TRANSMISSÃO NEUROMUSCULAR E RELAXANTES MUSCULARES DE AÇÃO PERIFÉRICA

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TRANSMISSÃO NEUROMUSCULAR E RELAXANTES MUSCULARES DE AÇÃO PERIFÉRICA – 
 Por Lilian Ferrari 
1. INTRODUÇÃO: 
Os relaxantes musculares de ação periférica são também denominados de bloqueadores neuromusculares 
ou agentes curarizantes. 
Produzem o mais profundo nível de relaxamento muscular até mesmo para músculos como o diafragma, 
podendo causar anóxia e morte por paralisia muscular respiratória. 
Utilizada na clínica de pequenos animais principalmente, para a realização de amplo relaxamento muscular 
para cirurgias ortopédicas de fraturas. 
2. USOS: 
Esta categoria de fármacos não poderá ser utilizada isoladamente pois requer anestesia geral e ventilação 
assistida por todo o tempo de ação da droga relaxante. 
O não cumprimento desta regra incorrerá em angustia respiratória, asfixia consciente e morte do paciente 
por paralisação do diafragma. 
3. CLASSIFICAÇÃO DOS AGENTES BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES 
→ Dividem-se em dois grupos: 
3.A. Bloqueadores musculares despolarizantes: 
Funcionam por despolarização da membrana plasmática presente na junção neuromuscular da fibra 
muscular, possuindo ação semelhante à acetilcolina, isto é, mimetizam a ação da acetilcolina, porém não 
é degradada pela acetilcolinesterase, durando mais tempo a fase de despolarização da membrana 
(despolarização persistente), que não consegue por até dez minutos se repolarizar, causando bloqueio na 
contração muscular. 
Isso difere da acetilcolina, que é rapidamente degradada e despolariza apenas transitoriamente o músculo. 
Esta é a única droga que age bloqueando a contração muscular por despolarização. 
Possui início rápido (30 segundos), mas uma duração de ação muito curta de 5-10 minutos e é degradada 
pela butirilcolinesterase no sangue. Se errarmos a dose para mais, teremos o mesmo efeito que a 
intoxicação por um inibidor da acetilcolinesterase (venenos organofosforados e carbamatos). 
3.B. Bloqueadores não despolarizantes (ou curarizantes verdadeiros): 
Bloqueadores neuromusculares não-despolarizantes. Estes agentes atuam como antagonistas 
competitivos da acetilcolina no sítio do receptor de acetilcolina pós-sináptico. 
 
❖ Qual utilizar? Não despolarizante ou despolarizante? 
Comparação de drogas → A principal diferença está na reversão do bloqueio neuromuscular 
nestes dois tipos de drogas, ou seja: 
Os bloqueadores não despolarizantes (succinilcolina) são revertidos por enzimas do próprio 
sangue (colinesterases plasmáticas como a butiril-colinesterase) e só dura 5-10 minutos. Já, a 
reversão dos agentes não-despolarizantes é constituída por fármacos inibidores da 
acetilcolinesterase como a fisostigmina e edrofônio, uma vez que são antagonistas competitivos 
nos receptores de acetilcolina e desse modo, o efeito pode ser revertido pelo aumento da 
concentração deste neurotransmissor na placa motora (junção neuromuscular). 
 
3.A. Bloqueadores despolarizantes: 
• Cloreto de Succinilcolina (ou Suxametônio) – 
Ocupa o lugar da acetilcolina no receptor nicotínico da fibra muscular pós-juncional, por tempo longo, não 
deixando este neurotransmissor agir sobra a contração da fibra muscular. 
Não usar em ruminantes e pequenos animais que tenham sofrido tratamento com organosfosforados 
(presentes em fórmulas de alguns ectoparasiticidas de eqüinos e bovinos). 
Dose cães: 0.07-0.2 mg/kg IV, 
Gatos: 0.06 mg/kg IV. 
Requer ambú ou aparelho de anestesia inalatória para a administração 
Exemplo de apresentação: 
Succinil colin® (H) 
Pó injetável, 100mg ou 500 mg + diluente, IV. 
Dose cães e gatos: 
 
3.B. Bloqueadores não despolarizantes (ou curarizantes verdadeiros): 
Derivam do curare, veneno indígena utilizado para a caça com setas envenenadas ou pesca em pequenos 
riachos. 
D-tubocurarina → agente natural encontrado e preparado pelos indígenas a partir de plantas amazônicas 
como o Chondodendron tomentosum e Strychnos toxifera. 
 A partir desta molécula natural, a síntese em laboratório gerou novos relaxantes sintéticos não 
despolarizantes, a seguir. 
• Trietiodeto de galamina 
Possui duração maior do que a d-tubocurarina e bloqueia também os receptores beta adrenérgicos 
muscarínicos →produz elevação da pressão e taquicardia. Não usar em pacientes renais. 
Exemplo de fármaco: Flaxedil® (H). 
Caixa com 25 ampolas de 2 ml a 40 mg. 
Doses: 
Gatos: 0,5-1,0 mg/kg IV. 
Cães: 0.25-1 mg/kg IV, IM, SC. 
• Brometo de pancurônio 
Potência 5x maior do que a d-tubocurarina e 10x maior do que a galamina. 
Não é seletivo pois também bloqueia receptores cardíacos causando taquicardia e aumento de pressão 
sanguínea. É excretado pelo fígado (40%) e pelos rins (60%- não utilizar, portanto para pacientes renais). 
 
• Brometo de vecurônio 
Age como o pancurônio, porem com excreção hepática podendo ser usado para pacientes renais. 
É o mais utilizado na veterinária. 
Exemplo de apresentação: 
Vecuron®: 
Pó Liofilizado, injetável, com 4 mg + solução diluente (1ml) Pó Liofilizado injetável, com 10 mg + diluente. 
Dose cães e gatos: 0,08-0,1 mg/kg, IV. 
• Besilato de atracúrio 
Desprovido de efeitos colaterais cardíacos. 
É o mais indicado para o uso em pequenos e grandes animais. 
Outra curiosidade: possui eliminação metabólica de Hofmann, não dependendo, portanto, de fígado e rins. 
Atracúrio: 
Tracur® (H): injetável IV. Solução Injetável 10 mg/mL. 
Embalagens contendo 5 e 25 ampolas de 2,5mL. 
Embalagens contendo 5 e 25 ampolas de 5mL. 
 
4. PRECAUÇÕES E EFEITOS COLATERAIS DOS RELAXANTES MUSCULARES NÃO 
DESPOLARIZANTES: 
Nenhum relaxante muscular causa a perda da consciência → associar com anestésicos gerais. 
 A maioria dos relaxantes musculares liberam histamina causando efeitos colaterais cardíacos (queda de 
pressão e taquicardia) e pulmonares (hipersecreção e broncoespasmo). Portanto é recomendável a 
administração de anti-histamínico (prometazina ou clemastina). 
No caso de intoxicação utilizar um anticolinesterásico como a neostigmina ou edrofônio. 
Não utilizar organofosforado! 
Aplicar concomitantemente atropina para reverter os efeitos muscarínicos dos anticolinesterásicos. 
→ Não utilizar relaxantes periféricos juntamente com antibióticos do grupo das tetraciclinas: 
• Doxiciclina, oxitetraciclina etc. 
 → Não utilizar relaxantes periféricos juntamente com antibióticos do grupo dos aminoglicosídeos: 
• Tobramicina, gentamicina, amicacina 
Agentes anestésicos inalatórios e dissociativos como a quetamina ajudam a aumentar a potência dos 
relaxantes musculares. Usar com monitoramento respiratório constante. 
Observar sequência de paralisia após o uso desta classe de medicamentos. O último músculo é o 
diafragma.