analgésicos e ansiolíticos

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Analgésicos e ansiolíticos e Sedativos 
Prof. Cristiano 
UNIVERSIDADE ESTÁCIO DE SÁ 
Rio/2011 
Analgésicos 
 Definição 
 Ausência ou supressão da sensação de dor 
ou de estímulos dolorosos. 
 
 Quando utilizar? 
1. Cuidados de rotina com o paciente (aspiração, 
reposicionamento, administração de 
medicamentos); 
2. Trauma, imobilidade, cirurgia; 
3. Presença de tubos e outros dispositivos. 
ANALGESIA 
 Fisiopatologia 
-> Liberação de mediadores locais 
(bradicinina, prostaglandinas) 
 -> Agem na Sensação de dor 
 Dor não tratada no paciente pode levar a: 
 1. Distúrbio do sono -> Exaustão e 
desorientação; 
2. Agitação do paciente entubado no respirador 
3. Taquicardia sinusal(aumento da FC); 
 
TERAPIA FARMACOLÓGICA 
 Os analgésicos agem por três mecanismos: 
1. Bloqueio da síntese de prostaglandinas e 
outros mediadores que causam dor; 
2. Interrupção do estímulo para a medula 
espinhal (bloqueio de nervo periférico) 
3. Percepção alterada da dor no SNC 
(opióides) 
OPIÓIDES 
 As medicações se ligam a receptores Mu(muscarínicos e K 
(potássio) 
 Via de administração da medicações 
 São utilizados nas clínicas e emergência do Hospital 
 devem ser feitas: de forma endovenosa (bolus) e infusão 
contínua na bomba infusora) 
 
 Tipos de analgésicos: 
 Morfina; meperidina; 
 Fentanil - 
 
 
Analgésicos 
• Existem também analgésicos como a: 
• Novalgina – alivia a dor e anti-térmico 
• (É inibidor seletivo de prostaglandina) nos nervos periféricos e centrais. 
• Hioscina – buscopam simples - É obtida a partir de plantas da família 
Solanaceae. Faz parte dos metabólitos secundários das plantas. Atua 
impedindo a passagem de determinados impulsos nervosos ao S.N.C. (Sistema 
Nervoso Central) pela inibição da ação do neurotransmissor acetilcolina. 
• Buscopam composto – hioscina+novalgina 
 
• Tramal - Propriedades Farmacodinâmicas O tramadol é um analgésico opióide 
de ação central. 
• Dolantina - meperidina, piperosal, dolosal, demerol ou ainda dolantina 
(nome comercial pelo qual a petidina atua como depressor do sistema 
nervoso central, utilizado para alívio da dor de intensidade média ou alta.[3] 
• Pertence ao grupo dos opioides sintéticos; 
 
MORFINA 
• Início de ação relativamente lento: 5 a 10 
min 
• Tempo de meia-vida (única dose): 4 h 
• Metabolizada no fígado – transformada em 
 Metabólito ativo: morfina-6-glicuronídeo (20 
vezes mais potente) 
• Excreção: eliminados pelo rim 
MEPERIDINA 
• Início de ação e meia-vida semelhantes aos 
da morfina 
• Metabolizada no fígado 
 - Metabólito ativo (normeperidina) pode 
causar convulsões 
• Excreção: eliminada pelo rim 
FENTANIL 
 Derivado sintético da morfina (100 vezes 
mais potente para diminuir a dor) 
 Rápido início de ação (1 min) 
 Meia-vida curta: 30 min a 1 h 
 Metabolizado pelo fígado 
 e eliminado pelo rim 
Ansiolíticos 
• Ansiolíticos (também conhecidos como 
tranquilizantes) são drogas sintéticas usadas 
para diminuir a ansiedade e a tensão. 
• São exemplos de Ansilióticos: 
• Bromazepam 
• Diazepam 
• Alprazolam 
• Clonazepam 
 
SEDAÇÃO 
• Sedativo: droga que diminui a atividade, excitação e acalma 
 
• • Hipnótico: droga que causa sonolência, promovendo o 
• início & manutenção de sono que se assemelha ao sono 
• natural, facilmente “despertável” (hipnose) 
 
• Os efeitos hipnóticos envolvem uma depressão mais profunda do 
sistema nervoso central (SNC) do que a sedação, o que pode ser obtido 
com a maioria dos medicamentos sedativos, aumentando-se 
simplesmente a dose. 
 
• A depressão gradativa dose-dependente da função do SNC constitui 
uma característica dos agentes sedativos-hipnóticos, na seguinte 
ordem: sedação, hipnose, anestesia, efeitos sobre a respiração/função 
cardiovascular e coma. Cada medicamento difere na relação entre a 
dose e o grau de depressão do SNC. 
• Tipos: benzodiazepínicos e barbitúricos 
 
 
POR QUE SEDAR? 
 1.Utilização no ambiente hospitalar e pré-
hospitalar (ambulância) 
 
 Adaptação a aparelhos e procedimentos 
médicos - Intubação + ventilação mecânica 
 
 2. Fornecer conforto e segurança ao 
paciente e controle da ansiedade e 
agitação 
 
AVALIAÇÃO DA SEDAÇÃO 
 A exemplo da analgesia, deve ser 
efetuada frequentemente, assim como a 
resposta à terapia 
 Deve ser estabelecido um nível “ideal” 
de sedação 
 Escala de sedação utilizadaa logo após a 
administração do sedativo: Ramsay 
 
RAMSAY 
1. Ansioso, agitado 
2. Calmo, cooperativo 
3. Dormindo, responde a comandos verbais 
4. Dormindo, responde bem a estímulo 
glabelar ou verbal forte 
5. Dormindo, responde fracamente a 
estímulo glabelar ou verbal forte 
6. Sem resposta a estímulos 
BENZODIAZEPÍNICOS 
 Agem em receptores GABA principal inibidor 
do cérebro; 
 Efeito ansiolítico, anticonvulsivante, hipnótico 
e provocam amnésia (esquecimento) 
 Não possuem efeito analgésico (para dor) 
 Usar com cuidado em pacientes idosos 
 Efeitos adversos: depressão respiratória, 
tolerância, dependência 
 Podem causar hipotensão em pacientes 
hipovolêmicos; 
 
MIDAZOLAM 
• Farmacocinética: início de ação: 1 a 3 min. Duração: 1 a 4 horas. 
Metabolismo hepático. 
• Posologia: 0,03 a 0,3 mg/kg EV em "bolus" seguida de 0,01 a 0,6 
mg/kg/h EV contínuo. 
• Efeitos adversos: efeitos hemodinâmicos discretos. Hipotensão 
arterial em idosos. Depressão respiratória, sobretudo se associado 
a opióides. Metabolismo prejudicado em insuficiência hepática ou 
renal. Interrupção da administração associada a manifestações de 
abstinência. 
 
PROPOFOL 
• Agente anestésico e analgésico geral intravenoso que 
em doses mais reduzidas é sedativo potente com ação 
amnésica mínima. Possui ação anticonvulsivante; pode 
ser utilizado para sedações de curta duração, pela sua 
meia-vida curta. 
• Farmacocinetica: tem rápido início de ação (40 
segundos). Os efeitos cessam após 10 minutos da 
interrupção da infusão, se o uso não for prolongado. 
• Posologia: 0,3 a 3,0 mg/k/h. Bolus de 1 a 3 mg/k, 
devendo ser evitado pelo efeito hipotensor. 
• Efeitos colaterais: instabilidade cardiocirculatória por 
seu efeito vasodilatador e depressor do miocárdio. 
•A anestesia é caracterizada pela perda de 
sensibilidade dolorosa, perda total ou parcial do 
tato, simultânea à perda da consciência ou não. 
Serve p/ cirurgias, procedimentos dolorosos e p/ 
o alívio da dor. 
 
•A analgesia é a perda da sensibilidade dolorosa 
com preservação do estado de consciência. 
 
• Etomidato 
• É uma droga segura do ponto de vista cardiovascular, 
com um bom efeito hipnótico, porém com meia-vida 
curta, cerca de 3-5 min. Sua indicação basicamente 
se resume à indução para a realização da intubação 
oro-traqueal, visto que seu uso prolongado está 
relacionado com o 
• desenvolvimento de insuficiência supra-renal. 
Mesmo essa indicação hoje é motivo de controvérsia 
como detalhado no protocolo de via aérea. 
• Posologia: 0,3-0,4 mg/kg EV em bolus lentamente. 
TIOPENTAL 
 Age em receptores GABA principal inibidor 
do cérebro; 
 Início de ação: 30 seg; meia-vida prolongada 
 Sedação profunda, anticonvulsivante 
 Depressão cárdio-respiratória, hipertensão 
intracraniana, broncoespasmo 
 Ativa a metabolização hepática, acumula 
na disfunção hepática/renal 
 
ABSTINÊNCIA- ficar sem a droga 
• Sinais e sintomas inespecíficos: agitação, 
insônia, delirium, náusea, hipertensão, 
taquicardia, febre 
• Pacientes que receberam altas doses e/ou 
administração prolongada de opióides/BZDs 
(> 1 sem) 
• Lorazepam 0,5 a 1 mg a cada 6 a 12 h 
 
Sequência para Intubação 
 Objetivo 
 Promover analgesia, inconsciência, amnésia 
e relaxamento muscular para facilitar 
intubação 
 Drogas 
1. Fentanil; 
2. Midazolam, propofol; 
3. Etomidato; 
 
 
SEDAÇÃO PARA IOT 
 Midazolam 
 Ampola: 5 mg/mL 
 Dose: 0,1 a 0,3 mg/kg 
 Propofol 
 Ampola: 10 mg/mL (10 mL) 
 Dose: 1,5 a 3,0 mg/kg 
 Tiopental 
 Frasco-ampola: 0,5 a 1 g 
 Dose: 3 a 5 mg/kg 
Sedação na ventilação no CTI e Emergência 
• Ventilação mecânica por tempo indeterminado 
 
• Fazer bolus de fentanil 0,7 a 2mcg/kg e iniciar infusão contínua de 50 –
500mcg/h, droga pura sem diluição. 
• Se necessário (não adaptação com doses baixas de fentanil, em média 3 a 
5 ml/h) fazer bolus de midazolam: 0,02 a 0,3mg/kg e iniciar infusão 
contínua de 0,012 – 0,6mg/kg/h. A infusão de midazolam deverá ser 
sempre feita em bomba de infusão na diluição padrão de 100 mg em 80 
ml de SF0,9% (diluição 1mg/ml). 
• Caso a sedação se mostre insuficiente com o uso concomitante de fentanil 
e midazolan, pode-se associar ou substituir o midazolan por propofol: 0,3 
– 3mg/kg/h. Caso haja falha e o tempo de uso fentanil seja longo, pode-se 
tentar a troca por morfina. 
 
• Ventilação mecânica por tempo curto 
(<72horas) 
• Fazer bolus de fentanil, 0,7 a 2mcg/kg e iniciar 
com fentanil em infusão contínua, 50 – 
500mcg/h. 
• Se necessário associar propofol 0,3 – 
3mg/kg/h. 
 
 
RELAXANTE MUSCULAR 
• Succinilcolina O suxametônio (DCI/DCB) ou succinilcolina, na forma de 
cloreto de suxametônio, é um fármaco, estruturalmente formado por 
duas moléculas de acetilcolina, utilizado pela medicina como relaxante do 
músculo esquelético, nas entubações, tratamento de convulsões induzidas 
e cirurgias. 
 Dose: 1 a 2 mg/kg 
 Início: 45 a 60 seg 
 Hipercalemia, hipertensão intracraniana 
• Rocurônio - é um relaxante muscular 
 Dose: 0,6 a 1 mg/kg 
 Início: 60 a 90 seg 
Referências bibliográfica 
• Gennaro, Alfonso. Remington: The Science 
and Practice of Pharmacy, 20th ed. Lippincot, 
Wiliams and Wilkins, 2000:1336. 
• DiPiro, Joseph, et al. Pharmacotherapy: A 
Pathophysiologic Approach. 6th ed. McGraw-
Hill, 2005:685.