Caso Clínico - Farmacoterapia

Prévia do material em texto

UNIVERSIDADE FEDERAL DO MARANHÃO
CENTRO DE CIÊNCIAS SOCIAIS, SAÚDE E TÉCNOLOGIA (CCSST-UFMA)
EIXO INTEGRATIVO 2020.2 – 4° periodo 
Discente: Ana Clara Gonsaga Silva
Paciente será submetido a cirurgia com anestesia geral com consequente entubação, e para tanto necessitará de um arsenal de medicamentos para a execução de todo o processo cirúrgico. Diante do caso responda:
Questões de Aprendizagem:
Medicamentos: cetamina, midazolam, etomidato, fentanil, propofol, dexmedetomidina, succinilcolina, morfina, remifentanil, rocurônio, lidocaína.
1 – Faça um passo a passo (medicamentos) dando a classificação de cada um deles .
Cloridrato de Cetamina é indicado como anestésico único em intervenções diagnósticas e cirúrgicas que não necessitem de relaxamento muscular, porém pode ser empregado também mediante a administração de doses adicionais, em procedimentos cirúrgicos mais prolongados;
Cloridrato de Midazolam é uma droga indutora de sono, com efeito de sedação da consciência antes e durante procedimentos diagnósticos ou terapêuticos com ou sem anestesia local e indução anestésica;
Etomidato é um hipnótico de ação curta, indicado para a indução da anestesia geral. Este pode ser mantido sem a associação com anestésicos inalatórios ou com a participação destes em proporções bastante limitadas; 
Fentanil é um medicamento usado para aliviar a dor crônica, dor muito forte ou como complemento de uma anestesia geral ou local e no controle da dor no pós-operatório; 
Propofol é indicado para indução e manutenção de anestesia geral em procedimentos cirúrgicos. Pode também ser usado para sedação consciente para procedimentos cirúrgicos e de diagnóstico; 
Cloridrato de Dexmedetomidina é indicado para sedação em pacientes (com e sem ventilação mecânica) durante o tratamento intensivo (UTI, Pós- operatório e procedimentos cirúrgicos); 
Succinilcolina atua como relaxante muscular de ação ultrarrápida. É indicado como adjuvante da anestesia geral, para facilitar a intubação traqueal e proporcionar relaxamento do músculo esquelético durante a cirurgia ou ventilação mecânica; 
Morfina é um opioide e atua como analgésico no tratamento de dor crônica e aguda e no pós-operatório; 
Remifentanil indicado como agente analgésico na indução e/ou manutenção da anestesia geral durante procedimentos cirúrgicos. É indicado também na continuação da analgesia durante o período pós-operatório imediato, sob estrito controle, e durante a transição para a analgesia de longa duração; 
Rocurônio é um relaxante muscular (bloqueador neuromuscular não-despolarizante), indicado para ser usado juntamente com a anestesia geral para facilitar a intubação traqueal em procedimentos de rotina e indução de sequência rápida de anestesia, bem como para relaxar a musculatura esquelética durante as intervenções cirúrgicas; 
Lidocaína é um analgésico local indicado para o alívio temporário da dor associada a pequenos cortes e abrasões da pele que comprometem somente a epiderme, não atingindo a derme.
2 –Discorra sobre o mecanismo de ação de cada medicamento a ser utilizado
Cetamina - É um antagonista não competitivo de receptores N-Methyl-D-Aspartate (NMDA), fundamentais na sinalização da dor, presentes nas fibras nervosas e no SNC. Quando ativado, os receptores NMDA aumentam o influxo de cálcio, resultando no evento chamado “wind-up”, importante na sensibilização central. Ao ligar-se nos receptores NMDA, a cetamina bloqueia a sinalização da dor, sendo particularmente interessante na terapia da dor neuropática.
Midazolam - Sua ação é mediada através do neurotransmissor ácido gamma-aminobutírico (GABA)- neurotransmissores inibitórios. 
Os benzodiazepínicos aumentam a atividade do GABA, produzindo assim um efeito calmante, relaxando os músculos esqueléticos, e induzindo o sono.
Etomidato - É um modulador do receptor GABAA. O etomidato parece ter efeitos semelhantes ao GABA e parece atuar principalmente pela potencialização das correntes de cloreto mediadas pelo GABAA, à semelhança da maioria dos outros anestésicos intravenosos e causando assim efeitos hipnóticos, mas não analgésicos. 
Fentanil - Os agonistas opioides produzem analgesia por meio de sua ligação a receptores específicos acoplados à proteína G, que se localizam no cérebro e em regiões da medula espinal envolvidas na transmissão e na modulação da dor. 
Propofol - O mecanismo de ação do propofol consiste na potencialização da corrente de cloreto mediada pelo complexo receptor de GABAA. O efeito obtido é tipicamente inibitório, reduzindo a atividade do neurônio; O canal se abre rapidamente e, portanto, contribui para a primeira parte do potencial inibitório pós-sináptico. 
Dexmedetomidina - O efeito sedativo produzido pela dexmedetomidina tem uma qualidade diferente daquele produzido por outros anestésicos intravenosos, uma vez que se assemelha mais estreitamente a um estado de sono fisiológico pela ativação das vias endógenas do sono, ao passo que o efeito analgésico se origina no nível da medula espinal. 
Succinilcolina - Seus efeitos neuromusculares são iguais aos da acetilcolina. O suxametônio reage com o receptor nicotínico para abrir o canal e causar despolarização da placa motora, que, por sua vez, se propaga para as membranas adjacentes, causando contrações de unidades motoras musculares. Um bloqueio despolarizante semelhante pode ser produzido pela própria acetilcolina, quando são alcançadas concentrações locais elevadas na fenda sináptica e pela nicotina, e por outros agonistas nicotínicos. 
Morfina - Os opioides atuam promovendo a abertura dos canais de potássio e a inibição da abertura de canais de cálcio controlados por voltagem. Causando assim, hiperpolarização e redução da excitabilidade neuronal, bloqueando a passagem da percepção de dor. Além disso, ocorre redução da liberação de transmissores causando assim, efeito inibitório no nível celular. 
Sendo classificado como droga antinociceptiva e também reduz o componente afetivo da dor.
Remifentanil - Analgesia supra- espinhal como também depressão respiratória, euforia e dependência física 
Rocurônio - Antagoniza a acetilcolina, ligando-se competitivamente aos receptores colinérgicos da placa motora, bloqueando a transmissão neuromuscular e causa paralisia dos músculos esqueléticos.
Lidocaína - O anestésico local diminui a permeabilidade da membrana neuronal aos íons sódio e a membrana fica estabilizada inibindo a propagação do impulso nervoso e impedindo que o mesmo possa chegar ao Córtex e a percepção de dor seja sentida.
3 –Discorra sobre vias de administração, biodisponibilidade, biotransformação e excreção de cada um dos medicamentos.
CETAMINA 
Via de administração: A cetamina pode ser administrada pelas vias intravenosa (IV), intramuscular (IM), oral e retal sem sinais de irritação.
Biodisponibilidade: A biodisponibilidade desse agente é de 93% 23 e sua meia-vida plasmática de 186 minutos 24. Por ser altamente lipossolúvel, apresenta grande volume de distribuição, que é de aproximadamente 3 l.kg-1. O metabolismo da cetamina é feito pelas enzimas microssomais hepáticas através de N-desmetilação, formando norcetamina.
Biotransformação: o local de biotransformação da cetamina é fígado, por meio de uma reação de oxidação e tendo metabólito de norcetamina. 
Excreção: pela urina. 
MIDAZOLAM
Via de administração: solução injetável para uso em infusão intravenosa, injeção intravenosa, intramuscular e administração retal. Também há o uso oral de comprimidos revestidos. 
Biodisponibilidade: a biodisponibilidade é de cerca de 50%. Midazolam é absorvido rápida e completamente após administração oral. Depois da administração do comprimido de 15 mg, concentrações plasmáticas máximas de 70 a 120 ng/mL são atingidas em uma hora.
Biotransformação: a biotransformação de midazolam é mediada predominantemente pelo citocromo P4503A4 (CYP3A4) isoenzima. Aproximadamente 25% do total de enzimas hepáticas do sistema citocromo P450 em adultos correspondem à subfamília 3A4.
Excreção: O midazolam é excretado principalmente por via renal:60% a 80% da dose é excretada na urina como o glucuroconjugado α-hidroximidazolam. Menos de 1% é recuperado inalterado na urina. Quando administrado por via oral, em dose única diária, midazolam não se acumula.
ETOMIDADO
Via de administração: via endovenosa geralmente utilizado em indução de anestesia geral. É utilizado em procedimentos rápidos como redução de fraturas e cardioversão.
Biodisponibilidade: Sua biodisponibilidade é maior que 93%.
Biotransformação: O Etomidato é metabolizado no fígado.
Excreção: Após 24 horas, 75% da dose administrada de Etomidato é eliminada na urina principalmente como metabólitos. Somente 2% do Etomidato é excretado pela urina sem modificação.
FENTANIL 
Via de administração: Fentanil® pode ser administrado por via espinhal, intramuscular ou intravenosa, dependendo da indicação. Se desejado, Fentanil® pode ser misturado ao cloreto de sódio ou glicose para infusões intravenosas.
Biodisponibilidade: Fentanil funciona, em parte, pela activação de receptores µ-opióides. É cerca de 75 vezes mais forte do que a morfina durante um determinado período. 92% (transdermal) 50% (bucal) 33% (ingestão).
Biotransformação: A biotransformação extra-hepática e a ausência de efeito cumulativo da medicação possibilitam seu uso em pacientes nefropatas e hepatopatas.
Excreção: A depuração de Fentanil® é de 574 mL/min. Aproximadamente 75% da dose administrada é excretada na urina em 24 horas e apenas 10% da dose eliminada na urina está presente como fármaco inalterado.
PROPOFOL:
Via de administração: Propofol pode ser administrado via equipo em Y próximo ao local da injeção, em infusões intravenosas de dextrose a 5%, em infusão intravenosa de cloreto de sódio a 0,9% ou em infusão intravenosa de dextrose a 4% com cloreto de sódio a 0,18%.
Biodisponibilidade: o teor recomendado pela anvisa para esses medicamentos em estudos de bioequivalência ou biodisponibilidade é relativo a < 5%. 
Biotransformação: o propofol sobre intensa biotransformação hepática, princopalmente via CYP2B6, PRODUZINDO QUINÓIS.
Excreção: é eliminado sem oxidação pela urina 
DEXMEDETOMIDINA
Via de administração: deve ser administrado através de um sistema de infusão controlada. Após a diluição do concentrado, o produto deve ser administrado imediatamente, e descartado decorridas 24 horas da diluição.
Biodisponilidade: apresenta biodisponibilidadede 73%, atingindo um pico de concentração plasmáticade 0.8 ng.ml-1 em 15 minutos
Biotransformação: A dexmedetomidina é amplamente metabolizada no fígado através da conjugação de glicurônico e biotransformação pelo sistema de enzimas citocromo P450. Não existem metabóli- tos ativos ou tóxicos conhecidos. Entretanto, a liberação he- pática pode ser diminuída em até 50% do normal com doença grave do fígado.
Excreção: A dexmedetomidina sofre ampla biotransformação no fígado sendo excretada na urina (95%) e nas fezes (5%).
SUCCINILCOLINA
Via de administração: em adultos, nas nádegas (quadrante superior externo); em crianças, na face lateral da coxa. Administração endovenosa.
Biodisponibilidade: a biodisponibilidade é relativa a dose aplicada da medicação.
Biotransformação: via renal
Excreção: pela urina, bile ou fezes. Muito se tem discutido sobre a posologia adequada do rocurônio para intubação em sequência rápida. O aumento da dose da droga está associado a menos latência, mais relaxamento e melhores condições de intubação.
MORFINA
Via de administração: É indicado também no alívio da dor do parto quando administrado via intratecal, para o controle da dor pósoperatória e na suplementação da anestesia geral, regional ou local. Também pode ser administrada via intravenosa. 
Biodisponibilidade: A morfina não é totalmente absorvida; com isso, requer doses adicionais, podendo ocorrer intoxicação. A biodisponibilidade oral da codeína é de 50%. Aproximadamente 10% é metabolizada em morfina, o restante em compostos conjugados inativos.
Biotransformação: em relação a biotransformaçã, a principal via de metabilização da morfina é a sua conjugação com ácido glicurônico. Durante o metabolismo, ao redor 60% da morfina transforma-se morphine-3-glucuronide e 6% a 10% transforma-se morphine-6-glucuronide. A morfina glucuronidated pelo UDP-glucuronosyl transferase-2B7 da enzima do metabolismo da fase II.
Excreção: Ao redor 90% da morfina tomada é excretado do corpo dentro de 24 horas, na maior parte sob a forma da urina. A morfina tem uma meia-vida da eliminação de ao redor 120 minutos.
REMIFENTANIL
Via de administração: A administração de cloridrato de remifentanila deve ser feita somente por via intravenosa, ou seja, no interior de uma veia. O médico somente deve utilizar cloridrato de remifentanila em mulheres grávidas quando os benefícios potenciais para a mãe superarem os possíveis riscos para o feto.
Biodisponibilidade: A biodisponibilidade oral do remifenanil é de 50%. Aproximadamente 10% é metabolizada em morfina, o restante em compostos conjugados inativos. Essa metabolização em morfina é realizada por uma isoforma do citocromo P450 que possui polimorfismo, por isso aproximadamente 10% da população não metaboliza adequadamente a codeína em morfina, resultando em tratamento ineficaz da dor.
Biotransformação: A biotransformação extra-hepática e a ausência de efei- to cumulativo do remifentanil possibilitam seu uso em pacientes nefropatas e hepatopatas..
Excreção: emifentanil ácido, cuja excreção é renal, tem sua meia-vida de eliminação prolongada de 1,5 para 26 horas. 
ROCURÔNIO
Via de administração: é uma solução para ser injetada na veia como injeção única ou infusão contínua, administrada por um médico ou enfermeiro.
Biodisponibilidade: NA, ligação de proteínas é de 30%, e tem uma meia vida de 66-80min. 
Biotransformação:  excretado na urina e bile. 
LIDOCAÍNA
Via de administração: pode ser administrada de forma tópica (na pele tem com pouca absorção, nas mucosas é mais absorvida), venosa para arritminas ou dor; em anestesia: infiltrativa (subcutânea), bloqueios anestesia raquidiana ou peridural. 
Biodisponibilidade: 35% oral e 3% topical, tem metabolismo hepático e meia vvida de 1h e meia a 2 horas. 
Excreção: renal. 
4 - A administração destes medicamentos se encerra com o encerramento da cirurgia?
Cetamina: A cetamina é usada tanto no período operatório como no pós-operatório para a prevenção de dor e delirium.
Midazolam: È indicado por reduzir a ansiedade ou produzir sonolência ou perda de memória em crianças antes de certos procedimentos médicos ou cirurgia
Etomidato: O etomidato é um remédio sedativo e anestésico que atua de forma rápida deprimindo o sistema nervoso central e promovendo a perda de consciência e, por isso, é muito utilizado na realização de cirurgias, juntamente com anestésico inalatórios.
Fentanil: Proporciona alívio da dor no período pós-operatório imediato 
Proporfol: O Propofol pode ser usado antes de procedimentos de diagnóstico que requerem anestesia, na gestão de refractário estado epiléptico, e para a indução e / ou manutenção de anestesia, antes e durante a cirurgia.
Dexmedetodimina:  O uso da dexmedetomidina como medicação pré-anestésica, durante anestesia, ou no período pós-operatório, promove boa estabilidade hemodinâmica. Há redução do consumo de anestésicos durante a anestesia. Os pacientes sedados com a dexmedetomidina podem ser despertados, quando solicitados, e tornarem-se cooperativos.
Succinilcolina: A Succinilcolina propicia relaxamento muscular esquelético em cirurgia ou procedimentos hospitalares, bloqueia a transmissão do impulso nervoso na placa mioneural, produzindo paralisia dos músculos esqueléticos. Não tem efeito sobre a consciência e nem sobre o limiar da dor.
Morfina: A morfina é um remédio analgésico da classe dos opioides, que tem um potente efeito no tratamento da dor crônica ou aguda muito intensa, como dor pós-cirúrgica, dor causada por queimaduras ou por doenças graves, como câncer e osteoartrose avançada, por exemplo.
Remifentanil: É um analgésico opióide sintético potente e de curta ação. É administrado a pacientesdurante a cirurgia para aliviar a dor e como adjuvante de um anestésico. Remifentanil é usado para sedação, bem como combinado com outros medicamentos para uso em anestesia geral.
Rocurônio: são utilizadas durante cirurgias como parte da anestesia geral. Quando você é operado, seus músculos precisam estar completamente relaxados. Isso facilita a tarefa do cirurgião. Normalmente, os nervos enviam mensagens aos músculos por impulsos.
Lidocaína: É um fármaco utilizado para produzir anestesia local ou bloqueio do nervo do tronco. Seu principal efeito é a diminuição ou bloqueio da sensibilidade dolorosa, além de afetar a atividade contrátil do miocárdio. O medicamento é útil para procedimentos cirúrgicos, adjuvante analgésico e medicação antiarrítmica.
5 – Quais os possíveis efeitos adversos estes medicamentos podem oferecer ao paciente?
Cetamina: Habitualmente, a cetamina é conhecida por possuir uma grande variedade de efeitos colaterais, incluindo (62): Alucinações Desorientação ou confusão mental pós-anestésica Sonolência Náuseas e/ou vómitos Aumento da frequência cardíaca Hipertensão arterial Aumento da salivação Espasmos musculares Exantema transitório
Midazolam: Parada cardíaca (geralmente em combinação com fármacos depressores do SNC (Sistema Nervoso Central), movimentos involuntários, dessaturação (sangue), parada respiratória, depressão respiratória
Etomidato: Os principais efeitos colaterais do etomidato incluem diminuição da pressão arterial, dificuldade para respirar, vômitos, náuseas e urticária na pele.
Fentanil: Mesmo com as doses recomendadas, Fentanil pode determinar efeitos colaterais, notadamente depressão respiratória, apnéia, rigidez muscular e bradicardia. Outros efeitos colaterais descritos incluem hipotensão, tonturas, embaçamento da visão, náusea, vômito e sudorese. Outros efeitos colaterais menos freqüentemente observados são: laringoespasmo, reações alérgicas (tais como, anafilaxia, broncospasmo, prurido, urticária) e assistolia. Como vários medicamentos são administrados concomitantemente durante a anestesia, não se sabe se estes efeitos possuem uma relação causal com Fentanil. Em raras circunstâncias foi observada depressão respiratória rebote secundária, após a cirurgia
Propofol: O Propofol está contraindicado para crianças com menos de 3 anos com infecção grave do trato respiratório, crianças com difteria ou epiglotite ou pacientes com hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula.
Dexmedetomidina: Hipotensão, Hipertensão, Bradicardia, Boca seca, Naúsea, Sonolência.
Succinicolina: Efeitos colaterais comuns de succinilcolina são os espasmos dos músculos , dor muscular logo após a cirurgia , e a produção de mais saliva. Estes efeitos secundários são geralmente considerados como não ser motivo para alarme, porque elas tendem a desaparecer à medida que o corpo se acostuma com a medicação. No entanto, se os efeitos secundários piorar ou intensificar, pode ser necessário procurar ajuda médica.
Efeitos colaterais graves: Dor no peito, respiração rápida, aumento da temperatura corporal, o aperto da mandíbula, batendo no peito, abrandou respiração, pausas respiratórias , mais pressão no olho, alta temperatura do corpo e os batimentos cardíacos lentos ou rápidos.
Morfina: 
Euforia que pode conduzir a um estado de dependência, Sedação, Meiose (a meiose é a constrição da pupila do olho),  Depressão respiratória (nesse caso em termos de overdose poderá provocar a morte. Mas também há alguma diminuição da respiração mesmo em doses terapêuticas, por isso é importante usar a morfina apenas com orientação médica), Supressão da tosse (nesse caso é bom ter cuidado caso houver algum tipo de infecção pulmonar), Rigidez muscular, Vasodilatação com calores na pele, Pesadelo, Ansiedade, Alucinações , Vômitos 
Remifentanil:
Reações comuns: Rigidez do musculoesquelético, hipotensão, náusea, vômito
Reações comuns: Bradicardia, hipertensão pós-operatória, depressão respiratória aguda, apneia, prurido, calafrios no período pós-operatório.
Reações incomuns: Hipóxia, constipação, dores pós-operatórias
Reação raras: Sedação (durante período de recuperação pós-anestesia geral). Manifestações alérgicas, inclusive anafilaxia, parada cardíaca e/ou assistolia geralmente precedida de bradicardia.
Quando a Cloridrato de Remifentanil é administrada em conjunto com um ou mais agentes anestésicos.
Rocurônio: 
Distúrbios do sistema imune: Hipersensibilidade, reações anafiláticas, reações anafilactoides, choque anafilático, choque anafilactoide
Distúrbios do sistema nervoso: Paralisia flácida
Distúrbios cardíacos: Taquicardia
Disturbios Vasculares: Hipotensão, Choque e colapso circulatório, flushing
Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais: Broncoespasmo
Distúrbios de pele e tecidos subcutâneos: Edema angioneurótico, urticária, exantema, erupção eritematosa
Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conectivo: Fraqueza muscularc e miopatia esteroidal
Distúrbios gerais e condições no local de administração: Fármaco ineficaz, efeito do fármaco/ resposta terapêutica diminuída, efeito do fármaco/ resposta terapêutica aumentada, dor no local da injeção, reação no local da injeção, Edema facial, Hipetermia maligna
Lesão, intoxicação e complicações no procedimento: Complicação anestésica de vias aéreas, Bloqueio neuromuscular prolongado, recuperação retardada da anestesia
Lidocaína: 
Reações de alergia, nervosismo, tontura, visão embaçada, queda da pressão, dor de garganta e batimento mais lento do coração. Contraindicações. A Lidocaína está contraindicada para pacientes com alergia a algum dos componentes da fórmula.