Aula5 SNAadrenergicosresumida

Prévia do material em texto

Sistema Nervoso
(estrutural)
- Sistema Nervoso Central: cérebro, medula, 
cerebelo, bulbo e ponte
- Sistema Nervoso Periférico: neurônios, gânglios 
neuronais periféricos
Sistema Nervoso
(funcional)
- Sistema Nervoso Somático: atividades de controle 
consciente – recebe os estímulos e controla a musculatura 
esquelética
- Sistema Nervoso Autônomo: atividades sem controle 
consciente
 Dividido SNA Simpático
SNA Parassimpático
 Controla funções vegetativas: respiração, circulação, temperatura
e digestão – motilidade de órgãos musculares, metabolismo
tecidual e secreção de glândulas
 Controle do corpo frente a modificações no ambiente
Exemplo: arrepio e tremor no frio.
craniossacral – parassimpático toraco-lombar - simpático
ORGÃO ALVO SIMPÁTICO
PARASSIMPÁTIC
O
Miocárdio
 FC e força da 
contração cardíaca
 FC e taxa de 
contração
Coração vasodilatação vasoconstrição
Pulmão bronquiodilatação bronquioconstrição
Fígado  a liberação de glicose nenhum efeito
Sistema 
Digestivo
 atividade das 
glândulas e dos 
músculos lisos
 peristaltismo e 
secreção 
glandular
Pupila midríase (dilatação) miose (constrição)
Vasos 
Abdominais
constrição dilatação
Vasos 
musculares
constrição (Adr)
dilatação (Ach)
Nenhum efeito
SNC
Gânglio Parassimpático
Gânglio Simpático
Neurônio pré-ganglionar
Neurônio pós-ganglionar
 Neurotransmissores: Noradrenalina e Adrenalina
 Adrenalina: produzida na glândula supra renal (adrenal), 
liberada na corrente sanguínea
 Noradrenalina: produzida nos neurônios e liberada por 
vesículas na fenda sináptica
Após ligação nos receptores
 Depois que interage com seus receptores, situados na célula
pós-sináptica, e na célula pré-sináptica o neurotransmissor
adrenérgico deve ser inativado rapidamente.
 Se isso não acontecesse, haveria excesso de sua ação,
perderia a homeostase e levaria a exaustão do organismo.
 A inativação da noradrenalina ocorre por um processo
enzimático.
CAPTURA DAS CATECOLAMINAS
 Mecanismo de inativação do neurotransmissor
 Geralmente prece a degradação metabólica
 Tipos de captação
 Captação 1
Neuronal (inibida pela cocaína)
 Captação 2 
Extraneuronal (inibida pela corticosterona)
As enzimas 
Monoaminaoxidase (MAO) e 
Catecol-O-metiltransferase(COMT) 
inativam a noradrenalina
Receptores Principais localizações Efeitos
α1 Vasos sanguíneos, coração, olhos Vasoconstrição
α2 SN, pâncreas, vasos sanguíneos inibição da liberação de 
transmissor (NA e Ach), 
β1 Coração, TGI, tecido adiposo aumento da frequência e 
da força cardíaca, 
relaxamento da
musculatura lisa 
gastrointestinal e lipólise
β2 Trato respiratório, geniturinário, 
musculo liso, vasos musculares e 
fígado
Broncodilatação, 
vasodilatação, tremor 
muscular, gliconeogenese
e glicogenólise
β3 Células adiposas lipólise
Fármacos agonistas 
adrenérgicos
Também chamados de simpaticomiméticos ou 
adrenomiméticos, constituem os fármacos que 
estimulam direta ou indiretamente os receptores 
adrenérgicos
Depende da seletividade da droga pelos receptores , e, 
do tipo predominante de receptor adrenérgico 
encontrado nas células.
Fármacos agonistas 
Adrenérgicos de ação direta
 Age em todos os receptores adrenérgicos (α1, α2, β1, β2)
 Agonista não seletivo
Baixas 
concentrações
Altas 
concentrações
 Administração: subcutânea (lenta), intramuscular, 
intravenosa
 Degradada pela MAO no TGI (não deve ser adm oral)
 Atua nos receptores α1, α2, β1. Pouca ação em β2
 Usos clínicos: hipotensão arterial (obsoleta)
 Não há preparações comerciais
 Atua apenas nos receptores β (coração, brônquios, vasos de 
músculos esqueléticos, TGI
 Resistentes à MAO – metabolizados pela COMT
 Administração: inalatória - Isuprel
 Efeitos colaterais: palpitações, lesões no miocárdio
 Rapidamente metabolizada pela COMT no fígado
 Administração intravenosa
 Comercializada na forma de amploas – Dobutrex
 Broncodilatadores – derivados do isoproterenol
 Metaproterenol, terbutalina, salbutamol e fenoterol
 Terbutalina (broncodilatador)
•Administração inalatória, oral e parenteral 
 Inalatória: imediata persistindo por até 6h (3-6h)
 Oral: início do efeito lento (1-2h) 
 Parenteral: Imediato (Emergência de mal asmático)
 Salbutamol/Albuterol
•Administração inalatória e oral
 Inalatória: broncodilatação significativa em 15 minutos podendo 
persistir por 3-4h
 Oral: início do efeito lento; alívio sintomático do bronco espasmo, 
tem potencial de retardar o trabalho de parto prematuro
 Metaproterenol, terbutalina, salbutamol e fenoterol
Aplicações Clínicas:
Estados Hipotensivos (metoxamina)
Descongestionante Nasal (fenilefedrina)
Fármacos agonistas 
Adrenérgicos de ação 
indireta
Cocaína Inibição da recaptura e aumento da liberação 
de catecolaminas no SNC e periférico
Fármacos agonistas 
Adrenérgicos de ação mista
Efedrina: estimulante alfa e beta
 Aumenta a liberação de NA (inibe recaptação) e atua
diretamente em receptores alfa e beta
 Resiste à MAO – boa administração via oral
 Descongestionante nasal, broncodilatador
 Efeitos colaterais: insônia, agitação, ansiedade, tremores;
palpitações, arritmias
 Precursora da NA e da adrenalina, pode também atuar
diretamente em receptores alfa e beta
 Degradada pela MAO e pela COMT – pouco eficaz via oral
 Usos: hipotensão arterial - principalmente após infarto,
insuficiência cardíaca
 Administração intravenosa (ampolas de solução) – Revivan
Antagonistas Adrenérgicos
Também chamados de simpatolíticos ou adrenolíticos, 
constituem os fármacos que inibem direta ou 
indiretamente os receptores adrenérgicos
Depende da seletividade da droga pelos receptores , e, 
do tipo predominante de receptor adrenérgico 
encontrado nas células.
 Prazosina: bloqueia principalmente α-1, e diminui a pressão
arterial – Minipress
 Poucos efeitos colaterais (boca seca, hipotensão postural)
 Indoramina: principalmente α-1. Possui ação anti-histamínica e
poucos efeitos colaterais (sonolência) - Wypress
 Utilizados como anti-hipertensivos e vasodilatadores
 Inibidores competitivos das catecolaminas nos receptores beta
 Semelhantes ao isoproterenol – alta afinidade pelos receptores 
beta
 Ações: principalmente durante o exercício são capazes de 
diminuir o débito cardíaco e a pressão arterial
 No coração diminui a necessidade de oxigênio pelo miocárdio –
ajuda a prevenir seqüelas (isquemia cardíaca)
 Propanolol
 Oxprenolol
 Alprenolol
 Metoprolol
 Atenolol
 Acebutolol
 Usos clínicos: HAS, disritmias cardíacas, angina de peito,
infarto do miocárdio, ansiedade, glaucoma
 Efeitos colaterais: insuficiência cardíaca, hipoglicemia,
fadiga, depressão, broncoconstrição (menor nos
cardiosseletivos)
cardioseletivos
Fármacos que reduzem a [ ] e Na
 Reserpina: impede a entrada de NA nas vesículas para 
estocagem, aumentando a concentração no citoplasma onde é 
metabolizada pela MAO.
 Usos clínicos: hipertensão
 Efeitos colaterais: depressão, impotência
 Guanetidina: se acumulam nas vesículas e impede a liberação 
da NA, causando depleção de NA nos neurônios pós 
ganglionares
 Usos: hipertensão arterial grave
 Efeitos colaterais: hipotensão ortostática, diarréia, fadiga
 Clonidina:
 Usos: hipertensão e enxaqueca
 Efeitos colaterais: sedação, impotência e hipotensão São utilizados no tratamento 
 Doenças cardiovasculares
 Doenças respiratórias
 Doenças psiquiátricas
 Alvos farmacológicos
 Receptores adrenérgicos
 Transportadores das catecolaminas
 Enzimas que metabolizam as catecolaminas