ANTI CONVULSIVANTES

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Anticonvulsivantes
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Epilepsia
 Transtorno neurológico crônico que atinge 0,5 – 1% da população.
 Caracterizada por crises súbitas e espontâneas associadas à descarga anormal, excessiva e transitória de células nervosas.
 O sítio de descarga e sua extensão são fatores determinantes da sintomatologia clínica apresentada.
 Varia desde a perda da consciência por poucos segundos até crises generalizadas prolongadas.
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Epilepsia
 Causas prováveis:
 infarto cerebral
 tumor
 infecção
 trauma 
 doença degenerativa
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Epilepsia
 70 a 75% das crises são tratáveis farmacologicamente
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Classificação das crises epilépticas
 CRISES PARCIAIS
 Crises simples (consciência não afetada)
com sinais motores
 com sintomas sensoriais ou somatossensitivos 
 com sintomas autonômicos
 com sintomas psíquicos
Liga Internacional contra Epilepsia (1981)
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Classificação das crises epilépticas
 CRISES PARCIAIS
 Crises parciais complexas (com comprometimento da consciência)
início parcial simples progredindo para comprometimento da consciência
 com comprometimento da consciência desde o início
Liga Internacional contra Epilepsia (1981)
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Classificação das crises epilépticas
 CRISES PARCIAIS
 Crises parciais evoluindo para crises generalizadas secundariamente
crises parciais simples evoluindo para crises generalizadas
 crises parciais complexas evoluindo para generalizadas
 crises parciais simples evoluindo para crises parciais complexas e subseqüentemente, para crises generalizadas
Liga Internacional contra Epilepsia (1981)
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Classificação das crises epilépticas
 CRISES GENERALIZADAS (convulsivas ou não convulsivas)
 Ausência (pequeno mal)
 Crises Mioclônicas
 Crises Clônicas
 Crises Tônicas
 CrisesTônico-clônicas (grande mal)
 Crises Atônicas
 Formas combinadas
Liga Internacional contra Epilepsia (1981)
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Mecanismo de Ação das Drogas Antiepilépticas
 aumento da atividade sináptica inibitória
 diminuição da atividade sináptica excitatória
 controle da excitabilidade da membrana neuronal e da permeabilidade iônica.
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Propriedades dos Principais Agentes Antiepilépticos
 FENITOÍNA
 Mecanismos celulares – 
Bloqueio uso dependente dos canais de sódio
 Efeitos sobre a descarga –
Inibe a propagação da descarga 
 Principais indicações –
Todos exceto crises de ausência
 Principais efeitos indesejáveis –
Ataxia, vertigem, hipertrofia gengival, hirsutismo, anemia megaloblástica, malformação fetal, reações de hipersensibilidade
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Propriedades dos Principais Agentes Antiepilépticos
 CARBAMAZEPINA
 Mecanismos celulares – 
Bloqueio uso dependente dos canais de sódio
 Efeitos sobre a descarga –
Inibe a propagação da descarga 
 Principais indicações –
Todos exceto crises de ausência, particularmente epilepsia de lobo temporal, tb utilizada na neuralgia do trigêmio
 Principais efeitos indesejáveis –
Ataxia, sedação, visão turva, retenção de água, reações de hipersensibilidade, leucopenia, insuficiência hepática (rara).
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Propriedades dos Principais Agentes Antiepilépticos
 VALPROATO
 Mecanismos celulares – 
Incerto. Efeito fraco sobre a GABA transaminase e sobre os canais de sódio
 Efeitos sobre a descarga –
Desconhecido
 Principais indicações –
A maioria dos tipos, particularmente as crises de ausência
 Principais efeitos indesejáveis –
Em geral são menores do que com outros fármacos, náusea, queda de cabelos, aumento de peso, malformações fetais
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Propriedades dos Principais Agentes Antiepilépticos
 ETOSSUXIMIDA
 Mecanismos celulares – 
Inibição dos canais de cálcio do tipo T
 Efeitos sobre a descarga –
Inibe a descarga de “pontas e ondas” talâmica 3/s
 Principais indicações –
Nas crises de ausência. Pode exacerbar as convulsões tônico-clônicas
 Principais efeitos indesejáveis –
 Náusea, anorexia, alterações do humor, cefaléia
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Propriedades dos Principais Agentes Antiepilépticos
 FENOBARBITAL
 Mecanismos celulares – 
Potencialização da ação do GABA. Inibição da excitação mediada por glutamato?
 Efeitos sobre a descarga –
Inibe o início da descarga
 Principais indicações –
Todos os tipos exceto crises de ausência. 
 Principais efeitos indesejáveis –
 Sedação e depressão
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Propriedades dos Principais Agentes Antiepilépticos
 BENZODIAZEPÍNICOS – Clonazepam, clobazam, diazepam 
 Mecanismos celulares – 
Potencialização da ação do GABA. 
 Efeitos sobre a descarga –
Inibe a propagação
 Principais indicações –
Todos os tipos. Diazepam usado por via I.V. Para controle do estado de mal epiléptico.
 Principais efeitos indesejáveis –
 Sedação e síndrome de abstinência
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Indicações Clínicas dos Agentes Antiepilépticos
 CONVULSÕES TÔNICO-CLÔNICAS (grande mal) – 
 Carbamazepina – preferida em virtude da baixa incidência de efeitos colaterais.
 Fenitoína
 Valproato
PREFERE-SE O USO DE UM ÚNICO FÁRMACO (quando possível), DEVIDO AO RISCO DE INTERAÇÕES.
 AGENTES MAIS RECENTES –
Vigabatrina, lamotrigina, felbamato, gabapentina
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Indicações Clínicas dos Agentes Antiepilépticos
 CONVULSÕES PARCIAIS (focais) 
 Carbamazepina 
 Valproato
 Clonazepam 
 Fenitoína
alternativas
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Indicações Clínicas dos Agentes Antiepilépticos
 CRISES DE AUSÊNCIA (pequeno mal)
 Etossuximida
 Valproato
Utiizado quando as crises de ausência coexistem com convulsões tônico-clônicas.
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Indicações Clínicas dos Agentes Antiepilépticos
 ESTADO DE MAL EPILÉPTICO
 DEVE SER TRATADO COMO EMERGÊNCIA COM DIAZEPAM POR VIA I.V.; EM LACTENTES SEM VEIAS ACESSÍVEIS, POR VIA RETAL.
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NOVOS AGENTES ANTIEPILÉPTICOS
 VIGABATRINA
 Atua ao inibir a GABA transaminases
 Eficaz em pacientes que não respondem a fármacos convencionais.
 Principais efeitos colaterais: sonolência, alterações comportamentais e de humor
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NOVOS AGENTES ANTIEPILÉPTICOS
 LAMOTRIGINA
 Atua ao inibir canais de sódio
 Perfil terapêutico amplo.
 Principais efeitos colaterais: reações de hipersensibilidade
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NOVOS AGENTES ANTIEPILÉPTICOS
 FELBAMATO
 Mecanismo de ação desconhecido
 Perfil terapêutico amplo.
 Uso restrito aos casos intratáveis, devido ao grave risco de reações de hipersensibilidade.
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NOVOS AGENTES ANTIEPILÉPTICOS
 GABAPENTINA
 Mecanismo de ação desconhecido
 Absorção saturável, sendo portanto segura em superdosagem
 Relativamente isenta de efeitos colaterais
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NOVOS AGENTES ANTIEPILÉPTICOS
 TIAGABINA
 Inibidor da captação de GABA.
 Efeitos colaterais: tonteira e confusão
 TOPIRAMATO
 Ações complexas que não estão totalmente esclarecidas.
 Semelhante a fenitoína, porém com menos efeitos colaterais
 Risco de teratogênese