Estudo dirigido de Farmaco Gabarito

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Assuntos 
1) Introdução à Farmacologia 
2) Farmacocinética (absorção, distribuição, metabolismo e excreção) 
Perguntas do Estudo Dirigido 
A) Conceitos Gerais 
1) A Farmacologia é uma ciência bastante antiga, que pôde se desenvolver antes mesmo de outras ciências, como a fisiologia e bioquímica. Certo ou errado? 
Certo. A administração de fármacos se inicia empiricamente, desde vários séculos antes da era Cristã. O desenvolvimento da Farmacologia como ciência teve início exatamente quando a medicina ganhou caráter científico, quando se aliou o conhecimento teórico com o empirismo. Paracelso, no século XV, já tratava a Farmacologia cientificamente.
2) O que é um medicamento? E droga? E fármaco?
Uma droga é toda substância (ou matéria-prima) que tem, ou pode vir a ter, um efeito fisiológico sobre o corpo humano ( no caso da farmacologia humana); é o próprio princípio ativo. Um fármaco, por sua vez, é uma substância química que tem efeito fisiológico e tem sua estrutura química definida; é um princípio ativo conhecido; está destinada a emprego em medicamentos.
3) Quais são as formas de administração de medicamentos? 
Oral, intravenosa, intra-arterial, subcutâneo, intramuscular, intratecal, por inalação, uso tópico. 
4) Quais são as vantagens e desvantagens da administração oral em relação à endovenosa? 
A administração oral tem como vantagens à aplicação endovenosa: a facilidade em aplicação do medicamento, não tendo necessidade do auxílio por outra pessoa ou profissional qualificado; a manutenção por m aiores períodos de tempo da drog a no corpo; o menor gasto financeiro. Já em relação às desvantagens, o uso oral de medicamentos prolonga o t empo de chegada do princípio ativo ao local de ação; depende barreiras físicas à absorção; sujeição ao metabolismo de primeira passagem; pode alterar significamente a biodisponibilidade; exige um estudo maior sobre os fatores de absorção do medicamento; não suporta grandes quantidades da drog a; depende da disciplina do paciente.
B) Farmacocinética 
5) O que é Farmacocinética? 
Farmacocinética pode ser definida como o conjunto de modificações que o corpo f az sobre o medicamento, abrangendo os principais processos, que são absorção, distribuição, metabolização e excreção. 
6) Quais são os parâmetros estudados pela farmacocinética? 
Absorção, distribuição, metabolismo, excreção. 
7) Quais são as características do paciente que influenciam a absorção de medicamentos? 
Alterações de pH no trato gastrointestinal, quantidade de gordura ingerida na alimentação. 
8) Quais são as características físico-químicas que interferem na absorção de uma droga? 
Peso molecular, polaridade e solubilidade, estabilidade, ionização, concentração. 
9) Como as drogas são transportadas aos seus respectivos sítios de ação?
 As drogas podem ser livremente transportadas pelo sangue até seu sítio de ação, caso sejam hidrossolúveis, e podem ser transportadas através de proteínas transportadoras, como a albumina e a alfa-1 glicoproteína ácida.
10) Considere que duas drogas A ( um ácido fraco) e B (uma base fraca) são administradas simultaneamente. Sabe-se que elas não interferem uma com a outra (nem em questões de farmacocinética nem de farmacodinâmica). Tendo-se o pH do plasma (pH= 7.4) e da urina (pH = 5,4), onde você esperaria encontrar maior concentração de cada uma das drogas? 
A droga A deve ser encontrada em maior concentração no pH do plasma, visto que, como se comporta como ácido fraco, o equilíbrio da reação de ácido-base estará deslocado no sentido de favorecer a reação de dissociação do ácido, aumentando a concentração das formas iônicas que são menos permeáveis à passagem pela membrana. Dessa maneira, a droga A estaria de certa forma retido no plasma sanguíneo . Pelo mesmo motivo, só que inversamente, a droga B deve ser encontrada mais concentrada na urina, visto que em pH ácido estaria prioritariamente na sua forma ionizada, o que a deixaria restrita a esse compartimento.
11) O que é metabolismo de primeira passagem? Onde ele geralmente ocorre? Qual(is) a(s) via(s) de administração capaz(es) de evitá-lo? Como o metabolismo de primeira passagem pode afetar a biodisponibilidade de um medicamento? 
O metabolismo de primeira passagem é o metabolismo exercido principalmente pelo fígado e pelo epitélio intestinal, mas também pelos pulmões, sobre o medicamento, antes de ser absorvido pelo intestino e chegar na circulação sanguínea . Esse processo ocorre no intestino, no fígado e nos pulmões, sendo que a via endovenosa escapa melhor desse processo e a administração oral é a que mais sofre. Do metabolismo de primeira passagem realizado pelo pulmão, só escapa o medicamente administrado por via intra-arterial.
12) O que é o citocromo P450? Quais são as enzimas que o compõe? 
Citocromo P450 representa uma superfamília de enzimas que estão relacionadas ao metabolismo de diversas substâncias, entre elas os medicamentos. As enzimas CYPs fazem parte dessa superfamília e são divididas entre as famílias CYPs 1, CYPs 2 e CYPs 3.
13) O que é metabolismo de fase 1? 
O metabolismo de fase I representa a primeira fase de metabolização de uma droga, em que o principal objetivo é t ornar a substância mais polar, ou seja, menos bioativa e mais próxima de ser excretada. Normalmente são acrescentados aos compostos grupos funcionais como OH, COOH, SH, NH2. 
14) O que é metabolismo de fase 2? Cite uma reação que ocorre no metabolismo de fase 2. 
O metabolismo de fase 2 é a segunda fase do metabolismo de drogas, no qual ocorre a conjugação da droga com um substrato endógeno. A reação que pode ocorrer nessa fase é a glucuronidação.
15) Após as reações de metabolismo de fase 1 e fase 2, em geral, as drogas se tornam mais polares ou apolares? Qual a finalidade dessas reações? 
As drogas se tornam mais polares, o que permite que elas sejam mais facilmente excretadas pelo rim, além de também detoxificá-las.