Ação e Função dos Vasoconstritores Grupo 1

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Ação e função dos vasoconstritores em anestésicos locais
Ezequiel Gois Nascimento
Fernando Henrique Peixoto
Samuel Abrusses
Valmir Finetti
Centro Universitário Braz Cubas
Resumo 
Os vasoconstritores são drogas que contraem os vasos sanguíneos controlando a perfusão do tecido. São adicionadas aos anestésicos locais para combater ação vasodilatadora dos anestésicos, reduzindo fluxo sanguíneo para o local da injeção, retardando a absorção do anestésico local para o sistema cardiovascular, diminuindo o risco de toxicidade no organismo e aumentando a duração do efeito anestésico. Os vasoconstritores associados aos anestésicos são idênticos ou quase semelhantes a adrenalina e noradrenalina, mimetizam a resposta dos nervos adrenérgicos à estimulação, essas drogas produzem muitos efeitos clínicos além da vasoconstrição.
Nosso trabalho tem por objetivo avaliar e comparar a ação, função, e os efeitos dos vasoconstritores nos anestésicos locais.
O uso de vasoconstritores nas soluções anestésicas locais, trazem benefícios, pois retardam a absorção das substancias anestésicas pelo organismo, além de exercer excelente papel no controle e redução de toxicidade.
Respeitando os princípios, técnicas e quantidades de anestésicos locais por sessão e vasoconstritores mínimos, o controle da DOR é garantido.
Estudos revelaram que, o uso de vasoconstritor nos anestésicos locais na prática odontológica está longe de promover riscos a morbidade ou a mortalidade, devendo o profissional avaliar a necessidade de cada paciente.
Introdução:
Os vasoconstritores são drogas que contraem os vasos sanguíneos e, assim, controlam a perfusão do tecido. São adicionadas aos anestésicos locais para combater ação vasodilatadora dos anestésicos. Os vasos constritores são adicionados a soluções anestésicas pelos seguintes motivos:
Reduzem o fluxo sanguíneo para o local da injeção em consequência da constrição dos vasos sanguíneos.
Retardam a absorção do anestésico local para o sistema cardiovascular, o que resulta em níveis mais baixos dos anestésicos no sangue
Níveis menores de anestésicos no sangue diminuem o risco de toxicidade.
Volumes maiores de anestésicos no local permanecem no nervo e a sua volta por períodos mais longos, aumentando assim a duração da ação de muitos anestésicos locais.
Os vasoconstritores associados aos anestésicos locais injetáveis são quimicamente idênticos ou muito semelhantes a adrenalina e a noradrenalina, mediadores do sistema nervoso simpático. As ações dos vasoconstritores mimetizam a resposta dos nervos adrenérgicos a estimulação, pelo que são classificados como drogas simpaticomiméticas ou adrenérgicas. Essas drogas produzem muitos efeitos clínicos além da vasoconstrição¹.
O presente trabalho tem por objetivo avaliar e comparar a ação, a função e os efeitos dos Vasoconstritores nos Anestésicos locais.
Revisão de Literatura.
Atividade dos Vasoconstritores sobre os Receptores Adrenérgicos2.
	Vasoconstritor
	Alfa 1
	Alfa 2
	Beta 1
	Beta 2
	Adrenalina
	Alta Potência
	Alta Potência
	Alta Potência
	Alta Potência
	Noradrenalina
	Intermediária Potência
	Intermediária Potência
	Intermediária Potência
	Baixa Potência
	Levonordefrina
	Baixa Potência
	Intermediária Potência
	Intermediária Potência
	Baixa Potência
	Felipressina
	Não
	Não
	Não
	Não
	Fenilefrina
	Alta Potência
	Alta Potência
	Baixa Potência
	Baixa Potência
Adrenalina.
A adrenalina como sal ácido é altamente solúvel em água, relativamente estáveis, porém são susceptíveis a deterioração por meio de oxidação, sendo acelerada pelo calor e presença de íons e metais pesados. O Bissulfito de Sódio é adicionado a soluções de adrenalina para retardar sua deterioração. O tempo de validade do tubete anestésico contendo vasoconstritor é menor (18 meses), e o tubete sem o vasoconstritor é maior (36 meses).
Metabolismo
A adrenalina aumenta o consumo de oxigênio em todos os tecidos. Por meio de uma ação Beta, ela estimula a glicogenólise no fígado e nos músculos esqueléticos, elevando os níveis sanguíneos de glicose em concentrações de adrenalina de 150 a 200pg/ml. Essa resposta pode ser obtida com o equivalente a 4 tubetes de anestésico local contendo adrenalina a 1:100.000 3,4,5,6.
Noradrenalina.
A noradrenalina em tubetes anestésicos odontológicos é relativamente estável em soluções ácidas, deteriorando se com a exposição à luz e ao ar. O tempo de validade de um tubete contendo noradrenalina é de 18 meses. O Bissulfito de Sódio é adicionado ao tubetes para retardar a deterioração.
Está disponível nas formas sintética e natural, sendo que a forma natural constitui aproximadamente 20% da produção de catecolamina da medula adrenal. A noradrenalina é sintetizada e armazenada em terminações nervosas adrenérgicas pós-ganglionares.
Mecanismo de Ação.
90% receptores Alfa e 10% receptores Beta no coração.
Metabolismo.
A noradrenalina aumenta a taxa metabólica basal e o consumo de oxigênio pelos tecidos é aumentado na área da injeção. Ela produz uma elevação da glicemia da mesma maneira que a adrenalina, porém em menor grau 3,4,5,6.
Levonordefrina
A levonordefrina é solúvel em soluções ácidas diluídas. O bissulfito de sódio é adicionado para retardar sua deterioração. O tempo de validade de um tubete contendo levonordefrina associado ao Bissulfito é de 18 meses.
A levonordefrina é um vasoconstritor sintético, é preparada pela resolução da nordefrina em seus isômeros opticamente ativos.
Mecanismo de Ação.
Ela atua por meio de estimulação direta do receptor Alfa (75%) com pouca atividade Beta (25%), em menor grau comparado a adrenalina. A levonordefrina tem 15% da potência vasopressora da adrenalina.
Metabolismo.
A levonordefrina aumenta o consumo de oxigênio em todos os tecidos por meio de uma ação Beta, ela estimula a glicogenólise no fígado e nos músculos esqueléticos, elevando os níveis sanguíneos de glicose em concentrações de adrenalina de 150 a 200pg/ml 3,4,5,6.
Felipressina
É um análogo sintético do hormônio antidiurético ADH vasopressina, sendo uma amina não simpaticomimética, classificada como um vasoconstritor.
Mecanismo de ação.
Age como estimulante da musculatura lisa vascular, e sua ação é mais acentuada na microcirculação venosa do que na arteriolar.
Metabolismo
Semelhante à Adrenalina 3,4,5,6.
Fenilefrina
A fenilefrina é bastante solúvel em água. É o vasoconstritor mais estável e mais fraco dos utilizados na odontologia. Do grupo das aminas simpaticomiméticas (sintética).
Mecanismo de Ação
Há estimulação direta do receptor Alfa (95%). Embora o efeito seja menor que o da adrenalina, sua duração é maior. A fenilefrina exerce pouca ou nenhuma atividade Beta no coração. Apenas pequena parte de sua atividade resulta de sua habilidade de liberar noradrenalina, possui apenas 5% da potência da adrenalina.
Metabolismo.
Observa se algum aumento na taxa metabólica. Outras ações, como por exemplo, a glicogenólise são semelhantes aquelas produzidas pela adrenalina3,4,5,6.
Riscos e Restrições do uso de Vasoconstritores relacionadas à algumas doenças7.
	Vasoconstritor
	Restrições
	
	Gestante
	Diabetes
	Cardiopata
	Adrenalina
	Sim, quando os benefícios superam os riscos do tratamento. Associação de Lidocaína a 2% com adrenalina 1:100.000, com a dosagem máxima de 2 tubetes por sessão.
	Sim, com o paciente compensado. Em alguns casos foi observado o aumento da taxa glicêmica após o uso de anestésico com vasoconstritor, devido ao efeito da glicogenólise.
	Evitar utilizar em paciente descompensado e não responsivo a terapia medicamentosa.
	Noradrenalina
	Deve ser evitada na concentração 1:25.000 e 1:30.000, pode causar alterações vasculares e neurológicos.
	Sim, com o paciente compensado.
	Não indicado
	Levonordefrina
	Deve ser evitada na concentração 1:25.000 e 1:30.000, pode causar alterações vasculares e neurológicos.
	Sim, com o paciente compensado.
	Não indicado
	Felipressina
	Deveser evitada, por ser derivada da vasopressina e, teoricamente, ter a capacidade de levar a concentração uterina.
	Sim, com o paciente compensado.
	Evitar utilizar em paciente descompensado e não responsivo a terapia medicamentosa. Dosagem máxima de 6 tubetes.
	Fenilefrina
	Não recomendado
	Sim, com o paciente compensado.
	Evitar utilizar em paciente descompensado e não responsivo a terapia medicamentosa. Dosagem máxima de 6 tubetes.
Metabolização
A adrenalina aumenta o consumo de O² nos tecidos, devido a ação em receptores Beta, ela estimula a Glicogenólise no fígado e músculos esqueléticos, elevando o nível sanguíneo de Glicose. A Noradrenalina também produz aumento da taxa Glicêmica da mesma maneira que a adrenalina, porém em menor grau, a Levonordefrina também age em receptores Alfa e Beta, assim como a Felipressina.
A ação da Adrenalina é finalizada primeiramente pela recaptação dos Nervos adrenérgicos, a parte da Adrenalina que escapa é rapidamente inativada no sangue pelas enzimas Catecol-0-Metiltransferase (COMT), e Monoamina Oxidase ( MAO) presentes no fígado, pequenas quantidades são excretadas na urina, já a finalização da Noradrenalina ocorre por recaptação nos Terminais Nervosos Adrenérgicos, a Levonordefrina e a Felipressina possuem mecanismos de metabolização e excreção semelhantes à Adrenalina. 
Duração
É preciso levar em conta inúmeros fatores na escolha do vasoconstritor adequado, para uso com um anestésico local.
A duração do procedimento odontológico,
A necessidade de hemostasia durante e depois do procedimento,
A necessidade da analgésica no pós-operatório,
Estado clínico do paciente.
A adição de uma droga vasoativa prolongará a duração da anestesia clinicamente eficaz da polpa e do tecido mole produzida por muitos anestésicos locais. Por exemplo, a anestesia pulpar do tecido duro com lidocaína a 2% dura cerca de 10 minutos; a adição de adrenalina 1:50.000, 1:100.000 ou 1:200.000 prolonga-a para aproximadamente 60 minutos. Por outro lado, a adição de um vasoconstritor à prilocaína não aumenta significativamente a duração da analgesia clinicamente eficaz. A prilocaína a 4% proporciona anestesia pulpar de cerca de 40 a 60 minutos de duração, a adição de adrenalina 1:200.000 aumentando-a um pouco (para cerca de 60 a 90 minutos). A duração média da anestesia pulpar e do tecido duro esperada com os anestésicos locais de uso comum sem vasoconstritores é:
Lidocaína a 2%...............................5 a 10 minutos
Mepivacaína a 3%...............................20 a 40 minutos
Prilocaína a 4% ...............................5 a 15 minutos (infiltração)
Até 60 minutos (bloqueio anestésico)
A sessão odontológica típica dura aproximadamente 1 hora. Pode-se estimar que será necessária uma anestesia pulpar de aproximadamente 40 a 50 minutos nos procedimentos restauradores rotineiros. Como se pode ver na lista, é difícil conseguir uma anestesia pulpar regularmente confiável sem a adição de um vasoconstritor 8.
Indicação dos Vasoconstritores
A adrenalina é o vasoconstritor mais indicado na realização dos procedimentos, pode ser utilizado em diabéticos, cardiopatas, desde que o paciente esteja compensado, pode ser utilizado também em pacientes gestantes. A noradrenalina pode ser utilizada por pacientes diabéticos compensados, mas não é recomendada para pacientes cardíacos e pacientes grávidas. A levonordefrina pode ser utilizada em pacientes diabéticos, cardiopatas desde que estejam compensados, e pacientes gestantes, no dia a dia de clínica não é muito utilizado, já a felipressina é indicada para cardiopatas e diabéticos, desde que compensados, mas não é indicada gestantes, por outro lado, a fenilefrina é indicada para procedimentos rápidos, porém não sendo indicada para gestantes, pode ser utilizada em pacientes diabéticos, cardiopatas desde que compensados.
Validade
Os vasoconstritores adrenalina, noradrenalina, felipressina, fenilefrina e Levonordefrina tem prazo de validade semelhantes, 18 meses após data de fabricação, devem ser conservados em temperatura ambiente (entre 15°c e 30°C), e protegidos da Luz9.
 
Discussão
O aumento da concentração dos anestésicos locais na corrente sanguínea é o que leva com mais frequência o surgimento dos efeitos adversos. Uma das questões a ser discutida é se o uso de vasoconstritor deve ser utilizado ou não em pacientes hipertensos e cardiopatas. 
Os vasoconstritores são muito utilizados nos anestésicos odontológicos, proporcionam absorção mais lenta do sal anestésico, reduzindo assim, a toxicidade e aumentando o tempo de duração da anestesia. Os vasoconstritores possibilitam ainda a utilização menor de anestésico, diminuindo os riscos de provocar toxicidade. Os vasoconstritores mais conhecidos são: adrenalina/epinefrina, noradrenalina/norepinefrina, felinefrina e felipressina. O cirurgião dentista precisa ter conhecimentos suficientes para poder utilizar a melhor técnica anestésica, bem como, estar preparado para escolher o melhor sal anestésico e o tipo de vasoconstritor mais adequado para cada paciente. Para pacientes que podem apresentar algum risco com o uso de vasoconstritores, recomenda-se utilizar o sal anestésico mepivacaina a 3% sem vasoconstritor, desde que não seja necessária anestesia de longa duração10.
 
Os efeitos dos anestésicos locais com ou sem vasoconstritor não-adrenérgico sobre o sistema cardiovascular não são significativos, apesar da conhecida variabilidade no comportamento de arritmias ventriculares ao Holter de 24 horas, não foram observadas modificações significativas no seu número ou padrão de complexidade, após ambas intervenções anestésicas ao longo do procedimento. O uso de anestésico com vasoconstritor não adrenérgico em doses adequadas pode ser utilizado com segurança em pacientes chagásicos e coronarianos com arritmia ventricular complexa11.
Os usos de vasoconstritores nas soluções anestésicas locais trazem benefícios, pois retardam a absorção das substancias anestésicas pelo organismo, além de exercer excelente papel no controle e redução de toxicidade, respeitando os princípios, técnicas e quantidades de anestésicos locais por sessão e vasoconstritores, o controle da DOR é garantido.
Os efeitos adversos ocorridos após a administração dos anestésicos locais, respeitando as técnicas e quantidades, não são em decorrência do vasoconstritor ou do sal, pois há fatores endógenos que liberam taxas de adrenalina em quantidades superiores aquelas existentes em tubetes odontológicos.
Estudos revelaram que o uso de vasoconstritor nos anestésicos locais na prática odontológica está longe de promover riscos a morbidade ou a mortalidade, devendo o profissional avaliar a necessidade de cada paciente1.
Conclusão
De acordo com a nossa pesquisa embasada em artigos e livros, avaliamos e comparamos a ação, função e os efeitos dos vasoconstritores em anestésicos locais, e chegamos à conclusão que o vasoconstritor adrenalina é o mais utilizado nos procedimentos odontológicos, por se tratar de um vasoconstritor bem tolerado por pacientes cardiopatas, diabéticos e pacientes gestantes.
Apesar de bem tolerado nos casos acima, mesmo assim, há a necessidade de se fazer uma anamnese individualizada, avaliando os riscos e os benefício para cada paciente, caso os benefícios sejam maiores em relação aos riscos, o bom senso conduzirá à conclusão que o vasoconstritor adrenalina poderá ser utilizado.
É aconselhável que se utilize o vasoconstritor adrenalina nesses pacientes desde que os mesmos estejam compensados, ou seja, com a doença sob controle.
No caso de pacientes gestantes é possível a utilização do vasoconstritor adrenalina, devendo ser observado se a gestação está se desenvolvendo de forma natural, evitando se assim possíveis riscos para gestante e o feto.
Referências
1. Malamed SF, Manual de anestesia local. 3a edição, Rio de Janeiro. Guanabara Koogan, páginas (25-31). 2001.
2. De Jastak JT,Yagiela Ja, Donaldson D, Local anestesia of the oral cavity, Filadélfia,WBSaunders. 1995
3. Malamed SF, Manual de Anestésiologia local. 6a edição, Rio de Janeiro. Guanabara Koogan, páginas (39-51).2013
4. Malamed SF. Manual de anestesia local. 5a edição, Rio de Janeiro. Elsevier, páginas (395-398).2005.
5. Ferreira MBC, Farmacologia clínica para dentistas. 2a edição, Rio de Janeiro. Guanabara Koogan, páginas (104-116). 1999.
6. Yagiela JA, Neidle EA, Dowd FG. Farmacologia e terapêutica para dentistas.4a edição, Rio de Janeiro: Guanabara Koogan. Páginas (21-43). 2000.
7. Malamed SF. Manual de anestesia local. 5a edição. Rio de Janeiro, Elsevier. Página (35-43).2004.
8. Carvalho, JCA. Revista Brasileira de Anestesiologia. São Paulo. Vol.75.4a edição, janeiro-março: páginas (75-82). 1994.
9. Roberts DH, Sowray JH. Analgesia Local em Odontologia. 3a edição. São Paulo: Santos, pág. (63-73).1995.
10. Sing G. Um guia prático para o cirurgião-dentista atender seus pacientes com segurança. 2a edição. Guanabara Koogan, Rio de Janeiro, páginas (87-97). 2005.
11. Yagela JA, Duffin SR, Oral Surg Oral Med Oral Pathol. 59a edição. New York. Páginas (565-571).