Farmacologia AULAS SLIDES

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AULA 08: ANTI-HIPERTENSIVOS, ANTIANGINOSOS E DIURÉTICOS 
FARMACOLOGIA PARA ENFERMAGEM 
Farmacologia para Enfermagem 
AULA 08: ANTI-HIPERTENSIVOS, ANTIANGINOSOS E DIURÉTICOS 
AVANCE PARA FINALIZAR 
A APRESENTAÇÃO. 
Conteúdo Desta Aula 
Nesta aula vamos estudar: 
 
• Mecanismo de ação de anti-hipertensivos; 
• Tratamento da insuficiência cardíaca; 
• Atuação dos fármacos antianginosos; 
• Mecanismo de ação de diuréticos. 
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Farmacologia da Hipertensão 
 
Principais alvos orgânicos 
para o combate da 
hipertensão 
 
P.min. = P.max + 10 
 2 
Anti-hipertensivos, Antianginosos e Diuréticos 
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PA = DC X RVP 
• Menor DC e/ou menor RVP =menor PA; 
• Redução DC = inibem a contratilidade miocárdica 
• ou diminuem a pressão de enchimento ventricular; 
• Redução RVP = relaxamento do músculo liso vascular 
• ou atuam sobre o SNS; 
 
Todos os anti-hipertensivos atuam em 1 (ou mais) destes 4 locais. 
Tratamento da Hipertensão 
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Tratamento da Hipertensão 
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Fármacos Anti-hipertensivos - Inibidores da ECA 
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Sistema Renina/Angiotensina 
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Tipos de Inibidores da ECA 
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Via não ECA 
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Outras Classes de Fármacos que Atuam Sobre o Sistema Renina/Angiotensina 
Outras classes de fármacos que atuam sobre o sistema renina/angiotensina 
 
INIBIDORES DE RECEPTORES DA ANGIOTENSINA II 
• Losartan e Valsartan 
• Primeiros bloqueadores dos receptores AT1; não atuam sobre o metabolismo da bradicinina; 
ativos por via oral; extensamente metabolizados; meia-vida de 2 horas (do metabólito = 6-9 
horas). 
• Candesartan, eprosartan, irbesartan e telmisartan (mais recentes) 
• Saralasina 
 
ANÁLOGO E INIBIDOR COMPETITIVO DA ANGIOTENSINA II 
• Agonista parcial; administração por infusão intravenosa contínua (não é mais utilizada 
clinicamente). 
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Outras Classes de Fármacos que Atuam Sobre o Sistema Renina/Angiotensina 
Outras classes de fármacos que atuam sobre o sistema renina/angiotensina 
 
ANGINA 
É a mais comum das condições associadas à isquemia tecidual. É causada pelo acúmulo de 
metabólitos no músculo estriado. A angina de peito refere-se à dor torácica intensa, que ocorre 
quando o fluxo sanguíneo coronário é inadequado para suprir o oxigênio necessário ao coração. A 
causa mais frequente de angina consiste na obstrução ateromatosa dos grandes vasos coronários. 
 
FÁRMACOS ANTIANGINOSOS 
Nitratos — ésteres de ácido nítrico e nitroso, são os mais utilizados, 
Nitroglicerina, nitroanilina e o nitrato de isossorbida 
Sofrem metabolização pela redutase de nitratos hepática que remove grupos de nitrato inativando a 
molécula. A via sublingual evita o efeito de primeira passagem e é preferida para a rápida obtenção de 
um nível sanguíneo terapêutico. 
Duração total do efeito = 15-30 minutos. 
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Antianginosos 
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Fármacos Antianginosos 
BLOQUEADORES DE CANAIS DE CÁLCIO 
 
• Verapamil – primeira molécula clinicamente útil, resultado de 
tentativas de síntese de análogos mais ativos da papaverina 
(alcaloide vasodilatador encontrado na papoula). 
 
• Nifedipina – protótipo da família di-idropiridina. 
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Bloqueadores de Canais de Cálcio 
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Bloqueadores Adrenérgicos Beta 1 
• Propranolol — bloqueador não seletivo. 
Muito útil para reduzir a pressão arterial em casos de hipertensão leve e moderada. Na 
hipertensão grave é capaz de impedir a taquicardia reflexa que ocorre em consequência do 
tratamento com vasodilatadores. Diminui a pressão arterial pela redução do débito cardíaco. 
 
• Nadolol e o carteolol — bloqueadores não seletivos. 
 
• Atenolol – bloqueador seletivo beta 1. 
Sofre discreta metabolização e é excretado em grau considerável na urina. 
 
• Betaxolol e o Bisoprolol - bloqueadores seletivos beta 1. 
São metabolizados no fígado e apresentam meias-vidas prolongadas. 
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Bloqueadores Alfa 1 Seletivos 
• Prazosin, Terazosin e Doxazosin: Bloqueiam os receptores nas arteríolas e vênulas; reduzem a 
pressão arterial através da dilatação dos vasos de resistência e de capacitância; ocorre retenção 
de sal e de líquidos quando administrados sem diuréticos. O prazosin é bem absorvido; sofre 
grande metabolização hepática; meia-vida plasmática de 3-4 horas; efeito anti-hipertensivo longo. 
 
Vasodilatadores orais 
 
• Minoxidil: Vasodilatador ativo por via oral; o efeito resulta da abertura dos canais de potássio 
pelo metabólito ativo; dilata as arteríolas mas não as veias; bem absorvido pelo trato GI. 
 
• Hidralazina: Dilata as arteríolas, mas não as veias; é bem absorvida; rapidamente metabolizada 
pelo fígado (primeira passagem); possui baixa biodisponibilidade (25%); uso em emergência 
hipertensiva em grávidas IV – pré eclampsia / eclampsia. 
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Bloqueadores Alfa 1 Seletivos 
Vasodilatadores parentais 
 
• Nitroprussiato, diazóxido e fenoldopam: Relaxam a musculatura das arteríolas e diminuem a 
resistência vascular sistêmica. 
 
Fármacos Simpaticolíticos de ação central 
 
• Metildopa: Medicamento de escolha para grávidas hipertensas. 
• Clonidina, etildopa, guanabenz, guanfacina 
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Fármacos Cardiotônicos 
Utilizados no combate à insuficiência cardíaca congestiva, sendo indicados quando o débito cardíaco é 
inadequado, para fornecer ao corpo o oxigênio necessário. 
 
O distúrbio clínico envolve acoplamento, excitação-contração, reflexo barorreceptor, sistema nervoso 
simpático, rins, sistema renina-angiotensina-aldosterona, vasopressina e morte da células cardíacas. 
 
Origem plantas escrofulariáceas: 
• Digitalis purpurea (folha) – Digoxina, gitoxina e gitalina (mistura dos dois); 
• Digitalis lanata (folha e semente) – digoxina, lanatosídio e deslanosídeo; 
• Digitalis ferruginea (folha e semente) – digoxina; 
• Apocináceas: ouabaína e estrofantina. 
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Mecanismo de Cardiotônicos 
• Os glicosídeos inibem a bomba de 
Na+/K+ ATPase; 
 
• O aumento de Na+ torna mais lenta 
a extrusão de Ca+2 através do 
transportador de troca Na+/Ca+2; 
 
• O aumento de Na+ reduz o 
gradiente de Na+ dirigido de fora 
para dentro da célula; 
 
• Quanto menor esse gradiente, mais 
lenta será a extrusão de Ca+2 pelo 
trocador Na+/Ca+2; 
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Mecanismo de Cardiotônicos 
• O aumentode Ca+2 é armazenado 
no retículo sarcoplasmático e, desse 
modo, ocorre aumento da 
quantidade de Ca+2 liberado em 
cada potencial de ação. 
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Mecanismo de Cardiotônicos 
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Fármacos Antiarrítmicos 
o Classe Ia (disopiramida) – arritmias ventriculares – prevenção de fibrilação atrial paroxística 
corrente desencadeada por hiperatividade vagal; 
 
o Classe lb (lidocaína intravenosa) – tratamento e prevenção de taquicardia ventricular e fibrilação 
ventricular durante e imediatamente após infarto do miocárdio; 
 
o Classe lc – prevenção de fibrilação atrial paroxística – taquicardia, arritmias recorrentes associadas 
a vias de condução anormais (Síndrome de Wolff-Parkinson-White). 
 
o Classe II – Redução da mortalidade após infarto do miocárdio. Impedir a recorrência de 
taquicardias anormais (fibrilação atrial paroxística )provocadas por aumento da atividade 
simpática. 
 
o Classe III – (amiodarona) – Taquicardia associada à síndrome de Wolff-Parkinson-White. Tem 
efeito, também, em muitas outras taquiarritmias supraventriculares e ventriculares, mas 
apresenta grave efeitos adversos. 
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Fármacos Antiarrítmicos 
o Sotalol (racêmico) combina ações das classes III e II. É usado nas arritmias supraventriculares 
paroxísticas e suprime extrassístoles ventriculares e períodos breves de taquicardia ventricular. 
 
o Classe IV – Verapamil é usado para prevenir recorrência de taquicardia supraventricular (TSV) 
paroxística; reduzir a frequência ventricular em pacientes com fibrilação atrial. 
 
o No passado, o verapamil era administrado por via intravenosa para extinguir TSV, atualmente, a 
adenosina é indicada. 
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Fármacos Diuréticos 
RIM 
 
• Controle de doença cardiovascular; 
• Principal órgão de eliminação de fármacos e seus 
metabólitos. 
 
Função 
• Elimina produtos inservíveis, algumas substâncias são 
secretadas a partir do sangue 
• Regula o volume, o conteúdo de eletrólitos e o pH; 
• Cerca de 99% da água e Na+ filtrados são reabsorvidos; 
• 120 L de sangue filtrados por dia e 1,5L são eliminados. 
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Fármacos Diuréticos 
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Estrutura do Néfron 
o Glomérulo, túbulo proximal, alça de Henle, 
túbulo distal e ducto coletor. 
 
Função 
o Reabsorver líquidos e solutos do rim; 
o Irrigação. 
 
Apresenta dois leitos capilares em série entre si. 
 
Arteríola aferente de cada néfron cortical 
ramifica-se e forma o glomérulo. 
 
Os capilares glomerulares ramificam-se e 
formam uma segunda rede capilar que 
convergem em vênulas e daí as veias renais. 
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Estrutura do Néfron 
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Fármacos Diuréticos 
Aumentam a eliminação de Na+ e água, e 
atuam em diferentes regiões. 
• Túbulo proximal; 
• Na Alça de Henle; 
• Túbulo distal; 
• Túbulos e ductos coletores. 
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Diuréticos do Tubo Proximal 
Inibidores de anidrase carbônica 
 
Exemplo: acetazolamida (diamox) 
 
Mecanismo Inibem a absorção de 
bicarbonato. 
 
Efeito: Aumenta a eliminação de Na+, K+ 
e água, e bicarbonato 
 
Autolimitante 
Aumenta o fluxo de urina alcalina 
Efeitos Colaterais: Faz acidose metabólica 
 
Obs.: Não são mais utilizados como 
diuréticos devido sua baixa potência. 
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Diuréticos de Alça 
Exemplo: Furosemida (lasix, furesin), 
Bumetamida (burinax), Piretanida (arelix) 
Mecanismo: 
Inibidores do cotransportador de 
Na+/K+/2Cl- 
Efeito: Eliminam de 15 a 25% de Na+ (mais 
potentes) 
Efeitos Colaterais: 
Hipovolemia e hipotensão; 
Hiponatremia e hipocalemia; 
Hipomagnesemia e hipocalcemia; 
Hiperucemia. 
Obs.: Uso com cautela, associados à dieta 
de restrição de sal e com outras classes de 
diuréticos. 
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Diuréticos de Alça 
Intravenoso (pacientes com edema 
pulmonar) — efeitos vasodilatadores. 
Especula-se: diminuição a responsividade a 
vasoconstritores (angiotensina II e 
noradrenalina) e aumento de formação de 
PGs vasodilatadoras. 
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Diuréticos do Túbulo Distal - Diuréticos tiazídicos 
Exemplo: 
Hidroclorotiazida (higroton, diurix), 
bendroflumetiazida, clortalidona (clortalil), 
indapamida (natrilix), metalazona. 
Mecanismo: 
Bloqueiam o cotransporte de Na+/Cl-. 
Efeitos: 
Eliminam de 5 a 7% de Na+ (intermediários); 
Reduzem risco de AVC e de infarto 
associado à hipertensão; 
Ação vasodilatadora; 
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Diuréticos do Túbulo Distal - Diuréticos tiazídicos 
Efeitos colaterais: 
Hiponatremia (grave em idosos) e 
hipocloremia; 
Hipocalemia e hipomagnesemia; 
Hiperucemia e hipocalciúria (reduz a 
formação de cálculos); 
Disfunção erétil reversível; 
Aumento do colesterol plasmático (LDL); 
Alcalose, hiperglicemia. 
Obs.: Reduzem a eliminação de Ca+2. 
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Comparativo dos Diuréticos 
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Diuréticos do Túbulo Coletor 
Antagonistas da aldosterona 
Exemplo: 
Amilorida (arelix, amilorid, 
moduretic) e triantereno 
(diurana). 
Mecanismo: 
Bloqueiam canais de Na+ 
luminais. 
Efeitos colaterais: 
Hipercalemia; 
Distúrbios gastrintestinais. 
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Diurético Osmótico 
Manitol 
Mecanismos: 
Reduzem a reabsorção de 
sódio e água, e 
aumentam o volume de fluido 
extracelular; 
Inibem a renina; 
Aumentam a pressão osmótica 
do fluido tubular e podem 
aumentar a liberação de 
prostaglandinas = 
vasodilatação. 
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Hormônio Antidiurético (ADH) 
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Referências 
KATSUNG, B. G. Farmacologia básica e clínica. 12. 
ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014. 
 
RANG, H. P.; DALE, M. M. Farmacologia. 7. ed. Rio 
de Janeiro: Elsevier, 2012. 
 
SILVA, Penildon. Farmacologia. 6. ed. Rio de 
Janeiro: Guanabara Koogan, 2002. 
VAMOS AOS PRÓXIMOS PASSOS? 
 
 
Farmacologia dos antitrombóticos; 
 
Mecanismos dos anticoagulantes; 
 
Medicamentos antiplaquetários; 
 
Fármacos fibrinolíticos.