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Antiinflamatórios Esteroidais (glicocorticóides) Droga Afinidade Relativa Potência Aproximada Duração de Ação (h) Antiinf. Retenção Hidrocortisona (cortisol) 1 1 1 8 – 12 Cortisona 0,01 0,8 0,8 8 – 12 Corticosterona 0,85 0,3 15 8 – 12 Prednisolona 2,2 4 0,8 12 – 36 Prednisona 0,05 4 0,8 12 – 36 Metilprednisolona 11,9 5 Mínima 12 – 36 Triancinolona 1,9 5 Nenhuma 12 – 36 Dexametasona 7,1 30 Mínima 36 – 72 Betametasona 5,4 30 Desprezível 36 – 72 Dipropionato de beclometasona Ação antiinflamatória e imunossupressora. Eficaz topicamente e como aerosol. Budesonida Desoxicortona 0,19 Desprezível 50 Fludrocortisona 3,5 15 150 12 – 36 Aldosterona 0,38 Nenhuma 500 Rang, H.P. et. al. Farmacologia, 5ª ed., Elsevier, 2003. Rang, H.P. et. al. Farmacologia, 5ª ed., Elsevier, 2003. Glicocorticóide Atividade Antiinflamat. Atividade Tópica Retenção de Sódio Dose Oral equivalente Formas Disponíveis Hidrocortisona 1 1 1 20 v.o., Inj.,Tc Cortisona 0,8 0 0,8 25 v.o., Inj.,Tc Prednisona 4 0 0,3 5 v.o. Prednisolona 5 4 0,3 5 v.o., Inj.,Tc Metilprednisona 5 0 4 v.o.,Tc Triancinolona (9-a-fluoro-16-a- hidroxiprednisolona) 5 5 0 4 v.o., Inj.,Tc Parametasona 10 0 2 v.o., Inj. Fluprednisona 15 7 0 1,5 v.o. Betametasona (9-a-fluoro-16- b- metilprednisolona) 25 – 40 10 0 0,6 v.o., Inj.,Tc Dexametasona (9-a-fluoro-16-a- metilprednisolona) 30 10 0 0,75 v.o., Inj.,Tc Farmacologia Básica e Clínica, 8ª ed, Guanabara Koogan, 2003. Ryan, G.B. & Majno, G. , Inflammation, Upjohn, 1977. “Se você não sabe o que o paciente tem... METICORTEN” Esses “ditados” foram difundidos entre alunos de medicina em várias escolas, o que muito contribuiu para o uso indiscriminado e irracional de glicocorticóides. Essa prática traz mais malefícios que benefícios ao paciente e pode ameaçar a vida do mesmo. Gabriel Batistuta http://www.record.xl.pt/Futebol/Internacional/interior.aspx?content_id=711585 Infiltrações no joelho foram realizadas entre jogos e até no intervalo entre 1º e 2º tempos Alergeno Alergeno Mastócito IgE Linfócito B Fixação de IgE Alergeno Liberação de Histamina mediada por Anticorpos Rang, H.P. et. al. Farmacologia, 5ª ed., Elsevier, 2003. Sangue Fígado Músculo Esquelético Gordura Efeitos Metabólicos de Glicocorticóides Deposição de gordura em “outro compartimento” HIPERTENSÃO CRANIANA CATARATAS CARA DE LUA CHEIA COM BOCHECHAS AVERMELHADAS AUMENTO DE GORDURA ABDOMINAL NECROSE AVASCULAR DA CABEÇA DO FÊMUR EQUIMOSES FREQUENTES CICATRIZAÇÃO DEFICIENTE DE LESÕES CORCOVA DE BÚFALO HIPERTENSÃO ADELGAÇAMENTO DA PELE BRAÇOS E PERNAS FINOS OSTEOPOROSE TENDÊNCIA À HIPERGLICEMIA AUMENTO DO APETITE OBESIDADE AUMENTO DE SUSCETIBILIDADE À INFECÇÕES Rang, H.P. et. al. Farmacologia, 5ª ed., Elsevier, 2003. Ausência de glicocorticóides (doença de Addison) Fraqueza, fadiga, anorexia, náuseas, perda de peso, hipotensão e incapacidade de manter glicemia quando em jejum. Hipercalemia. Acidose Metabólica. Pelos pubianos e axilares diminuídos em mulheres. Tratamento: Hidrocortisona (20-30 mg/dia) Complementar com fludrocortisona
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