ANTIBIÓTICOS NA VETERINÁRIO

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UNIVERSIDADE FEDERAL DO ACRE 
MEDICINA VETERINÁRIA 
• Ehrlich 
 Substância química definida 
que, introduzida no organismo, age 
de modo eletivo sobre o causador 
da infecção, comportando-se de 
forma mais inócua possível para o 
organismo afetado. 
QUIMIOTERÁPICO 
Conceitos 
• Quimioterápico 
-  toda droga que apresenta propriedades antimicrobiana e/ou 
antiblástica. 
ü Sulfas e Quinolonas – substâncias sintetizadas em 
laboratório. 
ü Antibióticos - é o quimioterápico produzido por organismos 
(microorganismos, vegetais superiores ou animais) ou cuja a 
porção fundamental da molécula tenha sido obtida a partir de 
produtos de organismos vivos. 
Conceitos 
• Pasteur (1877) 
 bactéria x bactéria 
Histórico 
•  Fleming 
–  (1928) Penicilina - Cogumelo Penicillium 
–  (1943) Penicilina utilizada em larga escala 
Início da era dos antibióticos 
Histórico 
Histórico 
Cogumelo do gênero Penicillium 
EUCARIONTES 
• Plantas 
• Animais 
• Fungos 
PROCARIONTES Bactérias 
Células 
EUCARIONTES 
Células 
PROCARIONTES x eucariontes 
 
• Parede celular (peptidioglicano); 
 
• Membrana plasmática não possui esterol; 
 
• Cromossomo único livre no citoplasma (anuclear); 
 
• Energia - membrana plasmática (sem mitocôndrias). 
• Ribossomos – subunidades 30s e 50s 
Células 
PROCARIONTES 
Células 
Plasmídios 
 
•  DNA extracromossômico; 
 
•  Codificam genes de virulência e 
fatores de resistência à 
antibióticos; 
 
PROCARIONTES 
Células 
CONJUGAÇÃO 
Células 
Células 
TRANSDUÇÃO E TRANSFORMAÇÃO 
Células 
PROCARIONTES 
Bactérias 
Parede Celular 
GRAM POSITIVA 
GRAM NEGATIVA 
Células 
Gram POSITIVA Gram NEGATIVA 
Parede 
Celular 
Membrana 
Plasmática 
INTERNA 
Membrana 
Plasmática 
EXTERNA 
Citoplasma 
Células 
Gram POSITIVA 
 
•  60% de peptidioglicano 
 
•  Recoberta: ácido teicóico e ribonucleato de magnésio 
 
•  Pressão osmótica: 20 a 30 atmosferas 
Células 
PROCARIONTES 
Gram Positiva 
Células 
Gram NEGATIVA 
 
•  10% de peptídioglicano 
•  Membrana externa 
•  Lipoproteínas ligadas ao peptidioglicano 
•  Canais repletos de água 
•  Espaço periplasmático (com enzimas e outros componentes) 
•  Pressão osmótica: 5 a 10 atmosferas 
Células 
PROCARIONTES 
Gram Negativa 
Células 
Ação dos antibióticos 
Tipos de ação 
Ação dos antibióticos 
Tipos de ação 
Bacteriostática 
Ação dos antibióticos 
Tipos de ação 
Bactericida 
Ação dos antibióticos 
•  Reações Bioquímicas: 
PO43- 
Glicose NH4+ SO42- 
Moléculas 
Prescursoras 
e ATP 
R
eações de C
lasse I 
Hexosaminas 
Aminoácidos 
Nucleotídeos 
Peptídeoglicano 
Proteínas 
RNA 
DNA 
R
eações de C
lasse II 
R
eações de C
lasse III 
•  Estruturas da célula; 
Local de ação 
Ação dos antibióticos 
1 
Antibióticos 
que atuam na 
membrana celular 
 
 
 
•  Mecanismo de ação 
–  Detergentes catiônicos. Interação com os fosfolipídios da membrana 
celular e desagregação de sua estrutura. 
•  Espectro de ação 
–  Bactérias gram-negativas 
•  Farmacocinética 
–  Mal absorvidos. 
•  Efeitos adversos 
–  Neurotóxica e nefrotóxica. 
–  Uso restrito (esterelização intestinal e uso tópico). 
Polimixinas 
Polimixina B e colistina 
2 
Antibióticos 
que interferem na síntese da 
parede celular 
•  Antibióticos β-lactâmicos: 
•  Clássicos: Penicilinas e Cefalosporinas; 
•  Não-clássicos: monobactâmicos e carbapenens. 
•  Polipeptídios: 
•  Vancomicina; 
•  Bacitracina. 
Antibióticos que afetam a 
parede celular 
 
 
• Predominante sobre Gram 
positivos 
•  Bactericidas 
•  Promovem PLASMÓLISE 
Antibióticos que afetam a 
parede celular 
Características principais 
Penicilinas 
•  Penicilina G (benzilpenicilina) 
–  Inativada pelo suco gástrico. 
–  Administração: 
•  intramuscular (cristalina, 
benzatina e procaína). 
–  Distribuição ampla. 
–  Metabolismo: baixo. 
–  Excreção: rápida – 90% 
secreção tubular (rins). 
–  Penicilinase sensível. 
Antibióticos que afetam a parede celular 
Gram positiva Gram negativa 
Penicilinas 
Antibióticos que afetam a parede celular 
•  Penicilinas ácido resistentes (fenoxipenicilinas) 
–  Ácido resistentes (via oral); 
–  β-lactamases sensíveis; 
–  Farmacocinética: semelhante a penicilina G (potência inferior); 
–  Utilização: faringites e amigdalites. 
 
Antibióticos que afetam a parede celular 
Penicilinas 
•  Penicilinas resistentes a β-lactamases (meticilina) 
–  Penicilinas mais resistentes a β-lactamases; 
–  Ácido sensíveis; 
–  Espectro de ação e farmacocinética semelhantes a penicilina G 
(potencia inferior); 
–  Uso clínico: estafilococos resistentes a penicilina G. 
Antibióticos que afetam a parede celular 
Penicilinas 
•  Penicilinas penicilinase e ácido resistentes 
(dicloxacilina, oxacilina, cloxacilina e nafcilina) 
–  Bem absorvidas (oral e parenteral); 
–  Farmacocinética: semelhante a penicilina G, no entanto, são mais 
ativas sobre cocos gram positivos; 
–  Indicação: estafilococos resistentes à penicilina G; 
Antibióticos que afetam a parede celular 
Penicilinas 
•  Penicilinas de amplo espectro 
–  Ampicilina 
•  Ácido resistentes 
•  Penicilinase sensíveis 
–  Carbanicilina 
•  ácido sensível (alguns derivados não são) 
Farmacocinética semelhante as penicilinas G 
Antibióticos que afetam a parede celular 
Penicilinas 
Efeitos colaterais e toxicidade 
–  Hipersensibilidade. 
Antibióticos que afetam a parede celular 
Penicilinas 
•  Semelhantes às penicilinas: 
–  Estrutura. 
–  Espectro de ação. 
–  Farmacocinética. 
•  Efeitos colaterais e toxicidade: 
–  Cefaloridina é potencialmente nefrotóxica. 
Antibióticos que afetam a parede celular 
Cefalosporinas 
Antibióticos que afetam a parede celular 
PRIMEIRA 
GERAÇÃO 
SEGUNDA 
GERAÇÃO 
TERCEIRA 
GERAÇÃO 
QUARTA 
GERAÇÃO 
Cefazolina 
Cefapirina 
Cefalexina 
Cefradina 
Cefadroxilina 
Cefaclor 
Cefamandol 
Cefuroxima 
Cefoxitina 
Cefoperazona 
Cefotaxima 
Ceftazidima 
Ceftriaxona 
Cefetamete pivoxilna 
Cefixima 
Cefpodoxima proxecil 
Cefepima 
Cefpiroma 
Classes 
•  Ação bactericida; 
•  Espectro de ação; 
•  Resistência a β-lactamases. 
•  Uso terapêutico: 
•  Eficazes como agentes terapêuticos e profiláticos; 
•  Droga de escolha para infecções graves causadas por klebsiella, 
Enterobacter, e Haemophilus; 
Antibióticos que afetam a parede celular 
Cefalosporinas 
•  Monobactâmicos (aztreonam) 
–  Resistente a maioria das β-lactamases. 
•  Carbapenens (imipenens) 
–  Amplo espectro. 
Outros antibióticos β-lactâmicos não clássicos 
Antibióticos que afetam a parede celular 
•  Vancomicina e Bacitracina 
–  Inibem a síntese da parede celular; 
–  Utilizados quando não se pode administrar a penicilina; 
–  Efeitos colaterais elevados. 
Polipeptídios 
Antibióticos que afetam a parede celular 
3 
Antibióticos que alteram a 
síntese proteica 
Síntese proteica 
Síntese proteica 
Síntese proteica 
Síntese proteica 
3.1 
Inibidores da síntese proteica 
(Cloranfenicol, Tetraciclina, Macrolídios) 
Cloranfenicol 
Cloranfenicol 
•  Mecanismo de ação 
–  Ligam-se a subunidade 50s do ribossomo e inibem a 
atividade da peptidil-transferase. 
•  Espectro de ação 
–  amplo espectro;Cloranfenicol 
•  Farmacocinética 
–  Absorção: rápida e completa (via oral) 
–  Ditribuição: ampla pelos tecidos e líquidos corporais, 
incluindo líquido celaforraquidiano; ligam-se a 30-40% à 
proteínas no plasma; 
–  Metabolismo: fígado; 
–  Excreção: urina (inalterada 10%). 
•  Efeitos indesejáveis 
–  supressão de medula óssea; 
–  Síndrome do bebê cinzento. 
Cloranfenicol 
•  Uso terapêutico: 
•  Infecções provocadas por salmonelas; 
•  Infecções por riquétsias; 
•  Meningite por Haemophillus influenza; 
•  Infecções estafilocócicas resistentes as penicilinas. 
Tetraciclinas 
tetraciclina, oxitetraciclina, doxiciclina e minociclina 
Tetraciclinas 
tetraciclina, oxitetraciclina, doxiciclina e minociclina 
•  Mecanismo de ação 
–  Competição com o tRNA pelo sítio A do ribossomo. 
•  Espectro de ação 
–  Amplo espectro; 
Tetraciclinas 
tetraciclina, oxitetraciclina, doxiciclina e minociclina 
 
•  Farmacocinética 
–  Administradas por via oral. 
–  Distribuição: ampla (atravessam a placenta). 
–  Excreção: bile (circulação entero-hepática) e rins 
(filtração glomerular). 
•  Efeitos indesejáveis 
–  Destruição da flora intestinal normal resultando em um 
aumento das infecções secundárias; 
–  Mancha e deterioração da estrutura de ossos e dentes. 
•  Interações das tetraciclinas 
–  Cálcio - leite e seus derivados 
–  Magnésio - antiácidos 
–  Ferro e alumínio 
Tetraciclinas 
tetraciclina, oxitetraciclina, doxiciclina e minociclina 
•  Uso terapêutico 
–  Infecções por riquétsias, Mycoplasma e Chlamydia; 
–  Brucelose; 
Macrolídios 
eritromicina, claritromicina e azitromicina 
Macrolídios 
eritromicina, claritromicina e azitromicina 
•  Mecanismo de ação 
–  Inibem a translocação. 
 
•  Espectro de ação 
–  bacterias gram-positivas. 
–  Alternativa para o uso das penicilinas (espectro de ação 
semelhante) 
Macrolídios 
eritromicina, claritromicina e azitromicina 
•  Farmacocinética 
–  Absorção: via oral (bem absorvidos); 
–  Distribuição: rápida e ampla (placenta e líquido prostático); 
–  Excreção: na bile e na urina (forma ativa 2 a 5%). 
 
•  Efeitos indesejáveis 
-  Distúrbios gastrointestinais; 
-  Infecções oportunistas. 
 
•  Uso terapêutico: 
•  Sífilis; 
•  Tratamento profilático da febre reumática; 
•  Alternativa para o uso da penicilina. 
Macrolídios 
eritromicina, claritromicina e azitromicina 
3.2 
Indutores de síntese fraudulenta 
(Aminoglicosídios) 
 
Aminoglicosídios 
estreptomicina, canamicina, gentamicina, tobramicina, 
amicacina, netilmicina, neomicina 
Aminoglicosídios 
estreptomicina, canamicina, gentamicina, tobramicina, 
amicacina, netilmicina, neomicina 
•  Mecanismo de ação 
–  Reconhecimento do códon/anticódon anormal. Resulta em 
leitura incorre da mensagem. 
•  Espectro de ação 
–  Bactérias gram-negativos. 
Aminoglicosídios 
estreptomicina, canamicina, gentamicina, tobramicina, 
amicacina, netilmicina, neomicina 
•  Farmacocinética 
–  Absorção: pequena (altamente polares); intramuscular ou 
intravenosa. 
–  Distribuição: pequena (não penetram nas células). 
–  Excreção: filtração glomerular. 
•  Efeitos indesejáveis 
–  Ototoxicidade e nefrotoxicidade. 
–  Bloqueio da junção neuromuscular. 
 
Aminoglicosídios 
estreptomicina, canamicina, gentamicina, tobramicina, 
amicacina, netilmicina, neomicina 
•  Uso terapêutico 
–  Infecções por: 
–  Pseudomonas aeruginosa; 
–  Enterobacter; 
–  Klebsiella; 
–  Estreptomicina: 
–  Brucelose;; 
–  Quadros de tuberculose. 
3 
Antibióticos que afetam a 
síntese de ácidos nucleicos 
Rifampicina (Rifampina) 
(bactericida) 
•  Mecanismo de ação 
–  Este antibiótico se liga a RNA polimerase DNA-dependente 
e inibe a iniciação da síntese do mRNA. 
•  Espectro de ação 
–  Amplo espectro; mas é comumente utilizado no tratamento 
de tuberculose . 
•  Terapia combinada 
–  Rifampin. 
Rifampicina (Rifampina) 
(bactericida) 
•  Farmacocinética 
–  Absorção: via oral; 
–  Distribuição: ampla (tecidos e líquidos corporais); 
–  Metabolização: fígado; 
–  Excreção: urina e bile. 
•  Efeitos indesejáveis 
–  Infrequêntes (4% dos indivíduos), consistem em erupções 
cutâneas, febre e distúrbios gastrointestinais. 
Interação entre os 
antibióticos 
Sinergismo 
Antagonismo 
Aminoglicosídios + penicilinas 
Bactericidas + bacteriostáticos 
Referências 
GOODMAN & GILMAN. As bases farmacológicas da terapêutica, 9ª edição, ed. McGraw-Hill, 
New York, 1997. 
 
HARVEY, R.A. & CHAMPE, P.C. Farmacologia ilustrada, 2ª edição, ed. Artemd, Porto Alegre, 
1998. 
 
RANGE, H.P.; DALE, M.M.; J.M. RITTER. Farmacologia, 4ª edição, Rio de Janeiro, ed. 
Guanabara Koogan, 2001. 
 
KATZUNG, B.G. Farmacologia básica e clínica, 8ª edição, Rio de Janeiro, ed. Guanabara 
Koogan, 2003. 
 
ZANINI, A.C.; OGA, S. Farmacologia Aplicada, 5ª edição, São Paulo, ed. Atheneu, 1994. 
 
DELUCIA R.; OLIVEIRA-FILHO, R.M. Farmacologia Integrada, 2ª edição, Rio de Janeiro, ed. 
Ravinter, 2004.