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Aula de hoje Ansiolíticos e indutores do sono Ansiedade Emoção normal em circunstância de ameaça Sinal de alerta Reação evolutiva tipo “luta ou fuga” Ansiedade Sensação difusa, desconfortável, de apreensão, por vezes acompanhada de sintomas autonômicos (palpitação, sudorese, alterações na respiração, inquietação, diarréia). Seria a indicação de um perigo, capacitando a pessoa a tomar medidas para lidar com a ameaça. Ansiedade Neurotransmissores envolvidos: Serotonina Noradrenalina GABA (Ácido gama-aminobutírico) Neurobiologia do medo Neurobiologia da preocupação Ansiedade patológica SNC Hiperatividade dos circuitos relacionados ao medo e à preocupação causada por: Hiperatividade serotonérgica ou noradrenérgica Hipoatividade GABAérgica SNP Alterações do tônus do sistema nervoso autônomo Transtornos de Ansiedade Transtorno da Ansiedade Social (Fobia social) Transtorno de Pânico Agorafobia (DSM-5 especificou como um diagnóstico separado do T. de Pânico) Transtorno de Ansiedade Generalizada Fobia específica Sono e vigília Neurotransmissores envolvidos: GABA (promove o sono) Histamina (promove a vigília) Adenosina (acumula-se ao longo do dia e diminui à noite, com o repouso) Hormônio envolvido: Melatonina Ansiolíticos e indutores de sono Notificação de receita B Notificação de receita B Benzodiazepínicos Diazepam (Valium) Clonazepam (Rivotril) Alprazolam (Frontal) Lorazepam (Lorax) Bromazepam (Lexotam) Cloxazolam (Olcadil) Midazolam (Dormonid) Flurazepam (Dalmadorm) Flunitrazepam (Rohypnol) Nitrazepam (Sonebon) Estazolam (Noctal) Clobazam (Frisium) Clorazepato (Tranxilene) Clordiazepóxido (Psicosedin) Receita de controle especial C1 Agonistas não-benzodiazepínicos Medicamentos Z Zolpiclone (Imovane) Zolpidem ( Stilnox, Lioram, Patz) Até 10mg: receita branca; mais de 10 mg: receita azul Zaleplon (Sonata) Agonista parcial de serotonina Buspirona (Ansitec, Buspar) Ansiolíticos e indutores do sono Indicações Insônia (Benzo e Medicamentos Z) Transtornos de Ansiedade (Benzo)* Catatonia (Lorazepam) Acatisia causada por antipsicóticos (Benzo) Abstinência alcoólica (benzo) Tensão muscular (benzo) Epilepsia (clonazepam) Ansiolíticos e indutores do sono Mecanismo de ação Benzodiazepínicos e medicamentos Z Intensificam as ações do GABA (receptores de GABA também são alvo do álcool) Buspirona Agonista parcial de serotonina Utilização mais frequente Para Ansiedade Diazepam (Valium) Clonazepam (Rivotril) Alprazolam (Frontal) Bromazepam (Lexotam) Buspirona (Ansitec) Para induzir sono Midazolan (Dormonid) Flurazepam (Dalmadorm) Flunitrazepam (Rohypnol) Medicamentos Z Ansiolíticos e indutores de sono Medicamento Dose equivalente Diazepam 10 mg Alprazolam 1 mg Clonazepam 2 mg Bromazepam 6 mg Lorazepam 2 mg Doses e equivalência (há controvérsias!) Ansiolíticos e indutores do sono Curta ( < 6 h ) Intermediária(6 a20h) Longa ( >20h ) Zolpiclone (Imovane) Alprazolam (Frontal) Diazepam (Valium) Zolpiden (SIlnox) Lorazepam (Lorax) Clonazepam (Rivotril) Zaleplon (Sonata) Bromazepam (Lexotam) Cloxazolam (Olcadil) Midazolam (Dormonid) Clordiazepóxido (Psicosedim) Flurazepam (Dalmadorm) Flunitrazepam (Rohypnol) Meia-‐vida Ansiolíticos e indutores do sono Meia-vida longa = Efeito longo? Não Depende da lipossolubilidade e dos fenômenos de distribuição Ansiolíticos e indutores do sono Meia-vida curta Vantagens Menos chance de sonolência diurna Desvantagens Abstinência aparece mais rápido e com sintomas proeminentes Meia-vida longa Vantagens Doses menos frequentes Abstinência com sintomas menos graves Desvantagens Maior chance de sonolência diurna Ansiolíticos e indutores do sono Efeitos adversos Sonolência Incoordenação de movimentos Comprometimento da respiração em pacientes com doença pulmonar e apneia do sono Amnésia anterógrada Ansiolíticos e indutores do sono Efeitos adversos mais graves: Ocorrem com a ingestão associada de álcool Sonolência significativa Desinibição Depressão respiratória Ansiolíticos e indutores do sono Reação paradoxal (mais comum em idosos) Inquietação Agitação Irritabilidade Desinibição Agressividade Alucinações e ilusões Ansiolíticos e indutores do sono Superdosagem Seguros em até 30 vezes a dose diária normal Potencialmente grave se houver associação com álcool Flumazenil : reverte efeitos dos benzo e medicamentos Z (é um antagonista do GABA) Ansiolíticos e indutores do sono Efeitos na gestação e lactação Há evidências de teratogenicidade O uso no 3º trimestre pode causar síndrome de abstinência no recém-nascido Todos são excretados no leite materno Benzodiazepínicos Tolerância, dependência e abstinência Períodos curtos não são problemáticos (1 a 2 semanas) Tolerância pode ocorrer Síndrome de abstinência depende: Tempo de uso da substância Dose diária ingerida Ritmo de redução da substância Meia-vida da substância Benzodiazepínicos Síndrome de abstinência Ansiedade Insônia Sudorese Inquietação Irritabilidade Aumento da percepção sensorial Fadiga Tremores Náuseas Paranóia Convulsões Boa noite Cinderela! Boa noite Cinderela! Drogas utilizadas Flunitrazepam – Roypnol Midazolam – Dormonid Lorazepam – Lorax Outras drogas : GHB, quetamina Ansiolíticos e indutores do sono Buspirona (Ansitec, Buspar) Agonista parcial de serotonina Efeito demora algumas semanas Diferenciais: Não dá sono Não causa dependência Não causa ganho de peso, ou disfunção sexual Outros medicamentos Para Transtornos de Ansiedade Antidepressivos Para induzir sono Antidepressivos Antipsicóticos Anti-histamínicos Próxima au la Estimulante s do SNC e fármacos n o t r a t a m e n t o d a s d e m ê n c i a s
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