farmacocinética

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Farmacocinética 
Ms Érico Brito dos Santos. 
Para compreender e controlar a ação 
terapêutica dos fármacos no organismo 
humano, é preciso saber quanto destes 
fármacos consegue chegar aos seus locais de 
ação e quando isso ocorre. 
FARMACOCINÉTICA 
 É O RAMO das ciências farmacêuticas que 
trata da transformação de substâncias 
(materiais – primas) em medicamentos. 
 
 A absorção, a distribuição, o metabolismo 
(biotransformação) e a excreção dos 
fármacos constituem os processos 
conhecidos como FARMACOCINÉTICA. 
ABSORÇÃO 
Absorção x Distribuição 
 Absorção = passagem do fármaco do local onde 
foi administrado para a corrente sanguínea. 
 Distribuição = caracterizada pelo transporte 
reversível do fármaco para outros sítios do 
organismo. 
 
Obs: Em ambos os casos há a necessidade de 
transpor a membrana plasmática. 
Absorção 
 O uso de fármacos na terapêutica implica 
que o mesmo para exercer sua ação deve, 
inicialmente, chegar ao seu local de ação = 
os fármacos necessitam ser absorvidos pelo 
organismo. 
 Nem todos os fármacos necessitam atingir a 
corrente sanguínea para exercer o seu efeito; 
compostos com ação tópica se enquadram 
perfeitamente nessa situação. 
Formas de absorção 
 Transporte ativo = o medicamento se desloca 
de uma área de maior concentração para 
uma de menor concentração. 
 
 Transporte passivo = necessita de energia 
celular para transportar o medicamento de 
uma área de menor concentração para uma 
área de maior concentração. 
EMPREGADA 
PARA 
TRANSPORTE DE 
SUBSTÃNCIAS 
LIPOSSOLÚVEIS 
COMO 
VITAMINAS A, D, 
E e K 
Fatores que influenciam os transportes 
 Constituintes da membrana, relação entre eles, 
sua polaridade e o diâmetro dos poros. 
 
 Velocidade de transporte – depende da 
espessura, área permeável da membrana e das 
características do fármaco (tamanho, peso 
molecular, coeficiente de participação lipídio/ 
água e constante de dissociação). 
 
Fatores que influenciam os transportes 
A concentração dos íons hidrogênio (pH) nos diferentes 
líquidos do organismo influência a velocidade de 
transporte dos fármacos. 
 
Cada fármaco = 50% forma ionizada 
 50% forma não ionizada 
 
Valores = constante de ionização (pKa) 
 constante de acidez de uma molécula. 
ABSORÇÃO: 
 Passagem da droga do seu local de 
aplicação até a corrente sangüínea 
FATORES LIGADOS AO 
MEDICAMENTO 
•Lipossolubilidade 
•Peso molecular 
•Grau de ionização 
•Concentração 
FATORES LIGADOS AO 
ORGANISMO 
 
•Vascularização do local 
•Superfície de absorção 
•Permeabilidade capilar 
Fatores que influenciam a absorção: Características físico-químicas da 
substância ativa, propriedades da formulação farmacêutica e 
processos fisiológicos característicos do paciente 
 
Lipossolubilidade e Hidrossolubilidade 
 Lipossolubilidade 
 
 capacidade de uma substância de se solubilizar em uma fase oleosa 
 quanto > lipossolubilidade, mas facilmente o fármaco atravessa a 
membrana. 
 
Hidrossolubilidade 
 
 capacidade de uma substância em se dissolver em meio aquoso. 
 
Obs: Para permear facilmente pela membrana um fármaco deve ser 
lipossolúvel, mas para ser absorvido o fármaco deve estar dissolvido em algum 
fluido corpóreo, logo ele deve ser hidrossolúvel também. 
 
Carga elétrica 
 substâncias com carga elétrica tendem a permear mais 
dificilmente, seja por atração ou repulsão com a carga 
existente na membrana. 
 
 Ideal = fármaco não possua carga elétrica no momento de 
sua absorção, ou ele esteja em sua forma não ionizada. 
 
 Os fármacos se dividem em: ácidos ou bases fracas. 
 
 Compostos ionizados tendem a apresentar uma 
hidrossolubilidade maior e lipossolubilidade menor. 
 
Massa molecular 
 compostos com alto peso molecular (acima de 500Da) 
atravessam a membrana com muita dificuldade, quanto 
menor a massa molecular mais facilmente o composto 
atravessa a membrana plasmática. 
 
Ex: Vancomicina = PM (1250) = não apresenta absorção 
quando administrado pela via oral. 
 
Uso: empregada para tratamento de infeções no trato 
gastrointestinal, para infecções sistêmicas utiliza-se a via 
parenteral. 
Estabilidade química 
 resulta em compostos com baixa lipossolubilidade ou 
compostos ionizados, em ambos os casos ocorre redução 
da absorção. 
 influencia de maneira tão marcante que alguns fármacos 
não são administrado pela via oral, devido a sua baixa 
absorção ocasionada pelas reações de biotransformação 
que as moléculas sofrem ao longo do percurso e 
perdendo suas propriedades que possibilitem a sua 
absorção. 
 fármacos com baixa estabilidade, geralmente apresentam 
perfil de absorção baixo. 
Farmacocinética 
Fatores relacionados ao paciente Estados fisiopatológicos 
Idade 
Sexo 
Tabagismo 
Consumo de Álcool 
Uso de outros Medicamentos 
Anemias 
Disfunção hepática 
Doenças renais 
Insuficiência Cardíaca 
Infecção 
Queimaduras 
Febre 
Fatores que podem influenciar os processos farmacocinéticos 
Para ser absorvido o fármaco necessita estar 
dissolvido em um fluído corpóreo. No entanto, o 
fármaco não é administrado na forma como se 
encontra na natureza, geralmente, ele se 
encontra em uma forma farmacêutica, desta 
forma, para ser absorvido o fármaco inicialmente 
deve se liberar dessa forma farmacêutica, a 
forma como o fármaco se libera dessa forma 
farmacêutica e entra em solução é chamado de 
dissolução. 
 
Velocidade de dissolução 
 quantidade de fármaco que passa para o estado solvatado por 
unidade de tempo, sob condições definidas (temperatura, tempo e 
composição do meio de dissolução). 
 quanto mais rápido for essa velocidade de dissolução menor será o 
tempo para o fármaco atingir a corrente sanguínea. (afeta a absorção 
de fármacos). 
 passagem lenta pela membrana plasmática pode favorecer um 
contato maior com o fármaco com a região de absorção. 
 pode ser empregada para controlar o inicio ou manutenção do efeito 
farmacológico, e uma forma de controlar essa velocidade de 
dissolução é através de modificações nos componentes da forma 
farmacêutica. 
 
CONCEITOS BÁSICOS 
Biodisponibilidade 
 Corresponde à fração do fármaco 
administrado e ABSORVIDO que alcança a 
circulação sistêmica, incluindo a sua curva de 
concentração e tempo na circulação 
sistêmica. 
 
Biodisponibilidade 
Distribuição 
Biotransformação 
e Excreção 
É a etapa da farmacocinética onde é considerada a distribuição da droga para os tecidos 
através da circulação sanguínea. Ela chega primeiro nos órgãos mais vascularizados ( 
como SNC, pulmão e coração). 
Débito cardíaco – volume de sangue bombeado pelo coração em um 
minuto 
Ligação a proteínas plasmáticas e teciduais 
A ligação se caracteriza por sua reversibilidade e 
caracteriza-se pela afinidade do fármaco com as 
proteínas do plasma. 
 Interação dinâmica = complexos se formam e 
desformam. 
 A fração ligada é considerada farmacologicamente 
inerte. 
 A fração livre fica disponível para a difusão ao espaço 
extra vascular. 
 Equilíbrio = concentrações relativas da fração ligada e 
da fração livre. 
 
 
 
Fase onde a droga é transformada em compostos mais hidrossolúveis 
para posterior excreção. 
 Ex: um fármaco com concentração 
plasmática de 100mcg/ml necessita 
de 45 minutos para atingir 50 mcg/mL. 
Sua meia vida é de 45 minutos. 
Depende de um individuopara 
o outro. 
Os compostos são removidos do organismo para o meio externo. 
Fármacos hidrossolúveis, carregados ionicamente, são filtrados nos 
glomérulos ou secretados nos túbulos renais, não sofrendo reabsorção 
tubular, pois tem dificuldade em atravessar membranas. 
CONCEITOS BÁSICOS 
 
Clearance ou depuração – é a medida da capacidade de um 
organismo de eliminar um fármaco. É a soma da capacidade 
de biotransformação de todos os órgãos metabolizados. 
 
Curva de concentração plasmática – gráfico que relaciona 
concentração plasmática com o tempo decorrido após a 
administração 
 
Vias enterais 
 Via oral = absorção ocorre na boca, intestino 
delgado e, em menor extensão, estômago e 
intestino grosso. 
 Via mais comum, menor custo das preparações e 
gradual concentrações plasmáticas, minimizando 
os efeitos adversos. 
 Quando deseja efeitos sistêmicos não é 
adequada, para os fármacos que não são bem 
absorvidos pela mucosa digestiva, sendo 
desativado pelos sucos digestivos. 
Vias enterais 
 Via bucal = administração de fármacos de efeito 
local. 
 Cuidado com a ação diluidora da saliva = 
associação a compostos que tenham aderência 
maior à mucosa que reveste a cavidade oral. 
 Via sublingual = permite a retenção do fármaco por 
tempo mais prolongado. 
Vias enterais 
 Absorção rápida = rico suprimento sanguíneo = passa 
rapidamente para à corrente circulatória, ao contrário 
das absorvidas no trato gastrointestinal, que são 
conduzidas primeiro ao fígado. 
 Via retal = utilizadas em pacientes que tem vomito, 
estão inconscientes ou não sabem deglutir. Protege os 
fármacos suscepitiveis das inativações gastrointestinais 
e hépatica. 
Vias Parenterais 
Diretas 
 Intravenosa = efeito imediato 
Indicada em emergências médicas e doenças 
graves. 
 
Perigo = alcançar alta concentrações, indutoras de 
efeitos adversos. 
Vias Parenterais 
 Intramuscular = mais segura que a intravenosa. 
 absorção depende do fluxo sanguíneo local e 
grupo muscular utilizado. 
Todas devem ser administradas pelo método de 
injeção profunda 
Podem ocorrer efeitos adversos locais = dor 
desconforto, hematoma, abcessos estéreis etc 
Vias Parenterais 
 Subcutânea e submucosa = abrange as áreas 
sobre a pele e mucosa. 
 fármacos que liberam pequenas e constante 
quantidades. 
Não é adequada para a administração de grandes 
volumes 
Podem ocorrer efeitos adversos = dor local, abcessos 
estéreis, infecções e fibroses. 
Vias indiretas 
Cutânea = efeitos tópicos 
 A absorção depende da área de exposição, difusão do fármaco 
na derme, temperatura e estado de hidratação da pele. 
 
Respiratória = obtenção de efeitos sistêmicos ou locais. 
 Medicamentos administrados por inalação 
Vantagem= administração de pequenas doses mais rápido e 
minimização dos efeitos adversos sistêmicos. 
 
Intracanal = exclusivo da odontologia – efeito local de fármacos 
junto ao canal radicular dentário e zona pulpar