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FARMACOLOGIA CLÍNICA DO SISTEMA CARDIOVASCULAR • HIPERTENSÃO • ANGINA DE PEITO HIPERTENSÃO Síndrome caracterizada por apresentar níveis tensoriais elevados, associados a alterações metabólicas, hormonais e a fenômenos tróficos. Caracterizado por vários sintomas diferentes HIPERTENSÃO Fatores de risco HIPERTENSÃO TRATAREMOS DA PRESSÃO ESSENCIAL A redução da pressão grave ↓riscos de AVC, IR, IC, Isquemia do miocárdio PA 160/100 paciente de 55 anos constitui uma indicação para tratamento, independente de haver ou não evidências Diuréticos Antagonistas dos receptores β-adrenérgicos (β-bloqueadores) Inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA) Vasodilatadores Antagonistas dos receptores alfa-adrenérgicos (α- bloqueadores) Antagonistas dos receptores da angiotensina II FÁRMACOS UTILIZADOS NA HIPERTENSÃO Diuréticos FÁRMACOS UTILIZADOS NA HIPERTENSÃO HIPERTENSÃO MODERADA Antagonistas dos receptores β-adrenérgicos (β-bloqueadores) Vasodilatadores ( BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO) Inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA) Diuréticos FÁRMACOS UTILIZADOS NA HIPERTENSÃO HIPERTENSÃO MODERADANÉFRON- UNIDADE FUNCIONAL DO RIM Reabsorção de Na, K e H20 60% do sódio é reabsorvido Ramo descendente reabsorção de água Ramo Ascendente reabsorve Na, K, Cl 25% de sódio filtrado Diuréticos mais fortes e menos forte inibição de sódio e inibição de água Diuréticos FÁRMACOS UTILIZADOS NA HIPERTENSÃO HIPERTENSÃO MODERADA Diuréticos FÁRMACOS UTILIZADOS NA HIPERTENSÃO HIPERTENSÃO MODERADA • Inibem a reabsorção do Na no TCD; • Menos potentes que os diuréticos de alça; • Conseguem inibir a reabsorção de até 5% do Na filtrado; • Produzem menos diurese UTILIZADOS: • Hipertensão • Insuficiência cardíaca congestiva • Edemas leves • Cálculos com hipercalciúria Interações • com Digoxina (risco de hipocalemia, aumentam efeito) • Reduzem efeitos anticoagulantes, insulina • Quinidina fibrilação FÁRMACOS UTILIZADOS NA HIPERTENSÃO HIPERTENSÃO MODERADA FÁRMACOS UTILIZADOS NA HIPERTENSÃO Diuréticos HIPERTENSÃO MODERADA • Agem na porção ascendente da alça de Henle • Considerados de alta potencia mas fugaz: ação 4 horas • Capazes de produzir diurese de sódio e de água pelo menos 2,5 vezes maior que as tiazidas. UTILIZADOS: • Insuficiência cardíaca congestiva • Ascite • Hipertensão c/ Clearence < 20 mL/min EFEITOS COLATERAIS • Ototoxicidade (Não usar com aminoglicosídeos) • Depleção de volume • Alcalose metabólica (troca de K+ por H+) FÁRMACOS UTILIZADOS NA HIPERTENSÃO Diuréticos HIPERTENSÃO MODERADA • Agem na porção ascendente da alça de Henle • Considerados de alta potencia mas fugaz: ação 4 horas • Capazes de produzir diurese de sódio e de água pelo menos 2,5 vezes maior que as tiazidas. UTILIZADOS: • Insuficiência cardíaca congestiva • Ascite • Hipertensão c/ Clearence < 20 mL/min EFEITOS COLATERAIS • Ototoxicidade (Não usar com aminoglicosídeos) • Depleção de volume • Alcalose metabólica (troca de K+ por H+) FÁRMACOS UTILIZADOS NA HIPERTENSÃO Diuréticos Amilorida Diminui o número de canais de Na Espirolactona Compete com a aldosterona Triantereno Diminui o número de canais de Na • Agem no tubo coletor Absorção do Na é dependente da eliminação do K • Diuréticos fracos: <1 a 2% do Na filtrado • Usados em associação com tiazídicos e diuréticos de alça HIPERTENSÃO MODERADA FÁRMACOS UTILIZADOS NA HIPERTENSÃO Diuréticos HIPERTENSÃO MODERADA A escolha de um diurético fica restrita aos diuréticos tiazídicos ou semelhantes às tiazidas Outras TIAZDIDAS • Bendroflumetiazida • Ciclopentiazida Ex:. Administrar Bendroflumetiazida 2,5 mg/dia por via oral não sendo necessário administrar doses maiores 25 Antagonistas dos receptores β-adrenérgicos (β-bloqueadores) FÁRMACOS UTILIZADOS NA HIPERTENSÃO HIPERTENSÃO MODERADA Antagonistas dos receptores β-adrenérgicos (β-bloqueadores) FÁRMACOS UTILIZADOS NA HIPERTENSÃO HIPERTENSÃO MODERADA Antagonistas dos receptores β-adrenérgicos (β-bloqueadores) FÁRMACOS UTILIZADOS NA HIPERTENSÃO HIPERTENSÃO MODERADA Atenolol Metoprolol Pindolol Propranolol Timolol Não seletivos: bloqueiam tantos os receptores adrenérgicos β1 quanto β2 Cardiosseletivos: bloqueiam os receptores β1 adrenérgicos Não seletivos Não seletivos Não seletivos Cardiosseletivos Cardiosseletivos FÁRMACOS UTILIZADOS NA HIPERTENSÃO HIPERTENSÃO MODERADA Vasodilatadores ( BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO) • Atuam nos canais dependentes de voltagem do tipo 1; • A não disponibilidade de cálcio leva ao relaxamento da célula muscular lisa e a dilatação das arteríolas; FÁRMACOS UTILIZADOS NA HIPERTENSÃO HIPERTENSÃO MODERADA Vasodilatadores ( BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO) FÁRMACOS UTILIZADOS NA HIPERTENSÃO HIPERTENSÃO MODERADA Vasodilatadores ( BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO) Recomendação atualmente mais sensata consistiria no uso preferencial de amlodipina ou de formulações de nifedipina de liberação controlada administradas uma vez ao dia FÁRMACOS UTILIZADOS NA HIPERTENSÃO HIPERTENSÃO MODERADA Vasodilatadores ( BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO) Inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA) FÁRMACOS UTILIZADOS NA HIPERTENSÃO HIPERTENSÃO MODERADA Inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA) FÁRMACOS UTILIZADOS NA HIPERTENSÃO HIPERTENSÃO MODERADA Em geral escolhe-se a alternativa de menor custo Provocar grave hipotensão (primeira dose) quando associado a diurético interrompe o diurético por alguns dias Ação curta Dose inicial 6,25 mg ou 12,5 mg Ação Longa Depois pode-se aumentar gradativamente a dose e o diurético reiniciado. Pacientes com hipertensão e insuficiência cardíaca Inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA) FÁRMACOS UTILIZADOS NA HIPERTENSÃO HIPERTENSÃO MODERADA EFEITOS ADVERSOS • TOSSE SECA • ERUPÇÕES CUTÂNEAS • NEUTROPENIA • AGRAVAMENTO DA FUNÇÃO RENAL • DISTURBIOS TRANSITORIOS DO PALADAR Antagonistas dos receptores da angiotensina II FÁRMACOS UTILIZADOS NA HIPERTENSÃO HIPERTENSÃO MODERADA A experiência com os antagonistas dos receptores da angiotensina, como Losartana e Valsartana, é ainda limitada. São tão eficazes quanto o atenolol São indicados para pacientes que consideram o efeito adverso da tosse (inibidores da ECA) inaceitável Inibidores adrenérgicos de ação Central • Sonolência • Sedação • Boca seca • Hipotensão postural • Disfunção sexual • Metildopa galactorréia, anemia hemolítica, lesão hepática • Clonidina: hipertensão rebote, boca seca +++ • Metildopa Era o tratamento de primeira linha seu uso faz com que o paciente se sinta deprimido dose única de 250 mg 3 vezes ao dia RVP=Resistência vascular periférica Inibidores alfa- adrenérgicos seletivos • São receptores pré- sinápticos inibitórios que diminuem a liberação de noradrenalina na fenda sináptica; • Receptores alfa 1 são encontrados nos vasos sanguíneos FÁRMACOS UTILIZADOS NA HIPERTENSÃO HIPERTENSÃO MODERADA ✓ O uso de um único agente- seja ele diurético, β-bloqueador, bloqueador dos canais de cálcio ou inibidor da ECA reduz a pressão em até 80% com hipertensão moderada; ✓ Em até 90% através da associação de dois tipos no tratamento; ✓ Não se deve acrescentar um segundo fármaco até que a dose máxima recomendada do fármaco isolado ou até ocorrência de efeito adverso; ✓ Paciente em uso de diurético ou inib. ECA necessita de um segundo fármaco 1. A ação dos inib. ECA é aumentada pela reduçãodo volume de líquido produzido pelos diuréticos; 2. inb. ECA provocam retenção de potássio, o que pode contrabalançar qualquer depleção de potássio; ✓ Se o paciente já estiver tomando um antagonista dos receptores β- adrenérgicos ou um bloqueador dos canais de cálcio É logico combina-los visto que o β-bloqueador irá inibir qualquer taquicardia reflexa produzida pelo bloqueador de cálcio FÁRMACOS UTILIZADOS NA HIPERTENSÃO HIPERTENSÃO MODERADA FÁRMACOS UTILIZADOS NA HIPERTENSÃO HIPERTENSÃO MODERADA FÁRMACOS UTILIZADOS NA HIPERTENSÃO HIPERTENSÃO GRAVE Atenolol Aumentando de 50 mg, 100 mg até 200 mg/ dia se a resposta desejada não for obtida dentro de 1 ou 2 semanas, adiciona-se Bloqueadores dos canais de cálcio DIURÉTICO ASSOCIADO A INIBIDOR DA ECA EXEMPLOS Prasozina FÁRMACOS UTILIZADOS NA HIPERTENSÃO HIPERTENSÃO GRAVE ANGINA DE PEITO ANGINA DE PEITO Síndrome ocorre quando existe um desequilíbrio agudo entre as necessidades de oxigênio do miocárdio e o oxigênio disponível É observada quando ocorre um súbito aumento da demanda de oxigênio num coração cronicamente isquêmico, ou quando há espasmo de uma artéria coronária O fator principiante mais comum de ataque agudo de angina de peito é o exercício Porém pode ocorrer através do estresse, emoção, frio ou refeição pesada. NITRATOS: • Produzem dilatação arteriolar, diminuição da resistência periférica e redução do trabalho do miocárdio e da demanda de oxigênio; • Ao produzir vasodilatação periférica e redução do retorno venoso, diminuindo, assim, a pressão diastólica final e o volume do ventrículo esquerdo, reduzindo mais uma vez o trabalho do miocárdio e a demanda de oxigênio; • Ao aliviar o espasmo da artéria coronária na angina variante, bem como qualquer espasmo que possa ocorrer como parte da angina; • Através da redistribuição do fluxo sanguíneo miocárdio para melhorar a perfusão das áreas isquêmicas Fármacos utilizados na angina de peito 1. Tratamento de um ataque agudo na angina estável crônica Trinitrato de gliceril Mononitrato ou dinitrato de isossorbida 2. Prevenção de ataques agudos e tratamento da angina estável Trinitrato de gliceril (aplicações tópica) Mononitrato ou dinitrato de isossorbida Antagonistas dos receptores beta-adrenérgicos Bloqueadores dos canais de cálcio Nicorandil Aspirina Heparina Mecanismos de ação dos fármacos utilizados para alívio ou prevenção da angina de peito Scannear figura 23.2 TRATAMENTO Tratamento agudo: • Nitrato: Trinitrato de gliceril Atráves da mucosa oral • Proporciona rápido alívio da dor angionosa; • Efeito começa dentro de um a dois minutos e dura por um período de meia hora; • Os pacientes devem ser orientados de que, se não houver alívio da dor dentro de pouco minutos, não devem continuar tomando o trinitrato de gliceril, devendo consultar o médico; • Devem ser orientados que no sentido de utilizar um comprimido por via sublingual para prevenir ataque antecipado de angina de peito (por exemplo, imediatamente antes da prática de exercício não habitual, ao prever a ocorrência de estresse emocional ou antes de sair num dia muito frio). • Não há limites de quantos comprimidos que um paciente pode tomar para o tratamento de ataques repetidos. • O comprimido é instável, e a sua deterioração pode levar a perda da eficácia; • Os pacientes devem ser orientados para mantê-los em frascos escuros
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