Antimicrobianos - beta - lactamicos

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Flávia Helena da Silva 
Antimicrobianos 
 
Mecanismo de ação dos antimicrobianos: 
 Inibição da síntese de parede celular 
 Inibição da síntese proteica 
 Inibição da síntese de ácido nucleico 
 Alteração das membranas citoplasmáticas 
 Inibição da síntese de metabólitos essenciais. 
 
β- Lactâmicos 
 
Característica principal: presença do anel (amida cíclica com 4 lados fechada por 
uma ligação de N da amida ao carbono beta). 
Este anel é responsável pela atividade microbiana e o seu rompimento leva a perda 
completa da atividade antimicrobiana. 
 
Exemplo de β-lactâmicos: 
 Penicilina: derivados do ácido 6- aminopenicilânico (Ex: Penicilina G) 
 Carbapenemas: imipeném. 
 Cefalosporina: - Cefemas - derivados do ácido 7-aminocefalosporânico. 
 Ácido Clavulânico: inibidores de beta-lactamase. 
 Monobactâmicos: aztreonam. São importantes, pois pode ser utilizada em 
caso de reação alérgica grave a penicilina, pois por apresentar um anel 
sozinho, não fará reação cruzada com outro grupo de antimicrobianos. 
 
PENICILINA 
 
Descoberta por Fleming em 1928. 
Produzida a partir do fungo Penicillium notatum, hoje, Penicillium chrysogenum. 
 
Mecanismo de Ação: 
Está associado à presença do anel β-lactâmico, que faz uma ligação às penicillin-
binding proteins (PBP), inibindo a síntese da parede celular bacteriana e provocando 
lise osmótica (entra muita H20 e sal na célula) e morte da bactéria. 
 Penicilina cristalina ou aquosa: IV (intravenosa). Apresenta meia-vida curta 
(30 a 40 minutos), é eliminada do organismo rapidamente (cerca de 4 horas). 
Alcança concentrações terapêuticas em praticamente todos os tecidos. É a 
única que ultrapassa a barreira hemato-encefálica em concentrações 
terapêuticas, e mesmo assim, somente quando há inflamação. APLICAÇÃO A 
CADA 4H. 
 Penicilina G procaína: IM (intramuscular) A associação com procaína retarda 
o pico máximo e aumenta os níveis séricos e teciduais por um período de 12 
horas. APLICAÇÃO A CADA 12H OU 24H. 
 
 Penicilina G benzatina: é uma penicilina de depósito, pouco hidrossolúvel, e 
seu uso é exclusivamente intramuscular (IM). Os níveis séricos permanecem 
por 15 a 30 dias, dependentes da dose utilizada. (Não há indicação de 
aplicação em tempo menor que 7 dias). 
 
 Penicilina V: apenas para uso oral. Os níveis séricos atingidos por esta 
preparação são 2 a 5 vezes maiores do que os obtidos com as penicilinas G 
administradas por via intramuscular e com distribuição tecidual similar a esta. 
Pode ser utilizada como terapêutica seqüencial oral na substituição das 
penicilinas parenterais, exceto contra Neisseria spp e Haemophilus spp.. 
Indicações clínicas das penicilinas. 
Pneumonias; Otites e sinusites; Faringites e epiglotites; Infecções cutâneas; 
Meningites bacterianas; Infecções do aparelho reprodutor; Endocardites bacterianas; 
Profilaxia. 
CLASSIFICAÇÃO DAS PENICILINAS 
 
Penicilinas naturais 
-Penicilina G cristalina (IV) 
-Penicilina G procaína (IM) 
-Penicilina G benzatina (IM) 
-Penicilina V (VO) 
Aminopenicilinas -Ampicilina (IM) 
-Amoxicilina (VO) 
Resistentes a penicilinase 
(padrão para staphylococcos aureus) 
-Oxacilina (IV) 
-Meticiclina 
Amplo espectro 
(Infecções muito graves) 
-Ureidopenicilina 
-Carboxipenicilina 
 
 
PENICILINAS 
Antibiótico Espectro Reações adversas 
Penicilina G benzatina 
Penicilina G cristalina 
Penicilina G procaína 
Penicilina V 
Cocos positivo ; Cocos negativo ; 
espiroquetas; Clostridium (tetani, 
botulinum, perfringes); actinomicetos; 
bacilos negativo (mycoplasma; 
chlamydia) 
- Hipersensibilidade 
- Convulsões em altas doses 
Ampicilina 
Bacampacilina 
Amoxicilina 
Cocos positivo, Listeria spp, 
H.Influenzae, E. coli, P. mirabilis, 
Salmonella spp, Shigella spp, 
Bordetella pertussis. 
- Hipersensibilidade 
- Aumento de aminotransferase 
- Hepatite ; - Diarréia 
Meticiclina 
Oxacilina 
Staphylococcos; agentes de meningite; 
Não trata MSSA (staphylococcos 
aureus muito resistente à meticiclina). 
- Alergia; - Leucopenia 
- Aumento de aminotransferase 
- Hepatite; - Nefrite intersticial 
Ureidopenicilina 
Piperacilina 
Enterobacteriaceae (Klebsiella), P. 
aeruginosa, Enterococcus, anaeróbios 
(B. fragilis). 
- Hipersensibilidade 
- Distúrbios da agregação 
plaquetária; - Hepatites 
- Crises convulsivas; - Leucopenia 
Carbenicilina 
(meropenem) 
Ticarcilina. 
P. aeruginosa, Enterobacter, 
Acinetobacter, anaeróbios (B. fragilis): 
não são ativas contra Serratia, 
Legionella e Klebsiella. 
- Hipersensibilidade 
- Distúrbios da agregação 
plaquetária 
- Hepatites 
- Crises convulsivas 
 
OBS: Em casos de sepse por staphylococcos (epidermidis ou saprophyticus) 
aplicar VANCOMICINA. 
 
Inibidores das b-lactamases 
 
 Ácido clavulânico; Sulbactam e tazobactam inibem b-lactamases de 
Staphylococcus spp, Moraxella catarrhalis, H. influenzae, Bacteroides spp, 
Klebsiella spp e E. coli. 
 
 Amoxicilina/ácido clavulânico 
 
 Ticarcilina/ácido clavulânico 
 
 Ampicilina/sulbactam e amoxicilina/sulbactam 
 
 Piperacilina/tazobactam. 
 
Resistência Bacteriana 
 
• Associa-se prioritariamente à produção de enzimas do tipo beta-lactamases 
 • As enzimas destroem o anel e com isso há perda da função antimicrobiana. 
 • São codificadas por genes cromossômicos ou por plasmídios. 
 • Pode ser causada por alteração das PBP(s) e aí não há afinidade ao sitio de ligação. 
EXEMPLOS: 
Staphylococcus aureus: Produtor de penicilinase anti-estafilocócica. Faz a mudança 
no sítio de ligação (PBP). É resistente a todos os b-lactâmicos. Ex: glicopeptídeos. 
 
CEFALOSPORINAS 
Antimicrobianos de amplo espectro. (Cefalexina VO; Cefadroxila VO; Cefazolina IM/IV; 
Cefalotina IV) 
 
Cefalosporinas de primeira geração: São muito ativas contra cocos gram-positivos e 
têm atividade moderada contra E. coli, Proteus mirabilis e K. pneumoniae adquiridos 
na comunidade. Não têm atividade contra H. influenzae e não agem contra 
estafilococos resistentes à oxacilina (MSSA), pneumococos resistentes à 
penicilina, Enterococcus spp. e anaeróbios. Podem ser usadas durante a gestação. 
 
CARBAPENENS 
Imipenem, meropenem e ertapenem. 
O meropenem é um pouco mais ativo contra bactérias gram-negativas 
(PSEUDOMONAS AURIGINOSAS), ao passo que o imipenem apresenta atividade 
um pouco superior contra gram-positivos. O ertapenem não tem atividade contra P. 
aeruginosa e A.baumannii. 
 
 
 
MONOBACTÂMICO 
Aztreonam. 
Não é absorvido por via oral. Pode ser administrado por via intramuscular ou 
endovenosa. Mantém-se ativo em meios ácidos, sendo uma opção no tratamento de 
abscessos. 
 
 
GLICOPEPTÍDEOS. 
VANCOMICINA 
 
É um antibiótico glicopeptidico. Não é absorvida no intestino e é administrada via 
intravenosa (IV), exceto no tratamento de infecções do próprio intestino. 
Só é ativo sobre Gram-positivos. 
Porém algumas cepas de Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemoliticus e 
Staphylococcus aureus sejam resistente a teicoplanina, entretanto sensíveis à 
vancomicina. 
 
Utilizado somente em hospitais para tratar infecções graves. 
 
Mecanismo de ação: Inibe a síntese da parede celular da bactéria. 
 
Mecanismo de dosagem: 
 Adultos e crianças com mais de 12 anos: 500 mg de Vancomicina a cada 6 
horas ou 1g a cada 12 horas. 
 
 Crianças de 1 mês a 12 anos de idade: 10 mg de Vancomicina por kg de 
peso corporal a cada 6 horas ou 20 mg por kg de peso corporal a cada 12 
horas. 
 
 
 
TEICOPLANINA 
 
É um antimicrobiano do grupo dos glicopeptídeos utilizado nas infecções por 
bactérias gram positivas resistentesa cefalosporinas ou penicilinas. Tem como 
principal indicação o tratamento por infecções repetidas de Staphylococcus aureus