Aula 1 Introdução a Farmacologia

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Aula 1 
Introdução à Farmacologia 
I – Definição: 
 
O que é Farmacologia? 
 
 “Ciência que estuda os fármacos.” 
 
FARMACO – fármaco, medicamento LOGIA – estudo 
 
Medicamento  DROGA 
OMS: “Substância ou mistura 
manufaturada vendida” – Tem efeito 
farmacológico e deve ser incluída na 
legislação. 
Qualquer agente químico que 
afete os processos vitais. Pode 
ser um medicamento ou tóxico. 
Def. Ciência que estuda o mecanismo de ação dos fármacos bem como 
seu destino no organismo, toxicidade e possíveis interações 
medicamentosas. 
 
Objetivo Terapêutico: atingir a concentração adequada do fármaco no 
sítio de ação. 
TERMINOLOGIA DEFINIÇÃO 
SUBSTÂNCIA QUÍMICA São formados pela união de elementos químicos diferentes e em 
diferentes proporções 
DROGA Qualquer agente químico que afete os processos vitais. Pode ser 
um medicamento ou tóxico 
MEDICAMENTO Toda preparação farmacêutica contendo um ou mais fármacos, 
destinada ao diagnóstico, prevenção ou tratamento das doenças e 
seus sintomas ou à correção ou modificação das funções 
orgânicas, quer no homem, quer nos outros seres vivos. 
Segundo a OMS: “Substância ou mistura manufaturada vendida” – 
Tem efeito farmacológico e deve ser incluída na legislação. 
FÁRMACO Substância química que é o princípio ativo do medicamento. 
TÓXICO Substância de estrutura definida que altera o estado fisiológico e 
patológico, sendo prejudicial ao organismo. 
• Dfinições utilizadas em farmacologia 
• Os primeiros registros históricos que mencionam os fármacos 
foram o Papiro de Edwin Smith, egípcio, datado de 1.600 a.C., e 
o Papiro de Ebers de 1.550 a.C que relata a forma de preparo e 
uso cerca de 700 medicamentos. 
•Várias áreas da ciência 
estão envolvidas na 
descoberta de novas drogas 
mais adaptáveis aos alvos 
farmacológicos e que 
apresentem menores 
efeitos adversos. 
II – Subdivisões da farmacologia e áreas relacionadas 
 
SUBDIVISÕES DEFINIÇÃO 
FARMACODINÂMICA Estudo o mecanismo de ação das drogas, seus 
receptores farmacológicos e seus efeitos desejáveis e 
indesejáveis. 
FARMACOCINÉTICA Estudo do movimento do fármaco desde sua 
administração até a sua eliminação. 
FARMACOTÉCNICA Preparo de medicamentos em sua melhor forma 
farmacêutica 
FARMACOGNOSIA Substâncias de origem vegetal, mineral e animal para 
possíveis aplicações farmacológicas 
FITOTERAPIA Visa o uso de vegetais para fins farmacológicos 
FARMACOVIGILÂNCIA Controle de medicamentos quanto a reações adversas, 
prazo de validade, composição, entre outras. 
III - Farmacologia e Farmácia: aspecto histórico 
 
Desenvolvimento de fármacos 
Conhecimento da fisiologia / bioquímica normais 
Conhecimento da fisiopatologia 
Proposição de alvos farmacológicos 
Desenvolvimento de novas moléculas 
Conhecimento da relação estrutura X atividade 
Ensaios biológicos 
“In vitro” “Ex-vivo” “In vivo” 
Testes pré clínicos em animais: 2 a 6 anos 
Testes clínicos em seres humanos: fases 1, 2, 3 e 4 
Fase 1: Pessoas sadias recebem o fármaco 
Fase 2: Seleção de pacientes 
Fase 3: Estudos amplos – doentes com doses definidas 
Fase 4: Avaliação do processo – acompanhamento pela 
Vigilância Sanitária de fármacos liberados no mercado 
 
Assistência Farmacêutica 
IV – Estudo da Farmacologia 
 
FARMACOCINÉTICA 
O que o corpo faz com o fármaco 
Absorção – Distribuição – Biotransformação – Eliminação 
 
FARMACODINÂMICA 
O que o fármaco faz com o corpo 
 
Princípio da ação dos fármacos: farmacologia bioquímica e molecular 
Mecanismos de ação dos fármacos 
Farmacologia dos sistemas: Sistema Nervoso Central e Periférico, 
Cardiovascular, Respiratória, Digestiva, Reprodutor, Endócrina, 
Imunofarmacologia 
Farmacologia das patologias: Insuficiência cardíaca, Hipertensão, Angina, 
Depressão, Psicose, Ansiedade, Distúrbio do sono, Doenças respiratórias, 
Inflamação, Dor 
Classes farmacológicas: Analgésicos de ação central e periférica, Anestésicos 
locais e gerais, Antiinflamatórios, Imunossupressores, Antihipertensivos, 
Antianginosos, Diuréticos, Anticoagulantes, Antiplaquetários, Antibióticos, 
Antidepressivos, Antispsicóticos, Ansiolíticos, Sedativos, Anticonvulsivantes 
 
 
FARMACOCINÉTICA I 
ABSORÇÃO DE FÁRMACOS 
 
I- Definição 
 Taxa e extensão na qual um fármaco deixa o seu sítio de 
administração alcançando a circulação sistêmica. 
 
Etapas entre a administração de um fármaco e a produção de seu efeito.
 
II- Passagem de fármacos através de membranas 
 
 1) Estrutura das membranas celulares 
a- Características 
Dependem das moléculas lipídicas individuais de cada membrana: 
• Fluidez 
• Flexibilidade 
• Resistência elétrica 
• Impermeabilidade relativa a moléculas polares 
 
b- Proteínas de membrana 
Alvos para ação de fármacos: Receptores, canais iônicos e transportadores 
2) Permeabilidade 
3) Tipos de transportes celulares: 
 
• Difusão passiva de drogas hidrossolúveis 
• Difusão passiva das drogas lipossolúveis 
• Transporte ativo 
• Pinocitose / fagocitose 
• Difusão facilitada 
• Passagem de drogas via junções lacunares 
DIFUSÃO PASSIVA 
Características: 
• A favor do gradiente de concentração 
Alta concentração Baixa concentração 
• Não envolve carregador 
• Não é saturável 
• Baixa especificidade estrutural 
 
Fármacos hidrossolúveis 
Exemplos de fármacos hidrossolúveis que penetram nas células 
através de canais aquosos da membrana: 
Fármacos lipossolúveis 
Características importantes do fármaco: 
• Concentração (ou dose) do fármaco 
• Coeficiente de partição de lipídeo / água = Lipossolubilidade 
• Grau de ionização 
GRAU DE IONIZAÇÃO 
Eletrólitos fracos e a influência do pH 
Concentração das formas ionizada e não ionizada de um ácido fraco 
em meios com diferentes valores de pH. 
pH 7,4 
não 
ionizada 
ionizada 
pH 1,4 
não 
ionizada 
ionizada 
• Alta concentração Baixa concentração 
• Não requer energia 
• Pode ser saturado 
• Inibido por compostos que competem pelo transportador 
 
EXPRESSÃO DA GLICOPROTEÍNA P