Terapêutica da dor: Dipirona, Tramadol e Gabapentina

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UNIPINHAL
MEDICINA VETERINÁRIA
DIPIRONA, TRAMADOL E GABAPENTINA
Tratamento da Dor
Carolina emídio silva RA: 150062
Espírito Santo do Pinhal - SP
Dezembro de 2017
UNIPINHAL
MEDICINA VETERINÁRIA
DIPIRONA, TRAMADOL E GABAPENTINA
Tratamento da Dor
Carolina emídio silva RA: 150062
Trabalho de Terapêutica apresentado ao Centro Regional Universitário de Espírito Santo do Pinhal - UNIPINHAL, como requisito parcial para a obtenção de média bimestral na disciplina.
Orientador: Prof. 
Espírito Santo do Pinhal - SP
Dezembro de 2017
Sumário
31	INTRODUÇÃO	�
42	Desenvolvimento	�
42.1	Dipirona	�
42.1.1	Para qual finalidade é utilizado	�
42.1.2	Particularidades	�
42.1.3	O que a torna diferente das outras medicações do mesmo tema e classe?	�
42.1.4	Modo de ação da medicação	�
52.1.5	Discussão	�
52.1.6	Atualidades para a prescrição	�
62.2	Tramadol	�
62.2.1	Para qual finalidade é utilizado	�
62.2.2	Particularidades	�
62.2.3	O que a torna diferente das outras medicações do mesmo tema e classe	�
62.2.4	Modo de ação da medicação	�
72.2.5	Discussão	�
72.2.6	Atualidades para a prescrição	�
72.3	Gabapentina	�
72.3.1	Para qual finalidade é utilizado	�
72.3.2	Particularidades	�
72.3.3	O que a torna diferente das outras medicações do mesmo tema e classe	�
82.3.4	Modo de ação da medicação	�
82.3.5	Discussão	�
82.3.6	Atualidades para a prescrição	�
93	CONCLUSÃO	�
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INTRODUÇÃO
A Associação Internacional para o Estudo da Dor (International Association for the Study of Pain Task force ontaxonomy, 1994) definiu dor como “uma experiência sensorial e emocional desagradável, associada à lesão tissular real ou potencial, ou descrita em termos de tal lesão”. A dor é sempre subjetiva e pessoal.
A dor provoca alterações fisiológicas importantes como o aumento o trabalho cardíaco e o consumo de oxigênio pelo miocárdio, má absorção intestinal, distúrbios hidroeletrolíticos, sepse, retardo na cicatrização, depressão do sistema imunológico, caquexia e inapetência. Em processos crônicos, potencializa outras afecções como o câncer, provoca diminuição da atividade do paciente, alterações de comportamento como agressão, depressão e ansiedade e altera adversamente o laço humano-animal.
A dor fisiológica é um mecanismo natural de defesa contra injúria tecidual. Uma vez instalada a injúria pode se introduzir o conceito de dor patológica, onde a percepção da dor estaria aumentada em relação aos estímulos nocivos, em razão da alteração na sensibilidade ocasionada por inflamação ou por lesões diretas no tecido nervoso.
Desenvolvimento
Dipirona
Para qual finalidade é utilizado 
 A dipirona sódica é um medicamento indicado como analgésico e antitérmico.
Particularidades 
Toxidade aguda: As doses mínimas letais de dipirona em camundongos e ratos são: aproximadamente 4000mg/kg de peso corporal por via oral, aproximadamente 2300mg de dipirona por kg de peso corporal ou 400mg de MAA por kg de peso corporal por via intravenosa. Os sinais de intoxicação foram sedação, taquipneia e convulsões pré-morte. 
Toxicidade crônica: As injeções intravenosas de dipirona em ratos (peso corporal 150mg/kg por dia) e cães (50mg/kg de peso corporal por dia) durante um período de 4 semanas foram toleradas. Foram realizados estudos de toxicidade oral crônica ao longo de um período de 6 meses em ratos e cães: doses diárias de até 300mg de peso corporal/kg em ratos e até 100mg/kg de peso corporal de peso em cães não causaram sinais de intoxicação. Doses mais elevadas em ambas às espécies causaram alterações químicas do soro e hemossiderose no fígado e baço, também foram detectados sinais de anemia e toxicidade da medula óssea.
Mutagenicidade: Estão descritos na literatura tanto resultados positivos bem como negativos. No entanto, estudos in vitro e in vivo com material específico grau Hoechst não deu indicação de um potencial mutagênico.
 Carcinogenicidade: Em estudos em ratos e camundongos NMRI em tempo de vida, a dipirona não mostrou efeitos cancerígenos. 
Toxicidade reprodutiva: Estudos em ratos e coelhos não indicam potencial teratogênico.
Atenção diabética: contém açúcar (sacarose 2,5g/5mL). Portanto, para pacientes diabéticos, recomenda-se a administração de comprimidos ou gotas ao invés de solução. Em caso de administração de dipirona xarope.
O que a torna diferente das outras medicações do mesmo tema e classe? 
A dipirona Sódica é um derivado pirazolonico, sua ação analgésica não está totalmente elucidada, diversos estudos hipotetizam varias ações, e com pequena ação antiinflamatória, diferente dos fármacos tramadol e gabapentina, que tem ação analgésica satisfatória no tratamento da dor fraca a moderada, e são úteis no tratamento de neuropatia dolorosas, respectivamente.
 Modo de ação da medicação 
Atua pela inibição da síntese de prostaglandina pelo bloqueio da COX2, interferindo também com a produção de citocinas pró-inflamatorias como a IL e a FNT e em decorrência da inibição da COX3 periférica há o efeito antipirético e analgesia semelhante ao paracetamol, pela inibição da COX3 central. Além disso, interferência a nível de substancia P, neurocinina 1 e na via da PKC podem contribuir para a obtenção de um efeito antinoceptico. 
Discussão 
A dipirona sódica é de uso humano, porem existe literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. Um estudo realizado na Universidade Federal de Santa Maria em 2014, onde cadelas foram submetidas a Ovário - histerectomia convencional ou assistida, fizeram o uso do fármaco associado com a N-butilescopolamina. 
“A primeira descrição do uso da dipirona para o controle da dor pós-operatória (OVH por celiotomia) em cadelas foi de Imagawa et al. (13), relato no qual os autores não obtiveram analgesia adequada com a dose de 15mg.kg-1 que não diferiu do placebo, enquanto as doses de 25 mg kg-1 e 35 mg kg-1 conferiram melhor analgesia que a primeira. Em função disso, foi utilizado a dose de 25 mg kg-1 de dipirona, associada a 0,2 mg kg-1 de N-butilescopolamina para os animais desse estudo, o uso da dipirona associada a N-butilescopolamina proporcionou analgesia adequada.” Mostra o artigo da UFSM.
Atualidades para a prescrição
Apresentações da Dipirona no mercado de fármacos veterinários: 
- Dipirona gotas Biovet – é indicado para cães e gatos, como analgésico e antipirético nos estados dolorosos agudos ou crônicos e febris, de variadas etiologias.
Frasco 20 ml
- Dipirona Ibasa 50% - indicado para o alivio de dores musculares, cólicas, processos inflamatórios, febre e após intervenções cirúrgicas. Auxiliam no tratamento de pneumonias, bronquites, nefrites, cistites, entre outros processos infecciosos.
Frasco – ampola 50 ml
- Analgex V - indicado para o tratamento sintomático de febre e dor.
Frasco – ampola 50 ml
- Buscopan composto – ação analgésica e antespasmodica.
Cápsula /solução injetável.
Tramadol
Para qual finalidade é utilizado 
O tramadol é usado como analgésico em seres humanos, cães, gatos, equinos e espécies menores (p. ex., coelhos, caprinos). É uma alternativa aos analgésicos opiáceos puros e aos anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) em pacientes que necessitam de tratamento para dor leve a moderada.
Particularidades 
No Brasil, o cloridrato de tramadol está inserido na lista A2 de substâncias entorpecentes de uso permitido somente em concentrações especiais, sujeito a notificação de receita “A”.
O que a torna diferente das outras medicações do mesmo tema e classe 
Os opioides tem grande destaque em terapias analgésicas, pois apresentam grande eficácia e segurança para o tratamento da dor. Agem em receptores específicos ligando-se de modo reversível no SNC e medula espinhal alterando a nocicepção e a percepção da dor. Classificados de acordo comsua potência, tipo e afinidade a determinado receptor opioide e indicados para o tratamento da dor em diversas intensidades.
Modo de ação da medicação 
Analgésico. O tramadol é uma mistura racêmica (R & S) cujo mecanismo de ação é complexo, mas este efeito é 10 vezes menor do que o da codeína e 6.000 vezes inferior ao da morfina. O tramadol também inibe a recaptação da noradrenalina (NA) e da serotonina (5-HT), e produz efeitos secundários sobre os receptores alfa2-adrenérgicos nas vias da dor.
Discussão 
Os efeitos clínicos em seres humanos não podem necessariamente ser extrapolados para animais. Em estudos – clínicos e experimentais – com animais, os resultados foram inconsistentes para demonstrar sua eficácia como analgésico. Entretanto, os estudos avaliados variaram quanto à dose, à via e ao estímulo de dor. Há certa evidência de analgesia após a administração para tratamento da dor associada a cirurgia eletiva, mas faltam evidências quando são usados modelos experimentais de dor. Alguns estudos que demonstraram eficácia usaram formulações injetáveis (2-4 mg/kg), em vez das formas orais. Pode ser mais eficaz quando usado com AINE ou outros analgésicos, como a cetamina ou agonistas alfa2. O tramadol é administrado por via epidural (diluído em solução salina) em equinos, cães e gatos (1-2 mg/kg). Embora alguns analgésicos sejam documentados nesses estudos, os efeitos e a farmacocinética foram semelhantes aos de outras vias de administração, e supõe-se que o tramadol tenha rápida distribuição após administração epidural.
Atualidades para a prescrição
TRAMAL® Cápsulas 50 mg
Tramadol Solução injetável: 100mh/ 2mL
Tramadol Gotas: 100mg/ mL
Tramadol comprimidos: 50 e 100mg
Tramadol Comprimidos palatáveis: 12mg
Gabapentina
Para qual finalidade é utilizado 
Anticonvulsivante e analgésico.
Particularidades 
O que a torna diferente das outras medicações do mesmo tema e classe 
A gabapentina é usada como anticonvulsivante e para tratar síndromes da dor.
Modo de ação da medicação 
A gabapentina é um análogo do neurotransmissor inibitório GABA; contudo, não é um agonista ou antagonista do receptor GABA. O mecanismo da ação anticonvulsivante e os efeitos analgésicos não são claros, mas há evidências de que o mecanismo de ação pareça ser via bloqueio dos canais dependentes de cálcio. A gabapentina inibe a subunidade alfa-2-delta (α2δ) do canal de cálcio dependente de voltagem tipo N nos neurônios. Com a inibição, ela reduz o influxo de cálcio que é necessário para a liberação de neurotransmissores – especialmente os aminoácidos excitatórios – provenientes dos neurônios sinápticos. O bloqueio dos canais tem pouco efeito sobre os neurônios normais, mas a gabapentina pode suprimir neurônios simulados envolvidos na atividade convulsiva.
Discussão 
A gabapentina é usada como anticonvulsivante e para tratar síndromes da dor, incluindo a dor neuropática. É usada para tratar a dor neuropática que não responde aos antiinflamatórios não esteroidais (AINEs) ou aos opiáceos. Entretanto, atualmente faltam estudos demonstrando a eficácia para o tratamento da dor em cães e gatos. Quando usada para tratar epilepsia, ela (ou a pregabalina), em geral, é considerada alternativa quando as convulsões se tornam refratárias a outros medicamentos. Estudos sobre a eficácia clínica em medicina veterinária estão faltando para ambos os usos, e os esquemas de tratamento em sua maioria derivaram de evidência empírica ou extrapolação da medicina humana.
A gabapentina é usada em alguns animais como anticonvulsivante quando eles são refratários a outros medicamentos. Pode ser usada com outros medicamentos, como o fenobarbital e o brometo. Também é usada para tratar síndromes de dor neuropática também com AINEs e opioides. A eficácia em cada destas indicações é empírica; não foram publicados estudos controlados.
 Atualidades para a prescrição
Neurontin® comprimidos revestidos sulcados de 600 mg em embalagem contendo 27 comprimidos revestidos.
Gabapentina Capsulas: 300 e 400 mg
Gabapentina comprimidos: 300, 400 e 600mg
CONCLUSÃO
Senciência é a capacidade de sentir, que engloba pelo menos todos os animais vertebrados. Neste contexto a dor é um mecanismo de defesa, que quando não tratada pode desencadear hiperalgesia e sofrimento permanente. Para tal é importante o reconhecimento e tratamento adequado da mesma em animais.
Dor sem tratamento é o problema mais sério na área de bem-estar animal. 
O avanço da ciência do bem-estar animal aguçou o senso crítico da necessidade de prevenção e tratamento da dor em animais, é dever do ser humano prover condições para que os animais não sejam submetidos a procedimentos dolorosos sem a devida anestesia e analgesia
REFERÊNCIAS
Espírito Santo do Pinhal - SP
Setembro de 2015