4 ABSORÇÃO

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Farmacocinética: ABSORÇÃO, 
DISTRIBUIÇÃO, BIOTRANSFORMAÇÃO E 
ELIMINAÇÃO 
 
Profª.Cristiane Raquel Dias Francischini 
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 Farmacocinética: estudo do movimento do medicamento no 
interior do organismo animal; 
 
Necessidade de se atingir o local de ação; biofase 
 
1. ABSORÇÃO 
 
 Ocorre quando o medicamento atravessa barreiras até a circulação 
sanguínea: 
 Epitélio gastrintestinal; 
 Endotélio vascular; 
 Membranas plasmáticas; 
 
 De acordo com este conceito: na adm. IV não existe absorção; 
 
 Absorção e distribuição estão diretamente relacionadas com a 
capacidade de atravessar membranas; 
 
 
 
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As membranas celulares são compostas de: 
 Proteínas, Fosfolipídeos(anfipáticos)e Colesterol 
 Traços de carboidratos; 
Espessura de 7,5nm 
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Passagem de medicamentos por 
membranas biológicas 
• A) Processos passivos: 
• A membrana funciona como uma estrutura inerte e porosa: 
 
• Difusão simples ou passiva/gradiente de concentração=moléculas 
apolares 
 
• Filtração poros ou canais =polares e apolares. 
• Tamanho 
• importância 
 
• A.1)Processo passivo mediado por carreador: 
• Características: 
• Difusão facilitada= transporte sem gasto de energia mediado por 
carreador 
 
 
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B) Transporte ativo 
 
Combinação com molécula transportadora; 
 
Gasto de energia; 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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C) Pinocitose e fagocitose 
 
• Processos onde a membrana celular se invagina 
em torno de uma macromolécula ou de várias 
pequenas moléculas e as engloba, junto com 
gotículas do meio extracelular. 
 
• Exigem gasto de energia; 
 
• Sem transportadores específicos; 
 
• Fagocitose: sólidos; 
 
• Pinocitose: líquidos; 
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 Medicamentos lipossolúveis são facilmente absorvidos; 
 
 Medicamentos hidrossolúveis precisam de processos especiais; 
 
Tipos de barreiras teciduais 
 
Mucosa gastrointestinal 
 
 Células epiteliais bastante unidas, sem espaços intercelulares, 
portando devem atravessar a membranas celulares; 
 
 
 
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• Barreiras epiteliais de pele e córnea e bexiga 
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• Barreira hematoencefálica: mantém meio extracelular com 
características constantes 
 
 
• Composta por paredes contínuas dos capilares, com poucas 
vesículas de pinocitose associada a células endoteliais unidas e 
pequenas expansões da célula da glia. 
 
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• Barreira placentária 
 
Possibilita troca de nutrientes; 
 
Epicorial: ruminantes, suínos e eqüinos;vilos coriônicos penetram no 
endométrio sem que haja destruição maior do tecidos uterino materno. 
 
 
Endoteliocorial: carnívoros; a penetração do vilos na mucosa uterina ocorre 
dissolução ampla de tecido; assim o epitélio coriônico se coloca junto ás 
paredes vasculares da mucosa uterina 
 
 
Hemocorial: primatas e roedores;maior destruição tissular da mucosa uterina 
quando a penetração dos vilos coriônicos. Desta forma são abertos vasos 
da mucosa uterina e tal forma que o epitélio coriônico mergulha em lagunas 
de sangue. 
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Quantos aos anticorpos e 
medicamentos 
• Epicorial 
• Endoteliocorial 
• Hemocorial 
• Comportamento de Ac e medicamentos 
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• Barreiras capilares: 
 
Capilares com máculas e fenestrados: permitem a passagem de 
substâncias entre as células; maioria. Músculos, vísceras, ossos/ 
glomérulos renais, glândulas salivares, pancreáticas 
Capilares com bloqueio completo: espaços completamente 
ocluídos;barreira hematoencefálica 
 
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Importante: 
 
Local de aplicação  Plasma  Tecidos; 
 
Membranas biológicas (de constituição 
lipoprotéica ); 
 
Absorção (a droga precisa penetrar nos 
capilares); 
 
 
 
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Características da droga que influenciam na absorção 
 
1. Tamanho da molécula do fármaco: 
 Molécula grande e hidrossolúvel  difícil absorção; 
 Molécula pequena e hidrossolúvel  facilidade média de absorção; 
 Molécula grande e lipossolúvel  fácil absorção; 
 Molécula pequena e lipossolúvel  muito fácil absorção; 
 
2. Lipossolubilidade e Hidrossolubilidade ou Polaridade: 
 
Moléculas com maior proporção de Carbono e Hidrogênio tendem a 
ser apolares  lipossolúveis; 
 
Moléculas com maior proporção de Oxigênio e Nitrogênio tendem a ser 
polares  hidrossolúveis; 
 
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3. Formato da molécula: 
 
 - Pode interferir em processos onde se deve transpor os poros 
dos capilares; 
 - Neste caso as de formato mais globular se sobressaem; 
 
 Substâncias químicas sem carga não sofrem influência do pH do 
meio, mantendo-se sempre apolares; 
 ↓ 
 Atravessam qualquer membrana (pele, 
estômago, intestinos); 
 
• As cargas de elétrons existentes na molécula de um medicamento 
são de primordial importância na determinação da velocidade de 
absorção; 
 
 
 
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Aspectos gerais da absorção 
Grau de ionização 
 
 pH: representa o valor de pH onde a sub. química esta 
dissolvida; 
 
 pK: é o valor expresso em pH onde a proporção entre a forma 
não ionizada e ionizada é 1:1; 
 
50% das moléculas na forma ionizada; 
50% das moléculas na forma não ionizada; 
 ↓ 
 Menos polar e mais lipossolúvel 
 Mais facilmente absorvida 
 
 
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- Grau de Ionização: depende do pH do meio; 
 
- Quanto mais ionizada menos lipossolúvel; 
 
 
 Para medicamentos de natureza ácida: pH-pK= log (I/NI) 
pH< pK → predominam formas não ionizadas; 
pH> pK → predominam formas ionizadas; 
 
Ex.: Sulfas (pK 6,0) 
 Em um pH 4, predomina formas não ionizadas →melhor 
absorção; 
 
 
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 Para medicamentos de natureza básica: pH-pK=log (NI/I) 
 
pH< pK → predominam formas ionizadas; 
pH> pK → predominam formas não ionizadas; 
 
Ex.: Eritromicina (pK 9,0) 
 Em um pH 4, predomina formas ionizadas → difícil absorção; 
 
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Fatores que determinam a velocidade de absorção: 
 
A. Propriedades físico-químicas; 
 
B. Fluxo sanguíneo local; 
 
C. Área de superfície absorvente; 
 
D. Número de barreiras a serem transpostas; 
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Dose da droga 
administrada 
Concentração da droga na 
circulação sistêmica 
Concentração da droga 
no local de ação 
Efeito farmacológico 
Resposta clínica 
Toxicidade Eficácia 
ABSORÇÃO 
DISTRIBUIÇÃO 
ELIMINAÇÃO 
Droga metabolizada 
 ou excretada 
Droga nos tecidos 
 de distribuição FARMA- 
COCINÉ- 
TICA 
 
FARMACO- 
DINÂMICA