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Classes de antibióticos- Farmacologia, odontologia.

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Classes de antibióticos 
PENICILINAS, CEFALOSPORINAS E 
OUTROS ANTIBIÓTICOS ΒLACTÂMICOS 
 Antibióticos β-lactâmicos 
Quatro classes: PENICILINA, 
CEFALOSPORINA, MONOBACTÂMICO 
(resistente a B-lactamase) Carbapenem 
(alta resistência a B-lactamase). 
Todos apresentam o anel B-lactamico. 
MECANISMO DE AÇÃO: 
Se ligam a PLP (proteína ligante de 
penicilina). Trata-se de uma transpeptidase 
que faz a ligação cruzada entre polímero de 
glicopeptideos promovendo a camada de 
peptideoglicano da parede celular bac. 
Existe uma camada de peptideoglicano 
tanto nas bac GRAM (-) e nas GRAM (+). 
Nas GRAM (+) tem uma extensa camada de 
peptideoglicano. O antibiótico passa pela 
camada de peptideoglicano e se liga a PLP 
Já nas GRAM (-) uma fina camada de 
peptideoglicano porem tem uma 
membrana externa e canal de porina. O 
antibiótico se liga a PLP. 
PENICILINA E CEFALOSPORINA inibem a 
transpeptidase e não ocorre a formação da 
camada de peptideoglicano. INIBIÇÃO DA 
SINTESE DA PAREDE CELULAR BAC. 
 Mecanismos de resistência 
bacteriana às penicilinas e às 
cefalosporinas 
Mutação das PLPs – A bac vai expressar 
uma transpeptidase diferente impedindo a 
lig de penicilinas e cefalosporinas. 
Incapacidade do fármaco de penetrar no 
seu local de ação, alteração no número e 
tamanho das porinas e bombas de efluxo 
Produção de enzimas que degradam os 
antibióticos B-lactamicos: 
Penicilinase ou B-lactamase. 
B-lactamase: clivam o anel b-lactamico e 
produzem derivados do ac. Peniciloicos 
que é a penicilina inativa. 
FARMACOCINETICA: 
A absorção gastrintestinal da nafcilina é 
errática. 
A dicloxacilina, a ampicilina e a amoxicilina 
são estáveis em ácido. Não são bem 
absorvidas quando administradas por V.O. 
A absorção da maioria é afetada pela 
alimentação (amoxicilina é exceção). 
A penetração do fármaco no olho, na 
próstata e no sistema nervoso central 
(SNC) é precária. Exceção é quando usada 
na meningite que ocorre o afrouxamento 
da B. Hematocefalica 
A nafcilina é depurada sobretudo por 
excreção biliar 
A oxacilina, a dicloxacilina e a cloxacilina 
são eliminadas por excreção tanto renal 
como biliar. 
 Penicilinas 
São derivados do ácido 6-
aminopenicilâmico. 
Penicilinas G: 
Penicilina G é menos ativa por via oral do 
que a V 
A preparação preferida hoje é a penicilina 
G benzatina 
Distribui-se amplamente por todos os 
tecidos 
Não penetra facilmente no LCS 
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Excreção renal 
Ácido penicilóico 
 
 
Indicações clínicas: 
Faringite estreptococos beta-hemolíticos: 
Pen. Benzatina 1,2 milhões de unidades 1x 
semana 3 a 4 semanas 
Sífilis: Pen. benzatina 2,4 milhões de 
unidades 1x semana 3 semanas 
Meningite pneumocócica: Penicilina G por 
bomba de infusão 
Pneumonia pneumocócica: cefalosporina 
de terceira geração ou com 20 a 24 
milhões de unidades de penicilina G ao dia 
por infusão intravenosa constante. 
Endocardite enterocóccica: 20 milhões de 
unidades de penicilina G ou 12 g de 
ampicilina ao dia, por via intravenosa, em 
combinação com doses baixas de 
gentamicina. 
Penicilinas de amplo espectro 
Aminopenicilinas: Ampicilina e 
Amoxicilina 
Possuem grupo amino (carga positiva): 
Aumenta a difusão através das porinas 
mas Não conferem resistência às β-
lactamases 
Espectro de ação: ◦ Cocos gram +/ Cocos 
gram – : N. gonorrhoeoe e N. meningitidis/ 
Bacilos gram – : E. coli e H. influenzae. 
Indicações clínicas: 
Ampicilina IV: Infecções enterocócicas 
invasivas e da meningite por Listeria 
Amoxicilina oral: Infecções 
otorrinolaringológicas não complicadas/ 
Prevenção da endocardite em pacientes 
submetidos a tratamentos dentários (como 
profilaxia só AMOXICILINA) / Terapia de 
erradicação do H. pylori usada associada a 
claridromicina e a bomba de prótons. 
Carboxipenicilinas: 
Carbenicilina e Ticarcilina 
Apresentam grupo carboxila (carga 
negativa): conferem resistência às β-
lactamases 
Sofrem menos difusão através das porinas 
(altas doses) 
Eficazes contra Enterobacter e 
Pseudomonas 
Ineficaz contra a maioria das cepas de S. 
aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella e 
L. monocytogenes 
Ureidopenicilinas: 
Piperacilina, Mezlocilina, Azlocilina 
Apresentam grupo carboxila (carga 
negativa) e grupo amino (carga positiva) 
Conferem resistência às β-lactamases e 
penetram facilmente pelas porinas 
Mais potentes que as carboxipenicilinas 
A Mezlocilina é a mais ativa contra 
Klebsiella. 
Piperacilina estende espectro da Ampicilina 
– Contra muitas cepas de P. aeruginosa, 
Enterobacteriaceae (não-produtoras de β-
lactamases) e Bacteroides 
Em combinação com um inibidor da β-
lactamase (Piperacilina + Tazobactam), tem 
o mais amplo espectro antibacteriano 
entre as penicilinas. 
Penicilinas resistentes às β-
lactamases: 
Oxacilina, Cloxacilina, Dicloxacilina, 
Nafcilina e Meticilina 
 
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Apresentam um grupamento volumoso 
que ocupam um espaço que impede a b-
lactamase de execer a sua ação. 
Uso restrito ao tratamento de infecções 
causadas por estafilococos que elaboram a 
enzima (B-lactamase) 
Hidrofobicidade: Não atuam sobre gram – 
Indicações clínicas: 
Tratamento de infecções da pele e dos 
tecidos moles 
Os pacientes com infecção por MRSA 
(estafilococos aureus resistente a 
meticilina) são tratados com Vancomicina. 
Reações adversas às penicilinas: 
Diarréia, náuseas, vômitos 
Reações de hipersensibilidade: 
Exantema maculopapular 
Erupção urticariforme 
Febre, broncoespasmo, vasculite, doença 
do soro 
Dermatite esfoliativa 
Síndrome de Stevens-Johnson 
Anafilaxia 
Reações de hipersensibilidade graves: 
Consistem em angioedema e anafilaxia 
Doença do soro: Febre baixa, exantema e 
leucopenia ou artrites graves, púrpura, 
esplenomegalia, alterações mentais, 
edema generalizado, albuminúria e 
hematúria. 
 Inibidores da β-Lactamase. 
Ácido Clavulânico- Sulbactam- Tazobactam 
Porque ocorre sempre a prescrição de 
AMOXICILINA + AC. CLAVULÂNICO? 
Existe um padrão de resistência ao B-
lactamicos. 
Esses fármacos inibem a enzima que 
degrada o antibiótico. 
 Cefalosporinas 
 Mecanismo de ação: 
Idêntico às penicilinas- São também B-
lactamicos 
Classificação: Primeira geração, Segunda 
geração, Terceira geração, Quarta geração 
e Quinta geração. 
Características gerais das cefalosporinas: 
Rápida absorção após administração oral 
Excreção Renal 
Necessita ajuste posológico para pacientes 
com insuficiência renal 
Cefotaxima, a ceftriaxona e a cefepima 
penetram no LCS 
Também atravessam placenta e estão 
presentes no humor aquoso. 
Primeira Geração: 
Cefalexina, Cefalotina, Cefazolina, 
Cefadroxila, Cefapirina, Cefradina 
Boa atividade contra gram + e atividade 
relativamente moderada contra gram – 
Proteus e E. coli 
Resistentes a beta-lactamase de K. 
pneumonie. 
Infecções por estafilococos e 
estreptococos: Celulite ◦ Abcessos de 
tecidos moles 
Não utilizar em infecções sistêmicas graves 
Cefazolina pode ser administrada por via 
parenteral e intramuscular 
A cefadroxila é o análogo para-hidroxi para 
a cefalexina. 
As concentrações de cefadroxila no plasma 
e na urina são ligeiramente mais elevadas 
que as da cefalexina. 
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Segunda Geração: 
Cefaclor, Cefuroxima, Cefamandol, 
Cefprozila, Cefotetana e Cefoxitina 
Resistentes à maior número de β-
lactamases que as da 1ª geração. 
À semelhança dos agentes de primeira 
geração, nenhum membro desse grupo 
exibe atividade contra enterococos ou P. 
aeruginosa. 
Indicações: 
Tto. Sinusite, otite, infecções do trato 
respiratório inferior por bactérias 
produtoras de β-Lactamase. 
Cefoxitina, a cefotetana ou o cefmetazol 
podem ser usados no tratamento de 
infecções anaeróbias mistas: ◦ peritonite, ◦ 
diverticulite e ◦ doença inflamatória pélvica 
Cefuroxima é usada no tto da pneumonia 
adquirida na comunidade por