Aula 11 Antimicrobianos

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Fármacos antimicrobianos e 
suas interações com nutrientes
• Auxiliar as defesas do organismo no controle 
ou na eliminação de microrganismos que 
suplantaram, temporariamente, os 
mecanismos de proteção do hospedeiro
Função do antimicrobiano
Conceitos importantes sobre 
antimicrobianos
Conceitos importantes sobre 
antimicrobianos
Efeitos desejados num antibiótico 
ideal
– Tóxicos ou letais para microorganismos
– Inofensivo para as células do hospedeiro
Como obter efeitos tóxicos num 
microorganismo, e inofensivos ao organismo?
– Bloqueio de uma reação vital para o 
microrganismo, mas não ao hospedeiro 
– Bloqueio de uma reação vital para o 
microrganismo e para o hospedeiro, porém 
seletiva para o primeiro
– Isto só é possível conhecendo as diferenças 
estruturais entre as células dos microorganismos e 
dos mamíferos
Exemplos de diferenças estruturais que 
podem servir de alvo para medicamentos
– Bactérias possuem parede celular. Células de 
mamíferos, não
• Alguns medicamentos interferem na síntese da parede 
celular bacteriana
– Penicilinas, cefalosporinas, vancomicina, entre outros
• Há duas grandes classes de microorganismos, que 
possuem diferenças estruturais quanto às paredes 
celulares: Bactérias gram-positivas e gram-negativas
• Alguns fármacos atuam em bactérias gram positivas, 
outros em gram negativas
Exemplos de diferenças estruturais que 
podem servir de alvo para medicamentos
– Bactérias possuem ribossomo 70S, com 
subunidades 30S e 50S, enquanto que nas células 
humanas apresentam ribossomos 80S, com 
subunidades 40S e 60S
• Alguns agentes afetam a função das subunidades 30S 
ou 50S, causando inibição reversível na síntese proteica
– Cloranfenicol, tetraciclinas, macrolídios, clindamicina
– São bacteriostáticos
• Outros agentes se ligam à subunidade 30S e alteram a 
síntese proteica
– Aminoglicosídeos
– São bactericidas
Outros mecanismos de ação 
antimicrobianos
– Há agentes que alteram a membrana celular do 
microrganismo 
• Afetam sua permeabilidade, resultando em 
extravasamento de compostos intracelulares
– Polimixina, antifúngicos poliênicos (nistatina, anfotericina B)
– Outros afetam o metabolismo dos ácidos 
nucleicos
• Rifamicinas, quinolonas
– Alguns são antimetabólitos
• Sulfonamidas, trimetoprima
Já ouviram falar em resistência 
microbiana?
– Resistência é a habilidade de um microorganismo
de viver e crescer na presença de uma droga 
antimicrobiana (bacteriostática ou bactericida)
– A resistência geralmente resulta de mutações 
genéticas do microorganismo
Já ouviram falar em resistência 
microbiana?
– Assim, o uso indiscriminado de antimicrobianos possui 
sérias consequências 
• O uso de antimicrobianos propicia um meio hostil ao 
microorganismo
• O microorganismo pode realizar diversas mutações, 
originando, por meio destas, um mecanismo de resistência 
ao antimicrobiano
• O uso indiscriminado, incorreto, ou por um curto período de 
tempo, pode não ser o suficiente para eliminá-lo 
completamente, mas pode ser suficiente para causar tais 
modificações no microorganismo, gerando a resistência
• Por isso, é importante o uso discriminado e racional para 
antimicrobianos
Já ouviram falar em resistência 
microbiana?
– Cada tratamento antimicrobiano incompleto pode 
gerar uma nova cepa resistente àquele 
antimicrobiano
– Uma estratégia usada para evitar a resistência dos 
microorganismos à terapia é a associação de 
diferentes agentes antimicrobianos, com 
mecanismos de ação distintos
Interações com nutrientes 
– Amoxicilina
• Efeitos do fármaco sobre o estado nutricional
– Diminui a biodisponibilidade do complexo B
– Pode provocar diarreia, náuseas e vômitos
• Efeitos dos nutrientes sobre a biodisponibilidade e efeito do 
fármaco
– Não sofre interações com o alimento
– A dieta hiper-hídrica colabora na solubilização e absorção mais 
rápida
• Recomendações ao paciente
– Deve ser ingerido após as refeições a fim de minimizar os efeitos 
gastrointestinais
– A dieta visa poupar as funções renal e hepática, adequar a 
ingestão hídrica e a suplementação de micronutrientes às 
necessidades do paciente
Interações com nutrientes 
– Tetraciclinas (Doxiciclina e Minociclina)
• Efeitos do fármaco sobre o estado nutricional
– Causam surgimento de pelos escuros na língua, que 
contribuem para alteração da palatabilidade, disfagia, 
anorexia, náusea, vômitos, diarreia e flatulência
– Diminuem a absorção das vitaminas B6, B12, ácido fólico, 
cálcio, magnésio, ferro e ácido pantotênico
– Inativa a vitamina B6 e apresenta a probabilidade de 
diminuir o teor de vitamina K devido à diminuição da síntese 
bacteriana intestinal
– Em uso prolongado pode acarretar carência de vitamina B 
– Aumenta a excreção urinária de nitrogênio, niacina, 
riboflavina, folacina e vitamina C
Interações com nutrientes 
– Tetraciclinas (Doxiciclina e Minociclina)
• Efeitos dos nutrientes sobre a biodisponibilidade e 
efeito do fármaco
– Sua absorção sofre interferência na presença de alimento
– O álcool pode aumentar/diminuir em 50% a meia-vida do 
fármaco através da indução/inibição das enzimas hepáticas 
que biotransformam o mesmo
– A quelação com os minerais (cálcio, ferro, magnésio e zinco) 
pode aumentar/diminuir tanto a absorção do medicamento 
quanto a dos minerais em si
– Deve-se ter precaução com a suplementação de vitamina A, 
pois tende a gerar efeito aditivo tóxico da droga
Interações com nutrientes 
– Tetraciclinas (Doxiciclina e Minociclina)
• Recomendações ao paciente
– Devem ser ingeridas com água uma a duas horas depois da 
alimentação, ou três horas após a ingestão de suplementação 
de cálcio, ferro, magnésio, zinco ou multivitamínico com 
minerais ou antiácidos, evitando a formação de quelato
insolúvel, o que dificultaria a absorção pelo TGI
– A dieta visa minimizar os efeitos da interação fármaco-
nutriente, ajustando-se às necessidades do paciente através 
da suplementação de vitaminas e minerais depletados, 
poupando as funções hepática e renal
Interações com nutrientes 
– Isoniazida
• Efeitos do fármaco sobre o estado nutricional e TGI
– Pode ocorrer xerostomia, náuseas, vômitos, desconforto 
epigástrico, constipação e diarreia
– Em doses elevadas, inibe a conversão da piridoxina em sua forma 
ativa, promove a excreção de piridoxina, afetando o metabolismo 
da vitamina D e diminuindo os níveis séricos de cálcio e fósforo
– No exame bioquímico, observa-se o aumento sérico de TGO, TGP, 
bilirrubina e glicose e diminuição de cálcio e fósforo
• Efeitos dos nutrientes sobre a biodisponibilidade e efeito do 
fármaco
– Sua absorção é diminuída em presença de grandes refeições
– A bebida alcoólica diminui o efeito da droga e aumenta o 
potencial de alteração hepática
Interações com nutrientes 
– Isoniazida
• Recomendações ao paciente
– Deve ser ingerida uma hora antes ou duas horas após as 
refeições, sendo o melhor momento em jejum , uma vez que o 
alimento reduz sua absorção
– A dieta visa 
» Recuperação do estado nutricional
» Minimização das interações droga-nutriente
» Poupar as funções hepática e biliar
» Suplementação de vitaminas e minerais ajustadas às 
necessidades do paciente
» Evitar alimentos contendo tiramina e histamina, que 
provocariam reações semelhantes às reações adversas 
provocadas pelos IMAO (inibidores da monoamino-oxidase) 
e os alimentos ricos em dopa e dopamina
Exercícios
1- Qual a diferença entre antimicrobianos 
bacteriostáticos e bactericidas? 
Exercícios
2- Sobre medicamentos antimicrobianos, responda V ou F 
a. ( ) O objetivo do tratamento é eliminar todos os 
microorganismos do hospedeiro 
b. ( ) Seu local de ação entre os microorganismos são,principalmente, aqueles similares às células do hospedeiro 
c. ( ) Para exercer efeito terapêutico, e terem seus efeitos 
adversos minimizados, os antimicrobianos devem agir em 
estruturas presentes nos microorganismos, mas ausentes nas 
células do hospedeiro 
d. ( ) Bacteriostáticos atuam por eliminar todos os 
microorganismos
e. ( ) Bactericidas atuam inibindo o crescimento dos 
microorganismos
Exercícios
2- Sobre medicamentos antimicrobianos, responda V ou F 
f. ( ) Bactérias possuem parede celular, células de mamíferos, 
não 
g. ( ) A síntese da parede celular de bactérias é um alvo 
terapêutico para antimicrobianos 
h. ( ) Alguns antimicrobianos causam inibição da síntese 
proteica 
i. ( ) Antimicrobianos bacteriostáticos causam maior dano aos 
microorganismos do que os bactericidas 
j. ( ) Antimicrobianos podem afetar a permeabilidade da 
membrana celular de microorganismos, o que acarreta o 
extravasamento do conteúdo intracelular 
Exercícios
3- Sobre resistência microbiana, responda V ou F 
a. ( ) Pode decorrer do uso não racional de antimicrobianos 
b. ( ) A resistência geralmente decorre de mutações genéticas 
no microorganismo
c. ( ) Caso seja verificada resistência a um antibiótico, deve-se 
realizar o tratamento com o mesmo, por um tempo 
prolongado 
d. ( ) A substituição por qualquer outro antibiótico irá garantir 
o sucesso na terapia 
e. ( ) Uma estratégia usada para evitar e combater 
microorganismos resistentes é a associação de diferentes 
antimicrobianos