AULA 6 FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO

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FÁRMACOS EMPREGADOS 
NOS DISTÚRBIOS DO 
SISTEMA NERVOSO 
FÁRMACOS EMPREGADOS NOS DISTÚRBIOS DO 
SISTEMA NERVOSO 
 Muitas substâncias no interior do SNC modulam a ação de 
neurotransmissores. 
 
 Ach e noroepinefrina predominam no SNP, mas possuem ação no 
SNC. 
 
 Dopamina, Serotonina e peptídeos como as endorfinas são 
importantes na função do SNC. 
 
 Principais neurotransmissores excitatórios: Glutamato e Aspartato. 
 
 Principais neurotransmissores inibitórios: GABA e glicina. 
FÁRMACOS EMPREGADOS NOS DISTÚRBIOS DO 
SISTEMA NERVOSO 
ESTIMULANTES DO SISTEMA NERVOSO CENTRAL 
Aumentam a atividade do encéfalo e da medula espinhal, usadas para neutralizar 
os efeitos depressores de outras drogas como ópio, morfina e álcool, e também 
para acelerar processos vitais. 
CAFEÍNA 
-Utilizada para produzir estimulação cerebral leve 
-Efeitos colaterais: taquicardia e irritabilidade acompanhada de insônia 
 
SULFATO DE ANFETAMINA (BENZEDRINE) 
-Mais potente que a cafeína, produz euforia e pode causar agitação. 
-Pode ser seguida por depressão ou fadiga 
-Administração repetida pode causar hipertensão, agitação, irritabilidade 
-Pode ser útil no tratamento da obesidade (depressão olfato e paladar) 
 
 CLORIDRATO DE METILFENIDATO (RITALIN) 
-Indicação: distúrbio de déficit de atenção ou de hiperatividade (aumenta a capacidade 
de concentração) 
-Usado algumas vezes no tratamento de estados depressivos leves 
-Efeitos colaterais leves: nervosismo, cefaléia e insônia 
FÁRMACOS EMPREGADOS NOS DISTÚRBIOS DO 
SISTEMA NERVOSO 
DEPRESSORES DO SISTEMA NERVOSO CENTRAL 
ANESTÉSICOS GERAIS 
 
-Causam perda da sensibilidade em todo o corpo através da interrupção de todos os 
sinais sensoriais para o encéfalo, causando inconsciência. 
 
-Anetésicos Voláteis 
 Enflurano (Ethrane): uso geral 
 Éter: cirurgias de grande porte 
 Metoxiflurano (Penthrane): cirurgias obstétricas e de pequeno porte 
 
-Anestésicos Administrados por via Intravenosa 
Cloridrato de midazolam (Versed): pequenos procedimentos 
Diazepam (Valium): medicação pré-operatória 
 
FÁRMACOS EMPREGADOS NOS DISTÚRBIOS DO 
SISTEMA NERVOSO 
DEPRESSORES DO SISTEMA NERVOSO CENTRAL 
ANESTÉSICOS LOCAIS 
 
-Não são depressores centrais, interferem na condução nervosa de uma área do corpo 
para o SNC. 
 
CLORIDRATO DE BUPIVA CAÍNA (MARCAINE): bloqueio peridural ou caudal 
 
CLORIDRATO DE LIDOCAÍNA (XILOCAÍNA): bloqueio nervoso local 
 
CLORIDRATO DE PRILOCAÍNA (CITANEST): bloqueio nervoso periférico 
FÁRMACOS EMPREGADOS NOS DISTÚRBIOS DO 
SISTEMA NERVOSO 
FÁRMACOS SEDATIVO-HIPNÓTICOS 
 
 Muitos depressores do SNC (alcóois, barbitúricos, benzodiazepinas 
e carbamatos) produzem sedação (redução da ansiedade) ou hipnose 
(indução do sono). 
 
 Barbituratos: deprimem a atividade neural por meio da facilitação e 
do efeito inibitório de GABA e glicina. 
 
 Benzodiazepinas: se ligam a locais específicos no complexo 
receptor e aumentam a frequência de abertura de canais GABA 
mediados. 
FÁRMACOS EMPREGADOS NOS DISTÚRBIOS DO 
SISTEMA NERVOSO 
FÁRMACOS SEDATIVO-HIPNÓTICOS 
 
 Ansiedade clínica: tensão ou apreensão grosseiramente 
desproporcional a um estímulo real ou imaginário. 
 
 Distúrbios da ansiedade adulta comuns incluem: sindrome da 
ansiedade generalizada, fobia social, síndrome do pânico e síndrome 
do estresse pós-traumático. 
 
 Os fármacos utilizados no tratamento dos distúrbios de ansiedade 
(ansiolíticos) incluem benzoadizepinas e buspirona. 
 
 Buspirona: atua nos receptores de serotonina e provocam menos 
efeitos adversos. 
FÁRMACOS EMPREGADOS NOS DISTÚRBIOS DO 
SISTEMA NERVOSO 
BARBITÚRICOS 
 
Prescritos com maior frequência que qualquer outra classe para produzir 
sedação do SNC 
 
Resposta: sedação leve, hipnose ou anestesia geral, dependendo da 
dose e do método de administração 
 
Não são analgésicos e não podem ser usados para induzir o sono quando 
a insônia é provocada por dor. 
 
Causam hábito, produzem tolerância, e podem levar a dependência 
 
Sintomas de intoxicação são semelhantes aos do alcoolismo crônico 
FÁRMACOS EMPREGADOS NOS DISTÚRBIOS DO 
SISTEMA NERVOSO 
FÁRMACOS SEDATIVO-HIPNÓTICOS 
CLASSE FÁRMACO 
Barbituratos Amobarbital 
Aprobarbital 
Fenobarbital 
Mefobarbital 
PentobarbitalTiopental 
Benzoadizepinas Alprazolam 
Diazepam 
Clorazepato 
Flurazepam 
Lorazepan 
Oxazepam 
Prazepam 
Temazepam 
Triazolam 
FÁRMACOS EMPREGADOS NOS DISTÚRBIOS DO 
SISTEMA NERVOSO 
FÁRMACOS ANTIDEPRESSIVOS 
 
 Depressão clínica: distúrbio heterogêneo biopsicológico com 
predisposição genética, pode ocorrer em qualquer etapa da vida, sem 
apresentar relação com qualquer estresse óbvio. 
 
 Evidências de que a depressão possa estar relacionada a um 
desequilíbrio nas aminas endógenas (5-HT ou NE) do SNC. 
 
 Os antidepressivos são classificados de acordo com a estrutura 
química ou o mecanismo de ação. 
FÁRMACOS EMPREGADOS NOS DISTÚRBIOS DO 
SISTEMA NERVOSO 
FÁRMACOS ANTIDEPRESSIVOS 
Classe Fármaco Mecanismo de Ação 
Agentes Tricíclicos Amitriptilina 
Clomipramina 
Desipramina 
Inibem não seletivamente a 
captação de 5-HT e NE 
ISCSs Citalopram 
Fluxetina 
Fluvoxamina 
Inibem seletivamente a 
captação de 5-HT 
Heterocíclicos Amoxapina 
Bupropriona 
Maprotilina 
Inibem não seletivamente a 
captação de 5-HT e NE 
iMAOs Fenelzina 
Tranilcipromina 
Inibem a biotransformação 
das aminas 
FÁRMACOS EMPREGADOS NOS DISTÚRBIOS DO 
SISTEMA NERVOSO 
FÁRMACOS ANTIDEPRESSIVOS 
INIBIDORES SELETIVOS DA CAPTAÇÃO DE SEROTONINA 
 
Impedem a captação de 5-HT na membrana neuronal 
 
Causa aumento da concentração de 5-HT no SNC 
 
Geralmente são bem tolerados e as necessidades de dosagem simples 
 
Efeitos colaterais: distúrbios GI, cefaléia, disfunção sexual e anorexia. 
 
Interrupção abrupta após uso por vários meses: vertigem, sintomas GI, ansiedade, 
crises de choro e insônia 
 
Citalopram, Fluxetina, Fluvoxamina 
 
 
 
FÁRMACOS EMPREGADOS NOS DISTÚRBIOS DO 
SISTEMA NERVOSO 
FÁRMACOS ANTIDEPRESSIVOS 
INIBIDORES DA MONOAMINAOXIDASE 
 
Inibem a monoamina oxidase, hormônio natural envolvido na decomposição de vários 
neurotransmissores (adrenalina, dopamina e serotonina) 
 
SULFATO DE FENELZINA (NARDIL) 
Os melhores resultados são observados quando é usada nos estados depressivos 
verdadeiros (pacientes tristes, preocupados e insones) 
 
 
FÁRMACOS EMPREGADOS NOS DISTÚRBIOS DO 
SISTEMA NERVOSO 
FÁRMACOS ANTIDEPRESSIVOS 
TRICÍCLICOS 
 
Apenas descreve a estrutura química destas substâncias 
 
CLORIDRATO DE IMIPRAMINA (TROFANIL) 
 
 - efeito semelhante ao da fenelzina 
 - não estimula o SNC 
 
 
FÁRMACOS EMPREGADOS NOS DISTÚRBIOS DO 
SISTEMA NERVOSO 
FÁRMACOS TRANSTORNO BIPOLAR e TOC 
 
 Transtorno bipolar: caracterizado por períodos alternados de mania 
e depressão. 
 
 TOC: transtornos obsessivo-compulsivo que afeta pelo menos 2% 
da população com predisposição genética. 
 
 O tricíclico clomipramina e os ISCSs são normalmente utilizados 
no tratamento. 
FÁRMACOS EMPREGADOS NOS DISTÚRBIOS DO 
SISTEMA NERVOSO 
FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS 
ANSIOLÍTICOS 
 
São usadas basicamente para tratamento de distúrbios causados por 
ansiedade. 
 
Geralmente causam menor sedação que a classe dos tranquilizantes e 
prestam-se a tratamento mais prolongado com menos efeitos colaterais. 
 
CLORIDRATO DE BUSPIRONA (BUSPAR) 
-Não tem propriedades anticonvulsivantes ou relaxantes musculares, nem 
deprime a função psicomotora.-Tem pequeno efeito sedativo 
-Efeitos colaterais: tontura, cefaléia, náusea e taquicardia 
-Tem início de ação lento, sendo necessárias de 3 a 4 semanas para 
observar os melhores resultados clínicos. 
MAL DE PARKINSON 
 
 Mal de Parkinson: doença degenerativa progressiva que afeta 
negativamente o controle dos neurônios motores. 
 
 Sintomas precoces: tremor em repouso, bradicinesia, rigidez e 
apatia facial. 
 
 O achado neurológico mais marcante é a perda progressiva de 
neurônios dopaminérgicos da parte compacta da substância negra. 
 
 Perda da ação inibitória da dopamina nos neurônios GABAérgicos. 
 
 Excitação colinérgica excessiva. 
FÁRMACOS EMPREGADOS NOS DISTÚRBIOS DO 
SISTEMA NERVOSO 
FÁRMACOS EMPREGADOS NOS DISTÚRBIOS DO 
SISTEMA NERVOSO 
MAL DE PARKINSON / FARMACOLOGIA 
 
 
 Objetivos do tratamento farmacológico: 
 
 - restaurar a dopamina 
 
 - restabelecer o equilíbrio entre as influências DO e ACh 
FÁRMACOS EMPREGADOS NOS DISTÚRBIOS DO 
SISTEMA NERVOSO 
Classe Fármaco Mecanismo de Ação 
Profármacos de Dopamina Levodopa 
Carbidopa 
São rapidamente convertidos em 
dopamina pela dopadescarboxilase 
Agonista de ação direta da 
dopamina 
Bromocriptina 
Pergolida 
Pramipexol 
Ropinirol 
Ligam-se a receptores de dopamina e 
imitam a ação da dopamina 
Agonista da dopamina de 
ação direta 
Amantadina Aumenta a liberação e reduz a 
captação de dopamina para o interior 
dos terminais nervosos 
dopaminérgicos da substância negra 
Antagonista muscarínicos Benzotropina 
Biperideno 
Orfenadrina 
Triexilfenidila 
Têm ação central como agentes 
anticolinérgicos 
MAL DE PARKINSON / FARMACOLOGIA 
FÁRMACOS EMPREGADOS NOS DISTÚRBIOS DO 
SISTEMA NERVOSO 
MAL DE PARKINSON / FARMACOLOGIA 
-LEVODOPA (DOPAR, LARODOPA) 
 Convertida em dopamina nos núcleos da base 
 Usada no tratamento da DP e para controlar os sintomas 
 Deve ser usada com cuidado em pacientes com histórico de 
infarto do miocárdio ou arritmias ventriculares 
 Efeitos colaterais: hemorragia GI, distúrbios psiquiátricos e 
broncoespasmo 
 
-CARBIDOPA (LODOSYN) 
 Geralmente utilizada associada com LEVODOPA 
 Inibe a degradação metabólica da LEVODOPA 
 quantidade maior da droga disponível para o encéfalo 
FÁRMACOS EMPREGADOS NOS DISTÚRBIOS DO 
SISTEMA NERVOSO 
DOENÇA DE HUNTINGTON / FARMACOLOGIA 
 
 
 Distúrbio resultante de herança dominante que se caracteriza por 
coréia (espasmos musculares irregulares, imprevisíveis e 
involuntários) progressiva e demência. 
 
 Pacientes portadores dessa doença apresentam deficiência de 
GABA e enzimas da síntese de Ach e GABA nos núcleos basais. 
 
 O tratamento consiste de fármacos amino-depletores (tetrabenazina 
ou haloperidol) ou antagonistas dos receptores de dopamina. 
 
 Efeitos adversos: hipotensão, depressão, sedação, agitação e mal 
de Parkinson. 
FÁRMACOS EMPREGADOS NOS DISTÚRBIOS DO 
SISTEMA NERVOSO 
MAL DE ALZHEIMER 
 
 
 Doença neurodegenerativa que se caracteriza pela diminuição da 
capacidade de memória de curto prazo e outras memórias, linguagem 
e processo de pensamento. 
 
 Atrofia cerebral grave acompanha a progressão da doença, 
particularmente o hipocampo e nas áreas posteriores do lobo 
temporo-parietal. 
 
 Em estágios avançados, os pacientes não conseguem realizar 
atividades simples de vida diária. 
 
Embora muitos sistemas neurotransmissores se tornem inativos, as 
vias colinérgicas ficam especialmente lesadas. 
FÁRMACOS EMPREGADOS NOS DISTÚRBIOS DO 
SISTEMA NERVOSO 
MAL DE ALZHEIMER / FARMACOLOGIA 
 
 
 Deficiências funcionais colinérgicas (deficiências de memória de 
curto prazo) se tornam aparentes mesmo nos estágios iniciais da 
doença. 
 
 Estratégias medicamentosas: 
 
 - agonista colinérgicos de ação direta (lecitina) 
 
 - Inibidores das colinesterases (donepezil, galantamina, 
rivastigmina) são os mais comumente utilizados 
FÁRMACOS EMPREGADOS NOS DISTÚRBIOS DO 
SISTEMA NERVOSO 
INFARTO CEREBRAL 
 
 
 É causado por acidentes cerebrovasculares com efeitos sobre o 
SNC. 
 
 Podem ser classificados em isquêmicos ou hemorrágicos. 
 
 A maioria dos infartos é causada por trombos ou êmbolos gerados 
por doenças cardíacas ou cerebrovasculares (arteriosclerose) 
 
 A intervenção precoce reduz as lesões neuronais e a subsequente 
perda de função. 
FÁRMACOS EMPREGADOS NOS DISTÚRBIOS DO 
SISTEMA NERVOSO 
INFARTO CEREBRAL / FARMACOLOGIA 
 
 
 Os tratamentos farmacológicos mais comumente atualmente 
envolvem a utilização de fármacos trombolíticos intravenosos. 
 - alteplase ou replatase 
 - anistreplase 
 - estreptocinase 
 - urocinase 
 
 O efeito adverso mais importante é o sangramento 
 
 Para a prevenção do infarto é administrada dosagem baixa de 
ácido acetilsalicílico 
 
 
FÁRMACOS EMPREGADOS NOS DISTÚRBIOS DO 
SISTEMA NERVOSO 
ANTICONVULSIVANTES 
 
FENITOÍNA (DILANTIN) 
-Depressão do córtex motor sem depressão das áreas sensoriais 
-Geralmente é associada ao FENOBARBITAL 
-Efeitos colaterais: tontura, incoordenação, desconforto gástrico, 
emagrecimento e erupções cutâneas 
 
CARBAMAZEPINA (TEGRETOL) 
-Usada no tratamento do grande mal e de convulsões parciais 
-Pode ser útil no controle da dor da neuralgia do trigêmio 
-Efeitos colaterais: anemia aplásica, intoxicação hepática, ICC, retenção 
urinária aguda, náusea, vômito e desconforto gástrico. 
 
ÁCIDO VALPRÓICO (DEPAKENE) 
-Extremamente útil no tratamento da epilepsia 
-Efeitos colaterais: náusea, vômito e aumento do apetite