Simuladão Medicinal

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1a Questão (Ref.: 201301792624)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Segundo Barreiro, E. J. ¿A interação de um fármaco com o seu sítio de ação no sistema biológico ocorre durante a fase farmacodinâmica e é determinada por forças intermoleculares. Considerando os possíveis modos de interação entre o fármaco e a biofase, podemos classificá-los, de maneira genérica, em dois grandes grupos: fármacos estruturalmente inespecíficos e específicos¿. A partir do exposto, assinale verdadeiro ou falso.
		
	 
	Os fármacos ditos estruturalmente específicos exercem seu efeito biológico pela interação seletiva com uma determinada biomacromolécula-alvo que na maioria dos casos são enzimas, receptores e ácidos nucléicos.
	 
	Os fármacos ditos estruturalmente inespecíficos são aqueles que dependem única e exclusivamente de suas propriedades físico-químicas.
	 
	Os fármacos ditos estruturalmente inespecíficos são aqueles que não dependem de suas propriedades físico-químicas.
	 
	O reconhecimento molecular do fármaco pela biomacromolécula é dependente do arranjo espacial dos grupamentos funcionais e das propriedades estruturais da micromolécula, que devem ser complementares ao sítio de ligação localizado no receptor.
	 
	Os fármacos ditos estruturalmente específicos são aqueles que dependem única e exclusivamente de suas propriedades físico-químicas.
		
	
	
	 2a Questão (Ref.: 201301792642)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	São grupamentos que usados na relação estrutura atividade de um composto e protótipo que podem ser usados para determinar as partes da estrutura do protótipo que são responsáveis por sua atividade biológica e também por seus efeitos colateriais.Estes são chamados de _________
		
	 
	pró-fármacos
	
	agentes farmacodinâmicos
	
	agentes mistos
	
	quimoterápicos
	
	psicotrópicos
		
	
	
	 3a Questão (Ref.: 201301792310)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	A Cannabis sativa teve seu uso descrito pela primeira vez pelos chineses em V a.C., quando surgiu o papel, sendo o uso como narcótico. Os primeiros medicamentos foram registrados pelas Indústrias Ely Lilly e Parke Davis em 1896 estando inscrita na USP desde 1937. Com base na estrutura dos três princípios ativos desta planta determine a ordem crescente de lipossolubilidade  e qual deles deve ser mais prontamente absorvido pelos alvéolos pulmonares. Assinale a alternativa que expressa corretamente a ordem crescente de lipofilicidade desses compostos: 
		
	
	CBN, THC, CBD -  porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila, e THC apresenta maior densidade eletrônica
	 
	CBD, CBN, THC -  porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila, e THC apresenta menor densidade eletrônica
	
	THC, CBD, CBN -  porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBD possuem apenas 1 (uma) hidroxila e carbono quiral
	
	CBD, THC, CBN -  porque todos tem o mesmo número de carbonos e mesmo nº de hidroxilas
	
	THC, CBN, CBD-  porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila e não apresentam quiralidade
		
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201301839854)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	O processo de desenvolvimento de um novo fármaco envolve diversas etapas que não requer somente seu desenho e síntese, mas também o desenvolvimento de testes e procedimentos que são necessários para estabelecer como uma substância age e a sua adequação para uso. Desta forma, o estudo clínico de um novo fármaco pode ser definido como ¿qualquer investigação em seres humanos, objetivando descobrir ou verificar os efeitos farmacodinâmicos, farmacológicos, clínicos e/ou outros efeitos de produto(s) e/ou identificar reações adversas ao produto(s) em investigação, com o objetivo de averiguar sua segurança e/ou eficácia.¿ (EMEA, 1997). Com base nesta informação, assinale quais a alternativas são verdadeiras (V) e quais são falsas (F).
		
	 
	Todos os fármacos e medicamentos para que possam ser comercializados precisam ser registrados junto a órgãos regulamentadores como, por exemplo, a ANVISA e o FDA. Portanto, fármacos que são utilizados na cultura popular não carecem de serem registrados desde que sua eficácia atrelada ao uso já tenha sido provada ao longo dos anos.
	 
	estudos clínicos abrangem a aplicação de uma nova molécula em animais depois de identificada como potencialmente terapêutica em diferentes experimentações in vitro.
	 
	Mais de 90% das substâncias estudadas nesta fase, são eliminadas devido a limitações biofarmacêuticas. Esta etapa ainda é efetuada na fase pré-clínica.
	 
	Nos estudos de Fase I, a avaliação é feita em humanos saudáveis (20 a 100). É o primeiro estudo de um novo fármaco ou nova formulação em seres humanos e pequenos grupos de pessoas voluntárias.
	 
	Os estudos de fase clínica podem ser divididos em fase I e II, onde na fase II estudos internacionais, de larga escala, em múltiplos centros, com diferentes populações de pacientes (população mínima aprox. 800) são efetuados para demonstrar eficácia e segurança.
		
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201301792650)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Um estudo das relações estrutura-atividadede um composto protótipo e de seus análogos pode ser usado para determinar as partes da estrutura do protótipo e de sus análogos pode ser usado partes da estrutura do protótipo que são responsáveis por sua atividade biológica. São chamados de ____________.
		
	 
	farmacóforos
	
	agentes quelantes
	
	configuração
	
	conformação
	
	psicotrópicos
	1a Questão (Ref.: 201301792709)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Muitos dos compostos naturais farmacologicamente ativos tais como os alcalóides morfina e curare possuem estruturas tão complexas que não seria econômico sintetizá-los em grande escala. Ademais, eles também tendem a exibir efeitos colaterais adversos. Entretanto, as estruturas de muitos destes compostos contem vários sistemas de anéis. Nestes casos, uma abordagem no desenho de análogos destes compostos concentra-se em torno da determinação do farmacóforo e da remoção de qualquer estrutura de anel supérflua. Espera-se que isto também resulte na perda de efeitos colaterais indesejáveis. O exemplo clássico que ilustra este tipo de abordagem é o desenvolvimento de fármacos a partir da morfina, a partir de simplificação molecular foram desenvolvidos a petidina e o levorfanol . Baseado na figura, a ordem crescente de lipofilicidade os fármacos é:
		
	
	levorfanol, petidina e morfina
	
	levorfanol, morfina e petidina
	
	morfina, levorfanol e petidina
	 
	petidina, morfina e levofarnol
	
	petidina, levorfanol e morfina
		
	
	
	 2a Questão (Ref.: 201301792632)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Estas drogas apresentam propriedades farmacodinâmicas diferentes pois uma delas é contra indicado para pacientes com distúrbios  do sistema nervoso central e a outra também é contra-indicado para pacientes com distúrbios renais.Podemos afirmar que :
 
 
		
	
	O metaprolol pode usado na trato urinário e o atenalol pode se usado no sistema nervoso central.
	
	As duas podem usadas no trato urinário.
	
	nenhuma das alternativas acima
	 
	O atenol pode ser usado no trato urinário e o metaprolol pode ser usado no sistema nervoso central.
	
	As duas podem usadas no trato no sistema nervoso central
		
	
	 3a Questão (Ref.: 201301792699)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Sabendo que a asprina tem pKa de 3,5 e o pH do estômago de 1 o grau de ionização desta molécula será de : grau de ionização = 100 - 100/1+ antilog (pH-Pka)
		
	
	35
	
	90
	
	91,23
	
	89,23
	 
	0,31
		
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201301792571)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	De acordo com estudos de QSAR, o composto A (XC6H4CH2N(Me)N=O)possui atividade biológica (neste caso mutagênica) para bactéria Salmonela Tifimurium. De acordo com essa afirmação e analisando a equação que atende ao QSAR, Log 1/C = 0,92 π + 2,08 σ ¿ 3,26 (n = 12, r = 0,794, s = 0,314) podemos afirmar que:
		
	
	Os parâmetros lipofílicos e eletrônicos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR e a equação apresenta uma excelente correlação linear (>0,9)
	
	Os parâmetros lipofílicos e estéreos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR e a equação apresenta uma excelente correlação linear (>0,9)
	 
	Os parâmetros lipofílicos e eletrônicos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR e a equação apresenta uma baixa correlação linear (<0,9)
	
	Os parâmetros lipofílicos, eletrônicos e estéreos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR
	
	Os parâmetros lipofílicos e estéreos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR e a equação apresenta uma baixa correlação linear (<0,9)
		
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201302229109)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Quais os reagentes para realizar a conversão abaixo.
 
		
	 
	1) LiAlH4; 2) H3O+
	
	1) NaBH4; 2) H3O+
	
	1) CH3MgBr; 2) H3O+
	
	1) NaOH (aq); 2) H3O+
	 2a Questão (Ref.: 201301792728)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Qual o grau de ionização do losartan em meio ácido (pH =1 ) sabendo que o pKa 4,5 desta droga ?
 
		
	
	10,23%
	
	99,46%
	
	13,23%
	
	5,45%
	 
	0,030%
		
	
	
	 3a Questão (Ref.: 201302246248)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Sobre a influência do potencial hidrogênio iônico (pH) e sobre a capacidade de dissociação de fármacos em diferentes tecidos corporais (pKa), assinale a alternativa incorreta.
		
	
	Para a farmacodinâmica dos medicamentos, devido a alteração e incompatibilidade de pHs, o fármaco adquire cargas iônicas, o que permite a formação de ligações químicas com os receptores biológicos
	
	Os fármacos são ácido e base fracas e sofrem influência de propriedades como o pH na absorção, farmacodinâmica e excreção de medicamentos
	 
	O fármaco na forma dissociada apresenta uma maior absorção e lipossolubilidade, devido a sua estabilidade química, o que impede interação com proteínas presentes nas membranas biológicas
	
	O processo de desintegração de uma formulação farmacêutica em comprimido, quando em contato com a água, dissolve se e libera o princípio ativo, sem que o mesmo sofra alteração química
	
	Os fármacos são, em geral, ácidos ou bases fracas cujas formas neutra e ionizada se mantêm em equilíbrio quando em solução. A forma dissolvida e não ionizada de ácidos ou bases é absorvida preferencialmente, isso porque a forma não ionizada é mais lipofílica. A absorção por difusão através das membranas neste caso depende do coeficiente de partição do fármaco
		
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201301792742)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Qual o grau de ionização do losartan no meio intestinal (pH =6 ) sabendo que o pKa 4,5 desta droga ?
		
	
	35,23%
	
	1,23%
	 
	96,93%
	
	34,23%
	
	0,030%
		
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201301792518)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Um antiinfeccioso de natureza fracamnete ácida, pKa = 10,4, é empregado no tratamento de infecções do trato urinário e das decorrentes de queimaduras. O risco desse fármaco cristalizar-se na urina provocando insuficiênica renal é maior em pacientes com pH urinário de 5,4 do que em pacientes com pH 6,4. Tal risco ocorre porque, nessas condições, o antiinfeccioso encontra-se na urina, predominantemente, na forma:
		
	 
	Molecular, mais lipofílica do que a iônica e pouco solúvel
	
	Molecular, mais hidrofílica do que a iônica e insolúvel
	
	Molecular, mais hidrofílica e solúvel do que a iônica
	
	Iônica, mais lipofílica do que a molecular e insolúvel
	
	Iônica, mais hidrofílica e solúvel do que a molecular
	1a Questão (Ref.: 201301792863)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	em realção ao metabolismo das drogas: I.As drogas são, na sua maior parte, removidas do corpo através da urina, na forma inalterada ou como metabólitos polares (ionizados); II. As substâncias lipofílicas (apolares) não são eliminadas suficientemente pelo rim; III.As drogas lipofílicas são metabolizadas, em sua maioria, em produtos mais polares, que são, então, excretados na urina; É (são) correta(s) a(s) afirmativa(s):
		
	 
	I, II e III
	
	apenas I;
	
	apenas III
	
	I e III
	
	apenas II
		
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201301792567)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	A atorvastatna (1) é um fármaco inibidor da biossínetese de colesterol, atua na inibição da enzima HMG-CoA redutase, apresentando como vantagem suplementar aos outros membros da classe disponíveis no mercado, a propriedade de reduzir também a concentração plasmática de lipoproteínas de baixa densidade, em menor dose e mais rapidamente, permitindo um melhor ajuste à posologia. Em 2008, pesquisadores da Pfizer, em Ann Arbor, EUA, identificaram propriedades antilipêmicas superiores àquelas da atorvastatina nos sais sódicos de isósteros pirazólicos, protótipo (2). Avaliando as possibilidades de metabolismo da atorvastina e do protótipo (2), verificamos que a literatura [J. -E. Park a;  K. -B. Kim b;  S. K. Bae c;  B. -S. Moona;  K. -H. Liu bd; J. -G. Shin bc , Contribution of cytochrome P450 3A4 and 3A5 to the metabolism of atorvastatin,  Xenobiotica, Volume 38, Issue 9 September 2008 , pages 1240 - 1251] descreve dois principais metabólitos oriundos da atividade da CYP3A4, descritos abaixo.
 
		
	
	Analisando os metabólitos da atorvastatina podemos inferir que a reação envolvida foi uma hidroxilação alifática que não é favorecida no protótipo 2 já que a posição para do anel esta metilada.
	
	Analisando os metabólitos da atorvastatina podemos inferir que a reação envolvida foi uma hidroxilação benzílica que não poderia ocorrer no protótipo 2 devido a presença da metila benzílica.
	 
	Analisando os metabólitos da atorvastatina podemos inferir que a reação envolvida foi uma hidroxilação aromática que não é favorecida no protótipo 2 já que a posição para do anel esta metilada.
	
	Analisando os metabólitos da atorvastatina podemos inferir que a reação envolvida foi uma hidroxilação benzílica que também poderia ocorrer no protótipo 2.
	
	Analisando os metabólitos da atorvastatina podemos inferir que a reação envolvida foi uma hidroxilação aromática que também poderia ocorrer no protótipo 2.
		
		
	
	 2a Questão (Ref.: 201302011423)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	As propriedades físico-químicas dos fármacos influenciam a farmacocinética e farmacodinâmica, desta forma:
		
	
	Fármacos lipofílicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral.
	
	Fármacos hidrofílicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral.
	
	Fármacos hidrofílicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral.
	
	Fármacos lipofílicos e pouco ionizados possuem uma boa eliminação e baixo t ½.
	 
	Fármacos lipofílicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral.
		
	
	 4a Questão (Ref.: 201302011750)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	As interçaões do squinavir com os receptores representado pelas linhas pontilhadas é:
		
	 
	ligações de hidrogênio e aceptores da ligação de hidrogênio.
	
	ligação eletrostática
	
	ligação iônica
	
	forças de van der waals
	
	dipolo-dipolo
		
		
		
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201302060370)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	O grande arsenal terapêutico atual produzido pela indústria farmoquímica é provido por sínteses orgânicas baseadas na descoberta de fármacos cuja matéria-prima podeser do tipo vegetal (V), não vegetal (N) e marinha (M). Além disso, muitos fármacos foram descobertos de maneira inusitada, o que denominamos de ¿descobertos ao acaso¿(A). Assinale qual fármaco apresenta origem marinha.
		
	
	Morfina
	
	Sildenafil
	
	Penicilina
	
	Metsergida
	 
	Zidovudina
		
		
		
		
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201302011412)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	O Rimonabanto foi desenvolvido em 1994 como o primeiro antagonista dos receptores canabinóides CB-1 e poderia ser útil pela inibição do apetite, auxiliando no controle de peso. O modelo de pontos criado neste estudo esta demonstrado abaixo, assim como, a estrutura do Rimonabanto e uma visualização dos aminoácidos com que ele interage. Baseado nestas figuras, e nos conhecimentos de interação fármaco-receptor, podemos identificar as interações possíveis do Rimonabanto com o receptor CB-1 e inferir que:
 
		
	
	Os modelos de interação mostrados na figura apresentam 4 pontos principais de interação onde identificamos possíveis interações do tipo ligação de hidrogênio ocorrendo com os anéis aromáticos, o anel piperinídico e a carbonila amídica do Rimonabanto.
	
	Os modelos de interação mostrados na figura apresentam 3 pontos principais de interação onde identificamos possíveis interações hidrofóbicas ocorrendo com os anéis aromáticos e uma interação eletrostática catiônica ocorrendo entre  Asp366-Lys192 e a carbonila amídica do Rimonabanto.
	
	Os modelos de interação mostrados na figura apresentam 4 pontos principais de interação onde identificamos possíveis interações hidrofóbicas ocorrendo com os anéis aromáticos e piperinídico e uma interação eletrostática aniônica ocorrendo entre  Asp366-Lys192 e a carbonila amídica do Rimonabanto.
	
	Os modelos de interação mostrados na figura apresentam 4 pontos principais de interação onde identificamos possíveis interações hidrofóbicas ocorrendo com os anéis aromáticos e piperinídico e interações do tipo ligação de hidrogênio ocorrendo entre  Asp366-Lys192 e a carbonila amídica do Rimonabanto - grupo doador de ligação de hidrogênio.
	 
	Os modelos de interação mostrados na figura apresentam 4 pontos principais de interação onde identificamos possíveis interações hidrofóbicas ocorrendo com os anéis aromáticos e piperinídico e interações do tipo ligação de hidrogênio ocorrendo entre  Asp366-Lys192 e a carbonila amídica do Rimonabanto - grupo aceptor de ligação de hidrogênio.
	 1a Questão (Ref.: 201302011501)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Assinale verdadeiro ou falso:
		
	 
	Baseando-se regra do hidreto, inicialmente descrita por Grim, o bioisosterismo clássico pode ser dividido em monovalente, divalente, trivalente, tetravalente e de anéis.
	 
	O bioisoterismo, segundo a definição de Burger, pode ser classificado primariamente em clássico e não-clássico.
	 
	Segundo a regra do hidreto, inicialmente descrita por Grim, bioisósteros apresentam características físico-químicas semelhantes exceto no número de elétrons da camada de valência, que geralmente são opostos.
	 
	O bioisoterismo é uma técnica de planejamento racional de fármacos aplicada para prever metabolismo de fármaco.
	 
	Atualmente o bioisoterismo não-clássico de hibridação molecular tem sido muito empregado com o intuito da obtenção de fármacos duais, otimizando e potencializando atividades farmacológicas.
		
	
	
	 2a Questão (Ref.: 201302011150)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Pró-fármaco são compostos que se tornam ativos após a metabolização. Acerca dos pró-fármacos assinale a alternativa correta:
		
	
	Pró-fármacos devem ser utilizados apenas por pacientes com comprometimento hepático
	
	Fatores intrínsecos e extrínsecos como idade e alcoolismo não afetam a ação e a eficácia da utilização de pró-fármacos
	
	Pró-fármacos são utilizados para aumentar a interação do fármaco com o receptor e inibir o metabolismo hepático.
	 
	Pró-fármacos são utilizados para ultrapassar problemas como solubilidade, absorção, instabilidade, e outros.
	
	Pró-fármacos são utilizados como indutores do metabolismo, aumentando o metabolismo hepático
		
	
	
	 3a Questão (Ref.: 201302011149)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	O metabolismo de fármaco é um processo que pode levar ao término da atividade biológica ou à sua alteração. Nesse contexto, marque a opção INCORRETA.
		
	 
	As reações de fase II convertem a molécula do fármaco original em metabólitos mais polares, inserindo grupos OH, NH2 e COOH.
	 
	As diferenças individuais no metabolismo dependem da natureza do próprio fármaco.
	 
	A dieta, o uso de medicamentos e a idade são fatores que podem influenciar o metabolismo dos fármacos.
	 
	Fatores genéticos podem influenciar a metabolização de determinados fármacos.
	 
	O Citocromo P450 é uma enzima microssômica e atua como oxidase no metabolismo de muitos fármacos.
		
		
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201302011736)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	A reação abaixo é de fase 2 chamada de :
		
	
	alquilação
	
	sulfonação
	
	oxidação
	 
	hidrólise
	
	redução
		
	
	 1a Questão (Ref.: 201603547391)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Um estudo das relações estrutura-atividadede um composto protótipo e de seus análogos pode ser usado para determinar as partes da estrutura do protótipo e de sus análogos pode ser usado partes da estrutura do protótipo que são responsáveis por sua atividade biológica. São chamados de ____________.
		
	
	agentes quelantes
	
	conformação
	 
	farmacóforos
	
	configuração
	
	psicotrópicos
		
	
		
	 5a Questão (Ref.: 201603547314)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Na década de 80 a Pfizer buscava inibidores seletivos de PDE5 (fosfodiesterase 5) como candidatos de fármacos para tratamento da angina, e identificou o zaprinast e seus análogos como protótipos iniciais. Baseado na estrutura destes compostos, propomos a seguinte ordem crescente de Log P:
 
		
	 
	Zaniprast, análogo 1 e UK83405
	
	Zaniprast, UK83405, Análogo 1
	
	Análogo 1, UK83405, Zaniprast
	
	Análogo 1, Zaniprast, UK83405
	
	UK83405, Zaniprast, Análogo 1
		
		
		
	 1a Questão (Ref.: 201604076776)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	Fármacos que levam a inibição enzimática podem causar:
		
	
	Diminuição da concentração sérica da droga
	
	Aumento na produção de metabólitos da droga
	 
	Aumento da metabolização da droga
	 
	Aumento da meia-vida da droga
	
	Ineficácia terapêutica
		
		
	
	
	 3a Questão (Ref.: 201603547530)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	O naproxeno, um antiinflamatório não esteroidal da classe arilalcanóicos, age inibindo a enzima ciclooxigenase, envolvida na síntese de prostaglandinas. Apenas um dos enantiomêros do naproxeno apresenta atividade, o de configuração S. Calcule a porcentagem de ionização deste fármaco (pKa= 4,2) no intestino (pH= 6,0).
		
	 
	7,34%
	 
	98,45%
	
	0,062%
	
	12,34%
	
	2,3%
		
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201603594595)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	O processo de desenvolvimento de um novo fármaco envolve diversas etapas que não requer somente seu desenho e síntese, mas também o desenvolvimento de testes e procedimentos que são necessários para estabelecer como uma substância age e a sua adequação para uso. Desta forma, o estudo clínico de um novo fármaco pode ser definido como ¿qualquer investigação em seres humanos, objetivando descobrir ou verificar os efeitos farmacodinâmicos, farmacológicos, clínicos e/ou outros efeitos de produto(s) e/ou identificar reações adversas ao produto(s) em investigação, com o objetivo de averiguar sua segurança e/ou eficácia.¿ (EMEA, 1997). Com base nesta informação, assinalequais a alternativas são verdadeiras (V) e quais são falsas (F).
		
	 
	Os estudos de fase clínica podem ser divididos em fase I e II, onde na fase II estudos internacionais, de larga escala, em múltiplos centros, com diferentes populações de pacientes (população mínima aprox. 800) são efetuados para demonstrar eficácia e segurança.
	 
	estudos clínicos abrangem a aplicação de uma nova molécula em animais depois de identificada como potencialmente terapêutica em diferentes experimentações in vitro.
	 
	Todos os fármacos e medicamentos para que possam ser comercializados precisam ser registrados junto a órgãos regulamentadores como, por exemplo, a ANVISA e o FDA. Portanto, fármacos que são utilizados na cultura popular não carecem de serem registrados desde que sua eficácia atrelada ao uso já tenha sido provada ao longo dos anos.
	 
	Nos estudos de Fase I, a avaliação é feita em humanos saudáveis (20 a 100). É o primeiro estudo de um novo fármaco ou nova formulação em seres humanos e pequenos grupos de pessoas voluntárias.
	 
	Mais de 90% das substâncias estudadas nesta fase, são eliminadas devido a limitações biofarmacêuticas. Esta etapa ainda é efetuada na fase pré-clínica.
		
	
	 2a Questão (Ref.: 201603547351)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	A reação abaixo é um metabolismo do:
		
	 
	fase II reação com acilação
	
	fase I reação com acilação
	
	fase I reação com glutationa
	
	fase I reação com aminoácidos
	
	fase II reação com glutationa
		
	
	
	 3a Questão (Ref.: 201604057575)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	Marque a opção que representa um grupo bioisótero em relação ao grupo -F.
		
	 
	-OH
	
	=C=
	
	-CH2-
	
	-S-
	 
	=N-
		
		
		
	 1a Questão (Ref.: 201403087977)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Sobre a influência do potencial hidrogênio iônico (pH) e sobre a capacidade de dissociação de fármacos em diferentes tecidos corporais (pKa), assinale a alternativa incorreta.
		
	
	Os fármacos são ácido e base fracas e sofrem influência de propriedades como o pH na absorção, farmacodinâmica e excreção de medicamentos
	
	Os fármacos são, em geral, ácidos ou bases fracas cujas formas neutra e ionizada se mantêm em equilíbrio quando em solução. A forma dissolvida e não ionizada de ácidos ou bases é absorvida preferencialmente, isso porque a forma não ionizada é mais lipofílica. A absorção por difusão através das membranas neste caso depende do coeficiente de partição do fármaco
	
	O processo de desintegração de uma formulação farmacêutica em comprimido, quando em contato com a água, dissolve se e libera o princípio ativo, sem que o mesmo sofra alteração química
	
	Para a farmacodinâmica dos medicamentos, devido a alteração e incompatibilidade de pHs, o fármaco adquire cargas iônicas, o que permite a formação de ligações químicas com os receptores biológicos
	 
	O fármaco na forma dissociada apresenta uma maior absorção e lipossolubilidade, devido a sua estabilidade química, o que impede interação com proteínas presentes nas membranas biológicas
		
		
	
	Analisando os metabólitos da atorvastatina podemos inferir que a reação envolvida foi uma hidroxilação alifática que não é favorecida no protótipo 2 já que a posição para do anel esta metilada.
	
	Analisando os metabólitos da atorvastatina podemos inferir que a reação envolvida foi uma hidroxilação benzílica que também poderia ocorrer no protótipo 2.
		
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201402634523)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	O número de estereoisôemeros do Enalapril é (são):
		
	
	4
	
	1
	
	2
	
	6
	 
	8
		
	
	 3a Questão (Ref.: 201301352949)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	Sabendo que a asprina tem pKa de 3,5 e o pH do intestino de 6 o grau de ionização desta molécula será de : grau de ionização = 100 - 100/1+ antilog (pH-Pka)
		
	
	5,2%
	
	10,23%
	 
	0,32%
	 
	99,685%
	
	34,565
		
	
	A reação abaixo é um exemplo de :
 
 
		
	
	fase I e hidrólise
	 
	fase I e redução
	 
	fase II e redução
	
	fase I e oxidação
	
	fase 2 e conjugação
		
	
	
	 2a Questão (Ref.: 201301352854)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	A reação abaixo é ;
 
		
	
	fase I com glicina
	
	Fase II e glutationa
	 
	Fase II com glicina
	
	Fase I e glutationa
	
	fase II com acilação
		
	
	
	 3a Questão (Ref.: 201301353085)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	São reações de fase I:
		
	
	gluationa e acilação
	 
	acilação e redução
	
	hidrólise e acilação
	 
	redução e hidrólise
	
	oxidação e glicuronação
		
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201301353088)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	em relação a reações de metabolismo de fase I I.Resultam em produtos, em geral, mais reativos quimicamente e, portanto, algumas vezes mais tóxicos ou carcinogênicos do que a droga original; II. Preparam a droga para sofrer a reação de fase II; III. As reações de hidrólise são de fase I; É (são) correta(s) a(s) afirmativa(s):
		
	
	apenas III
	
	I e II
	
	apenas I
	 
	apenas II
	 
	I, II e III
		
		
		
	1a Questão (Ref.: 201202230853)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	A ezetimiba foi aprovada pelo FDA em 2002 para redução dos níveis de colesterol em pacientes com hipercolesterolemia, é usada em associação com sinvastatina (um inibidor da enzima HMGCoA redutase) ou isoladamente, na dose de 10 mg. A hidroxila fenólica é essencial para a atividade e também promove uma conjugação direta com ácido glicurônico. Sobre a reação de conjugação com o ácido glicurônico a afirmativa INCORRETA é:
 
		
	 
	A enzima que promove a reação é a UDPGA transferase.
	 
	É uma reação de fase 2
	 
	A reação de conjugação com o ácido glicurônico favorece a eliminação do metabólito por aumentar a hidrossolubilidade da substância.
	 
	A reação de conjugação com o ácido glicurônico não é uma reação expressiva, ocorrendo raramente pela escassez do substrato.
	 
	A reação de conjugação com o ácido glicurônico pode ocorrer em fármacos e/ou metabólitos que possuem hidroxilas, aminas e ácidos carboxílicos em sua estrutura.
		
	
	
	 2a Questão (Ref.: 201202231190)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	Assinale verdadeiro ou falso:
		
	 
	O bioisoterismo, segundo a definição de Burger, pode ser classificado primariamente em clássico e não-clássico.
	 
	Segundo a regra do hidreto, inicialmente descrita por Grim, bioisósteros apresentam características físico-químicas semelhantes exceto no número de elétrons da camada de valência, que geralmente são opostos.
	 
	Baseando-se regra do hidreto, inicialmente descrita por Grim, o bioisosterismo clássico pode ser dividido em monovalente, divalente, trivalente, tetravalente e de anéis.
	 
	O bioisoterismo é uma técnica de planejamento racional de fármacos aplicada para prever metabolismo de fármaco.
	 
	Atualmente o bioisoterismo não-clássico de hibridação molecular tem sido muito empregado com o intuito da obtenção de fármacos duais, otimizando e potencializando atividades farmacológicas.
		
	 4a Questão (Ref.: 201202231195)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Podemos dizer que a importância do estudo de metabolismo é :
		
	
	Determinar os níveis de concentração e depósito, plasmático e tissular, vida média dos fármacos
	
	Determinar a via de eliminação
	
	Cinética de formação e as estruturas químicas de seus metabólitos;
	
	Determinação a velocidade e o sítio de absorção
	 
	todas as afirmativas anteriores.
		
	 1a Questão (Ref.: 201301353237)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	em realção ao metabolismo das drogas: I.As drogas são, na suamaior parte, removidas do corpo através da urina, na forma inalterada ou como metabólitos polares (ionizados); II. As substâncias lipofílicas (apolares) não são eliminadas suficientemente pelo rim; III.As drogas lipofílicas são metabolizadas, em sua maioria, em produtos mais polares, que são, então, excretados na urina; É (são) correta(s) a(s) afirmativa(s):
		
	 
	I e III
	
	apenas I;
	
	apenas III
	
	apenas II
	 
	I, II e III
		
	 2a Questão (Ref.: 201301352620)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	O metabolismo de fármaco é um processo que pode levar ao término da atividade biológica ou à sua alteração. Nesse contexto, marque a opção INCORRETA.
		
	 
	O Citocromo P450 é uma enzima microssômica e atua como oxidase no metabolismo de muitos fármacos.
	 
	A dieta, o uso de medicamentos e a idade são fatores que podem influenciar o metabolismo dos fármacos.
	 
	Fatores genéticos podem influenciar a metabolização de determinados fármacos.
	 
	As reações de fase II convertem a molécula do fármaco original em metabólitos mais polares, inserindo grupos OH, NH2 e COOH.
	 
	As diferenças individuais no metabolismo dependem da natureza do próprio fármaco.
		
	 3a Questão (Ref.: 201102418140)
	Pontos: 0,1  / 0,1 
	A atorvastatna (1) é um fármaco inibidor da biossínetese de colesterol, atua na inibição da enzima HMG-CoA redutase, apresentando como vantagem suplementar aos outros membros da classe disponíveis no mercado, a propriedade de reduzir também a concentração plasmática de lipoproteínas de baixa densidade, em menor dose e mais rapidamente, permitindo um melhor ajuste à posologia. Em 2008, pesquisadores da Pfizer, em Ann Arbor, EUA, identificaram propriedades antilipêmicas superiores àquelas da atorvastatina nos sais sódicos de isósteros pirazólicos como o protótipo (2).  A partir dos anéis assinalados nas figuras podemos identificar o bioisosterismo:
 
		
	
	De simplificação molecular
	
	Clássico Divalente
	
	Clássico Monovalente
	
	De anéis
	
	Clássico Trivalente
		
	 4a Questão (Ref.: 201102418173)
	Pontos: 0,0  / 0,1 
	Assinale verdadeiro ou falso:
		
	
	Baseando-se regra do hidreto, inicialmente descrita por Grim, o bioisosterismo clássico pode ser dividido em monovalente, divalente, trivalente, tetravalente e de anéis.
	
	Segundo a regra do hidreto, inicialmente descrita por Grim, bioisósteros apresentam características físico-químicas semelhantes exceto no número de elétrons da camada de valência, que geralmente são opostos. 
	
	O bioisoterismo, segundo a definição de Burger, pode ser classificado primariamente em clássico e não-clássico. 
	
	Atualmente o bioisoterismo não-clássico de hibridação molecular tem sido muito empregado com o intuito da obtenção de fármacos duais, otimizando e potencializando atividades farmacológicas. 
	
	O bioisoterismo é uma técnica de planejamento racional de fármacos aplicada para prever metabolismo de fármaco. 
		
	 4a Questão (Ref.: 201102418178)
	Pontos: 0,1  / 0,1 
	Podemos dizer que a importância do estudo de metabolismo é :
		
	
	todas as afirmativas anteriores.
	
	Determinação a velocidade e o sítio de absorção
	
	Determinar a via de eliminação
	
	Determinar os níveis de concentração e depósito, plasmático e tissular, vida média dos fármacos
	
	Cinética de formação e as estruturas químicas de seus metabólitos; 
		
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201102417836)
	Pontos: 0,0  / 0,1 
	A ezetimiba foi aprovada pelo FDA em 2002 para redução dos níveis de colesterol em pacientes com hipercolesterolemia, é usada em associação com sinvastatina (um inibidor da enzima HMGCoA redutase) ou isoladamente, na dose de 10 mg. A hidroxila fenólica é essencial para a atividade e também promove uma conjugação direta com ácido glicurônico. Sobre a reação de conjugação com o ácido glicurônico a afirmativa INCORRETA é:
 
		
	
	A reação de conjugação com o ácido glicurônico não é uma reação expressiva, ocorrendo raramente pela escassez do substrato.
	
	É uma reação de fase 2
	
	A reação de conjugação com o ácido glicurônico pode ocorrer em fármacos e/ou metabólitos que possuem hidroxilas, aminas e ácidos carboxílicos em sua estrutura.
	
	A enzima que promove a reação é a UDPGA transferase.
	
	A reação de conjugação com o ácido glicurônico favorece a eliminação do metabólito por aumentar a hidrossolubilidade da substância.
		
	 4a Questão (Ref.: 201102418412)
	Pontos: 0,0  / 0,1 
	A reação abaixo é importantíssima para o metabolismo de fármacos pois indica uma reação de :
		
	
	alquilação
	
	redução
	
	acilação
	
	sulfonação
	
	oxidação
		
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201102417834)
	Pontos: 0,1  / 0,1 
	No desenvolvimento do sildenafil (Viagra®) a Pfizer desenvolveu alguns análogos buscando maior seletividade entre as isoformas de PDE. Analisando a estrutura dos três compostos e seus valores de IC50 em relação as isoformas da PDE podemos afirmar que:
 
		
	
	O Sildenafil é o composto com maior afinidade e potência pela PDE5 e, provavelmente, também é o composto que apresenta lipofilicidade intermediária entre os três.
	
	O composto 2, que é mais potente que o composto 3, apresenta uma amina secundária menos básica que a amina terciária do sildenafil
	
	O Sildenafil é o composto com maior afinidade e potência pela PDE5 e, provavelmente, também é o composto que apresenta a maior lipofilicidade entre os três.
	
	O Sildenafil é o composto com maior afinidade e potência pela PDE1 e, provavelmente, também é o composto que apresenta a maior lipofilicidade entre os três.
	
	Os três compostos apresentam maior afinidades pela PDE5 e todos apresentam sulfonamidas ácidas