VASCONCELOS-MEDICINA-2017.2- Trematódeos: schistosoma, chlonorchis sinensis, paragonimus westeramani. MECANISMO DE AÇÃO Tênias: o praziquantel fará com que haja liberação de Cálcio dos estoques endógenos do verme e com isso promovendo paralisia espástica e expulsão do verme. Schistosoma: O praziquantel fará dano ao tegumento o que gera intesa vacuolização e aumento da permeabilidade do Cálcio. Ocorre tambem contrações espásticas. Isso permite também a exposição do antígeno da superficie do parasito permitindo o reconhecimento pelo sistema imune. FARMACOLOGIA DOS CESTODEOS Principais agentes: Echinococcus granulosis, cisticercose, Taenia solium, Taenia sarginata, diphyllobothrium latum. • Niclosamida: É uma droga de escolha junto ao praziquantel em tratamento da teníase. Antes de se utilizar este medicamento é usado laxante para que seja expulso restos de tênia mortas e dificulte a tênia viva em subir o trato gastro intestinal. MECANISMO DE AÇÃO: Atua desacoplando a fosforilação oxidativa, com isso o verme não possui formas de sintetizar o ATP. BULAS: Albendazol: É indicado no tratamento das infecções causadas por parasitas intestinais. Acilostomíase, ascaridíase, enterobíase, estrongiloidíase, GIARDÍASE, teníase, tricocefalíase, neurocisticercose e larva migrans cutânea. Precauções: Administrado às refeições aumenta a biodisponibilidade. No tratamento de neurocisticercose, inicia-se corticosteróides durante a primeira semana de terapia para minimizar a possibilidade de hipertensão intracraniana devido ao processo inflamatório causado pelos cisticercos calcificados mortos. Administrado no período de 7 dias, após o início da menstruação, em mulheres com idade fértil. Apresentação: 1) comprimido mastigável 400mg; 2) suspensão oral 40mg/ml. Contraindicações: Gravidez e amamentação, hipersensibilidade ao albendazol ou a outros benzimidazólico. Interações medicamentosas: Dexametasona e praziquantel podem aumentar os níveis plasmáticos do albendazol. Inibe o citocromo p450. Modo de uso: • Giardíase: adultos e crianças maiores de 2 anos: 400mg/dia VO, por 5 dias. RAYSSA VASCONCELOS-MEDICINA-2017.2- • Teníase e Estrongiloidíase: Adultos e crianças maiores de 2 anos: 400mg/dia VO, durante 3 dias. • Neurocisticercose: Massa corporal menor que 60kg: 15mg/kg/dia (máximo 800mg) VO, divididos em 2 doses, durante 8 a 30 dias. Massa corporal maior que 60kg: 400mg/kg/dia 2x dia durante 8 a 30 dias. • Ascaridíase e as demais indicações: Adultos e crianças maiores de 2 anos: 400mg VO, em dose única. Melhores resultados com repetição do tratamento após 3 semanas. Classe: antihelmíntico. RAYSSA VASCONCELOS-MEDICINA-2017.2- MEBENDAZOL Indicações Ascaridíase. Enterobíase. Trichuríase. Ancilostomíase. Hidatidose. Efeitos Colaterais Dor abdominal transitória, diarréia, náusea e vômito. Febre, prurido e urticária. Cefaléia e tontura. Neutropenia. Alopécia. Como Usar (Posologia) Infecções por nematódeos. Adulto: 100mg VO, 2 vezes ao dia, durante 3 dias consecutivos. Criança: 5ml (100mg) VO, 2 vezes ao dia, durante 3 dias consecutivos. Infecções por cestódeos. Adulto: 200mg VO, 2 vezes ao dia, durante 3 dias consecutivos. Criança: 10ml (200mg) VO, 2 vezes ao dia, durante 3 dias consecutivos. Contra-Indicações Hipersensibilidade ao mebendazol ou a outro benzimidazólico. Gravidez. Lactação. Precauções Crianças menores de 2 anos de idade. Administrar juntamente com as refeições. Modo de Uso (Posologia) Infecções por nematódeos. Adulto: 100mg VO, 2 vezes ao dia, durante 3 dias consecutivos. Criança: 5ml (100mg) VO, 2 vezes ao dia, durante 3 dias consecutivos. Infecções por cestódeos. Adulto: 200mg VO, 2 vezes ao dia, durante 3 dias consecutivos. Criança: 10ml (200mg) VO, 2 vezes ao dia, durante 3 dias consecutivos. Forma(s) Farmacêutica(s) 1) Comprimidos 100 mg ( Abbott, Cifarma, Cristália, EMS, Kinder, Neo Química, Prati- Donaduzzi, Teuto ) 2) Suspensão Oral 20 mg/ml ( Abbott, Cifarma, Cristália, EMS, Greenpharma, Kinder, RAYSSA VASCONCELOS-MEDICINA-2017.2- MEBENDAZOL Indicações Ascaridíase. Enterobíase. Trichuríase. Ancilostomíase. Hidatidose. Efeitos Colaterais Dor abdominal transitória, diarréia, náusea e vômito. Febre, prurido e urticária. Cefaléia e tontura. Neutropenia. Alopécia. Como Usar (Posologia) Infecções por nematódeos. Adulto: 100mg VO, 2 vezes ao dia, durante 3 dias consecutivos. Criança: 5ml (100mg) VO, 2 vezes ao dia, durante 3 dias consecutivos. Infecções por cestódeos. Adulto: 200mg VO, 2 vezes ao dia, durante 3 dias consecutivos. Criança: 10ml (200mg) VO, 2 vezes ao dia, durante 3 dias consecutivos. Contra-Indicações Hipersensibilidade ao mebendazol ou a outro benzimidazólico. Gravidez. Lactação. Precauções Crianças menores de 2 anos de idade. Administrar juntamente com as refeições. Modo de Uso (Posologia) Infecçõespor nematódeos. Adulto: 100mg VO, 2 vezes ao dia, durante 3 dias consecutivos. Criança: 5ml (100mg) VO, 2 vezes ao dia, durante 3 dias consecutivos. Infecções por cestódeos. Adulto: 200mg VO, 2 vezes ao dia, durante 3 dias consecutivos. Criança: 10ml (200mg) VO, 2 vezes ao dia, durante 3 dias consecutivos. Forma(s) Farmacêutica(s) 1) Comprimidos 100 mg ( Abbott, Cifarma, Cristália, EMS, Kinder, Neo Química, Prati-Donaduzzi, Teuto ) 2) Suspensão Oral 20 mg/ml ( Abbott, Cifarma, Cristália, EMS, Greenpharma, Kinder, Medley, Neo Química, Prati-Donaduzzi, Teuto ) Potencializa a ação da insulina e hipoglicemiantes orais. Carbamazepina e fenitoína reduzem as concentrações plasmáticas. Cimetidina aumenta as concentrações plasmáticas. Tiabendazol Indicação Para quê serve Tiabendazol? Anti-helmíntico. Posologia Como usar Tiabendazol? A dose usual recomendada é de 25 mg/kg de peso corporal, 2 vezes ao dia, durante 2-3 dias consecutivos. A dose máxima é de 3 g (6 comprimidos). Composição Cada comprimido contém: tiabendazol 500 mg.
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