Vasoconstritores (resumo)

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[Anestesiologia]
Introdução: 
Vasodilatação: 
• Os anestésicos locais possuem um certo grau de 
vasoatividade, causam vasodilatação quando são injetados. 
• O grau de vasodilatação varia de significativo (procaína) 
a mínimo (prilocaína, mepivacaína) e também pode variar 
de acordo com o local de injeção e a resposta individual 
do paciente. 
• Após injeção de um anestésico local nos tecidos, os vasos 
sanguíneos (principalmente arteríolas e capilares) da 
área dilatam-se, resultando em um aumento da perfusão 
no local e levando às seguintes reações: 
Fluxo sanguíneo local 
Velocidade da absorção da droga 
Níveis sanguíneos do anestésico local 
Possibilidade de intoxicação 
Duração da ação do anestésico local 
Sangramento na região tratada 
Vasoconstritores: 
• Para combater a ação vasodilatadora dos AL. 
• Os vasoconstritores são fármacos que contraem os 
vasos sanguíneos e, portanto, controlam a perfusão 
tecidual. 
• Os vasoconstritores são adições importantes a uma 
solução anestésica local. 
• O vasoconstritor causa: 
Fluxo sanguíneo local 
Velocidade da absorção da droga 
Níveis sanguíneos do anestésico local 
Possibilidade de intoxicação 
Duração da ação do anestésico local 
Sangramento na região tratada 
Sistema Nervoso Autônomo: 
• Relacionado com o controle da vida vegetativa. 
 
 
 
 
 
• Composto pelo sistema nervoso simpático (SNS), sistema 
nervoso parassimpático (SNP) e sistema nervoso 
entérico (SNE). 
• Secreta neurotrasnmissores: andrenalina e 
noradrenalina (sistema nervoso adrenérgico). 
• Também possui grupo de nervos e órgãos que são 
sensíveis a esses neurotransmissores (adrenalina e 
noradrenalina). 
• Responsável pela regulação da função cardiovascular e 
tônus do músculo liso. 
Vasoconstritores: 
• São quimicamente idênticos a adrenalina e noradrenalina. 
• Mediadores do sistema nervoso simpático. 
• Mimetizam (assemelham-se) a resposta dos nervos 
adrenérgico ao estímulo. 
• Drogas adrenérgicas ou simpaticomiméticas. 
• São classificados de acordo com sua estrutura e seu 
modo de ação. 
 
 
 
 
Classificação: 
• Estrutura química: 
1. Catecóis – presença ou não de um grupo 
catecol. Radical hidroxila (OH) na 3ª e 4ª 
posições do anel aromático. 
 
 
 
 
 
 
Vasoconstritores: Vasoconstritores: 
Quando há excesso de vasoconstritores ou quando 
o organismo produz uma dose em excesso de 
neurotransmissor, pode causar um estímulo muito 
grande ao coração e ser fatal. 
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2. Catecolaminas – possuem também um radical 
amina (NH2). A adrenalina e a noradrenalina são 
catecolaminas naturais do sistema nervoso 
simpático (Adrenalina, Noradrenalina e 
Levonordefrina). 
 
 
 
 
3. Aminas não-catecólicas – não tem o radical 
hidroxila ligado no anel aromático (Fenilefrina). 
4. Derivados da Vasopressina (hormônio 
antediurético) – Felipressina / Octapressin / 
PLV2. Não possui os ações das catecolaminas 
(adrenalina e noradrenalina), que mimetizam os 
efeitos dos neurotransmissores endógenos. 
 
• Mecanismo de ação: 
1. Direta: atuam diretamente nos 
receptores adrenérgicos (adrenalina, 
noradrenalina, fenilefrina, levonordefrina). 
2. Indireta: liberam noradrenalina nas 
terminações nervosas adrenérgicas 
(tiramina, anfetamina, metanfetamina). 
3. Mista: com ação direta e indireta 
(efedrina, metaraminol). 
Receptores Adrenérgicos: 
• São encontrados na maioria dos tecidos do corpo. 
• α e β (alfa e beta). 
• Vão ter ações inibitórias e excitatórias das catecolaminas 
no mm. Liso. 
• α - contração do mm. liso na parede dos vasos 
sanguíneos (vasoconstrição). 
• β - estimulação cardíaca (aumento da frequência 
cardíaca e da força de contração) e relaxamento do mm. 
liso nos vasos sanguíneos (vasodilatação, broncodilatação). 
Concentração dos vasoconstritores: 
• Na odontologia, os vasoconstritores são usados em uma 
diluição maior do que a utilizada na medicina. 
• Geralmente a diluição é designada na proporção de 
1:1000 (1 grama em 1000 ml). 
• As doses máximas dos vasoconstritores são indicadas em 
mg. É necessário converter gramas para miligramas. 
• 1 g = 1000 mg. 
• 1000 mg em 1000 ml: 
 
1000 mg em 1000 ml 
 
 
 1 mg / ml da solução 
 
• 1:1000. 
• 1:10.000 – 1 ml da solução 1:1000 em 9 ml de solvente 
(água estéril) = 0,1 mg/ml. 
• 1:100.000 – 1 ml da solução 1:10.000 em 9 ml de solvente 
= 0,01 mg/ml. 
• 1:200.000 – 1 ml da solução 1: 100.000 em 9 ml de 
solvente e assim suscessivamente. 
 
 
 
 
 Diluído Seguro 
Adrenalina: 
• Também conhecida como: Epinefrina. 
• Vasoconstritor mais eficaz e mais usado em odontologia. 
• Atua diretamente nos receptores α e β adrenérgicos. 
Age predominantemente em β (produz estímulo cardíaco 
– frequência cardíaca aumentada depois de injetar a 
adrenalina).. 
• Concentrações: 1:50.000. 1:100.000, 1:200.00. 
• Associado com: Lidocaína, Articaína, Mepivacaína, 
prilocaína, Bupivacaína, Etidocaína. 
• Ações sistêmicas: 
1. Miocárdio: frequência cardíaca aumenta 
(ação nos receptores β). 
2. Células Marcapasso: aumento de 
disritmias (ritmo alterado). 
3. Artérias Coronárias: dilatação – aumento 
do fluxo sanguíneo (dilatação – 
receptores β). 
4. Pressão arterial: aumento da sistólica e 
diminuição da diastólica. 
5. Vasculatura: vasoconstrição – Hemostasia 
(ação nos receptores α). 
 
 
Quanto mais diluído o vasoconstritor, menor serão 
os efeitos de vasoconstrição e efeitos colaterais, e 
maior será a segurança para usá-lo (mesmo em 
pacientes com alguma restrição). 
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6. Sistema respiratório: dilatação – 
broncodilatador. 
7. SNC: não é um estimulante potente. Suas 
ações tornam-se proeminentes quando é 
administrada uma dose excessiva. 
8. Aumenta o metabolismo. 
 
 
 
 
 
 
 
9. Final da ação e eliminação: o 
vasoconstritor é recaptado pelos nervos 
adrenérgicos e vai ser inativado pela 
enzima catecol-O-metiltransferase 
(COMT) e monoamido-oxidase (MAO) no 
fígado. Depois de inativada, é excretada de 
forma inalterada (pequenas quantidades) 
na urina. 
 
 
 
 
 
 
 
• Aplicações clínicas: 
1. Na área médica, a adrenalina é usada 
em alergias agudas, broncoespasmo, 
parada cardíaca e para produzir 
midríase (dilatação da pupila). 
2. Na odontologia, é utilizada quando se 
deseja hemostasia (para diminuir um 
sangramento) – bem característico 
da adrenalina. E também para a 
dimiuição da toxicidade, aumento da 
pronfundidade e duração da 
anestesia. 
• Dose máxima: 
- Paciente saudável normal: 0,2 mg por consulta. 
 
- Deve ser usada a solução menos concentrada que 
produza controle eficaz da dor. 
 
1 :50.000 (1000mg:50.000ml) 
 
 
 
1000mg 50.000ml 
 X 1,8ml ( 1 tubete) 
 
 X = 0,036mg (1 tubete) 
 
1 tubete 0,036mg 
 Y 0,2mg 
 
Y = 5,5 tubetes 
 
- Paciente saudável normal: 0,2 mg por consulta. 
o 10 ml de uma diluição em concentração 
1:50.000 (5 tubetes). 
o 20 ml de uma diluição em concentração 
1:100.000 (11 tubetes) 
o 40 ml de uma diluição em concentração 
1:200.000 (22 tubetes) 
 
 
 
 
 
 
- Paciente com doença cardiovascular importante (ASA 
III ou IV): 0,04 mg por consulta. 
o 2ml de uma diluição em concentração 1:50.000 
(1 tubete). 
o 4ml de uma diluição em concentração 
1:100.000 ( 2 tubetes). 
o 8ml de uma diluição em concentração 
1:200.000 ( 4 tubetes). 
- Como saber a classificação ASA? – Tabela no fim do 
resumo. 
 
Se aumenta o metabolismo (aumenta o consumo de 
O2 em todos os tecidos) estimula a glicogenólise 
(quebra da glicose) no fígado e músculos 
esqueléticos, elevando a glicemia. 
Então, a adrenalina deve ser evitada em pacientes 
diabéticos. E também em pacientes com 
hipertireoidismo (pois ela eleva o metabolismo).Se o paciente fizer o uso de antidepressivos 
inibidores da MAO, deve-se evitar utilizar a 
adrenalina (na verdade, o uso de todos os 
vasoconstritores, especialmente da adrenalina). 
Usar anestésico sem vasoconstritor! Pois, com a 
enzima inibida, não vai ser possível inativar o 
vasoconstritor e ele fica lá fazendo efeito, levando 
a um super estímulo do sistema nervoso autônomo. 
 
 
 
g ml 
LEMBRANDO: 
Aqui, trata-se apenas do vasoconstritor. Quando 
houver o anestésico, deve-se calcular a dose 
máxima dela também. A dose máxima menor que 
deve prevalecer. 
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Noradrenalina: 
• Também conhecida como: Norepinefrina, Levarterenol e 
Levofed. 
• Atua nos receptores α (90%) e β (10%) adrenérgicos. 
• Possui 25% da potência da adrenalina. 
• Maior toxicidade que a adrenalina (produz mais arritmias 
cardíacas e maior aumento da pressão arterial). 
• Maior incidência de necrose tecidual (palato). 
• Associada: Lidocaína. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
• Dose máxima: 
- Paciente saudável normal: 0,34mg por consulta. 
o 10ml de uma diluição em concentração 
1:30.000 (9 tubetes). 
- Paciente com doença cardiovascular importante (ASA 
III ou IV): 0,14mg por consulta. 
o 4ml de uma diluição em concentração 1:30.000 
(3,5 tubetes). 
Levonordefrina: 
• Também conhecida como: Neo-cobefrin; 
• Atua diretamente nos receptores α (75%) e alguma 
atuação em β (25%). 
• Apresenta 15% da potência da adrenalina. 
• Usada em maior concentração 
• Concentração: 1:20.000 – associado com mepivacaína ou 
procaína. 
 
 
 
 
 
 
• Dose máxima: 
- Todos os pacientes: 1mg por consulta. 
o 20ml de uma diluição em concentração 
1:20.000 (11 tubetes). 
 Fenilefrina: 
• Também conhecida como: Neo-sinefrina. 
• É o vasoconstritor menos potente. 
• É um α estimulador quase puro (95%). 
• Possui um efeito mais prolongado que a adrenalina. 
• Apresenta apenas 5% da potência da adrenalina. 
• Concentração: 1:2.500 – associado a procaína e lidocaína. 
 
 
 
 
 
 
 
 
• Dose máxima: 
- Paciente saudável normal: 4mg por consulta. 
o 10ml de diluição em concentração 1:2..500 (5 
tubetes). 
- Paciente com doença cardiovascular importante (ASA 
III ou IV): 1,6mg por consulta. 
o 4ml de uma diluição em concentração 1:2.500 
(2 tubetes). 
Felipressina: 
• Também conhecida como: Octapressin, PLV-2. 
• É um análogo sintético da vasopressina (hormônio 
antidiurético). 
• Ação antidiurética e Ocitotócica. 
• Atua diretamente sobre o mm. liso do vaso. 
• Pouca ou nenhuma vasoconstrição arteriolar - não tem 
praticamente nenhum efeito sobre o coração. 
 
 
Se a maior parte do seu efeito é nos receptores α, significa 
que vai causar muita constrição. Isso pode ser perigoso na 
odontologia, pois pode causar necrose tecidual (anestesia local 
no palato, tem uma incidência muito grande de necrose 
tecidual). Por isso, esse vasoconstritor tem deixado de ser 
comercializado. No Brasil, ele ainda é comercializado associado 
a lidocaína. 
Em nenhum momento esse vasoconstritor será a primeira 
escolha., por conta dos efeitos colaterais, como: 
o Muita constrição; 
o Muita arritmia cardíaca; 
o Aumento da pressão. 
 
 
Entre a Levonordefrina e a Adrenalina, é adequado que se 
utilize a adrenalina, por conta da concentração. Pois, a 
Levonordefrina possui maior concentração. 
 
Não apresenta quase nenhum efeito colateral sobre o 
coração. 
Apesar da potência menor que a adrenalina, pode ser 
uma escolha a depender do procedimento (já que não 
tem quase efeitos colaterais). 
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• Ausência de efeitos diretos sobre o miocárdio. 
• Não é arrítmogênica como as aminas simpatomiméticas. 
 
 
 
 
 
 
 
 
• Dose máxima: 
- Todos os pacientes: 0,27UI por consulta. 
o 9ml de uma diluição 0,03UI (5 tubetes). 
 
 
 
 
 
 
Qual vasoconstritor escolher? 
• Vai depender: 
1. Da duração do procedimento odontológico; 
2. Da necessidade de hemostasia durante e 
depois do procedimento; 
3. E do estado clínico do paciente. 
 
• Duração do procedimento: 
o Se o prcedimento vai durar pouco tempo, 
pode-se utilizar um anestésico sem 
vasoconstritor. 
- Lidocaína 2% - a ação dura de 5 a 10 minutos. 
- Mepivacaína 3% - duração de 20 a 40 
minutos. 
- Prilocaína 4% - A ação dura de 5 a 15 
minutos. 
 
 Sem vasoconstritor! 
 
 
 
 
 
o Se o procedimento vai ser longo, deve-se 
utilizar anestésico com vaso. Os que 
apresentam maior durabilidade são: 
1. Adrenalina; 
2. Levonordefrina; 
3. Fenilefrina. 
 
• Necessidade de Hemostasia: 
o 1ª escolha: adrenalina. 
- Confere maior vasoconstrição (efeito α). 
- Efeito β de rebote. 
- Possui sangramento pós-operatório que pode 
levar a um comprometimento cardiovascular 
(apenas em cirurgias grandes, não em cirurgias 
odontológicas). 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
o Noradrenalina: não é uma escolha, Pois causa 
tanta vasoconstrição ( ação α potente) que 
pode levar a uma necrose tecidual. 
o Felipressina: Também não é uma escolha. Pois, 
ela diminui a circulação venosa, mas não tem 
efeito sobre a circulação das artérias, 
conferindo um valor mínimo na hemostasia. 
o Fenilefrina: Não é muito indicada. Possui uma 
ação mais prolongada (efeito α quase puro) e 
não provoca efeito β de rebote. A hemostasia 
não é tão grande durante o procedimento. Mas, 
consegue conter hemostasia no pós-
operatório. 
 
 
 
 
 
 
Ação Ocitotócica – estímulo da contração uterina. 
Esse vasoconstritor deve ser evitado em pacientes 
grávidas! 
Não apresenta efeito de Hemostasia, devido a sua ação 
predominante na circulação venosa em relação à arterial. A 
depender do procedimento, esse vasoconstritor não deve ser 
usado (por mais que possua poucos efeitos colaterais). 
0,03UI/ml 
Unidades Internacionais. 
A escolha nesse caso, deve ser Mepivacaína, pois 
apresenta um maior tempo de ação. 
Fenilefrina: pode ser usada para conter 
hemostasia apenas no pós-operatório (no final 
de uma cirurgia grande). 
Mas nas cirurgias odontológicas, por serem 
de pequeno porte, a hemostasia pós-
operatória não necessariamente é contida 
com um vasoconstritor. 
As concentrações de adrenalina de 1:50.000 e 1:100.000 são 
consideravelmente mais eficazes em restringir a perda 
sanguínea durante a cirurgia do que outros anestésicos locais 
sem adição de vasoconstritores. 
A adrenalina também produz um efeito vasodilatador rebote 
à medida que o nível tecidual da adrenalina diminui. 
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Devo usar vasoconstritor em pacientes com risco 
cardiovascular? 
• Sim. Pois, o anestésico sem o vaso, o efeito passa muito 
rápido. No meio do procedimento o paciente pode sentir 
dor. Se o paciente apresentar dor devido a um controle 
inadequado da duração e profundidade da anestesia, 
consequentemente será submetido a um stress. 
• O stress causado pela dor leva a liberação de 
catecolaminas endógenas para o sistema cardiovascular 
em nível aproximado de 40 vezes maior que em repouso, 
acarretando uma exacerbação de problemas 
cardiovasculares pré-existentes. 
• Sendo assim, é preferível expor o paciente a uma 
dosagem mínima de vasoconstritor exógeno presente no 
anestésico local, injetados adequadamente, do que 
permitir que o paciente sinta dor. 
E as pacientes gestantes? 
• Evitar usar Felipressina – pois é derivada da 
vaospressina e pode levar a contrações uterinas que 
podem causar um parto prematuro. 
• Se for um procedimento eletivo, não deve ser feito. Pois, 
pode ser realizado em um outro momento. 
• Atender apenas em casos de procedimentos urgentes. 
• De preferência, tentar usar anestésico sem 
vasoconstritor (é melhor, pois diminui os efeitos 
colaterias). Se precisar de um vasoconstritor, não usar 
felipressina. 
• Evitar a noradrenalina também, devido as complicações 
cardiovasculares. 
• Evitar os anestésicos: articaína e prilocaína.Contra-indicações absolutas: 
• Hipertensos descompensados. 
• Doença cardiovascular severa. 
• Diabetes descompensado. 
• Hipertiroidismo não controlado. 
• Arritmia cardíaca instável. 
 
• Infarto a menos de 6 meses. 
• AVC a menos de 6 meses. 
• Angina pectoris instável. 
• Antidepressivos tricíclicos. 
• Alergia a sulfitos. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Referência: 
MALAMED, Stanley F.. Manual de Anestesia Local. 6. 
ed. Rio de Janeiro: Elsevier Editora Ltda, 2013. 
Aula teórica de Anestesiologia. Faculdade Maurício de 
Nassau, Odontologia, 2020. 
 
 
Não há segurança de que a articaína não atravessa a 
placenta e não passa para o leite na amamentação. 
E a prilocaína pode provocar metemoglobinemia. 
Pacientes descompensados (que não está normal): apenas 
procedimentos de urgência. 
O bissulfito é um antioxidante que é utilizado nos tubetes onde 
são acrescentados os vasoconstritores para prolongar a 
validade do vasoconstritor. .Quando o tubete tem o 
vasoconstritor, junto a ele tem o bissulfito de sódio. 
Deve-se verificar se o paciente tem alergia! 
Pacientes com problemas respiratórios estão mais propensos. 
 
O sulfito é um conservante e está em muitos locais, produtos 
e alimentos. 
O bissulfito de sódio é o antioxidante mais frequentemente 
utilizado nos tubetes anestésicos odontológicos. Ele prolonga o 
tempo de validade da solução anestésica com vasoconstritor 
para aproximadamente 18 meses 
Entretanto, o bissulfito de sódio torna o anestésico local 
consideravelmente mais ácido do que a mesma solução sem 
um vasoconstritor. As soluções ácidas de anestésicos locais 
contêm maior proporção de moléculas catiônicas carregadas 
(RNH +) do que de moléculas básicas não carregadas (RN). Por 
isso, a difusão da solução anestésica local para o axoplasma é 
mais lenta, resultando em um retardo (leve) do início da 
anestesia quando são injetados anestésicos locais contendo 
bissulfito de sódio (e vasoconstritores). 
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