Aula 3 Excipientes farmacêuticos I

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Prof. Wanderlan Pontes
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		Qualquer substância, diferente do fármaco, que constitui a formulação na forma farmacêutica e tem sua segurança avaliada.
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Conferir peso, volume e consistência ao fármaco;
Melhorar as propriedades organolépticas;
Aumentar ou preservar a estabilidade dos ativos;
Modular a solubilidade e a biodisponibilidade dos P.A.;
Permitir a administração de doses exatas;
Manter o pH das formulações líquidas;
Promover a liberação controlada de fármacos;
Conferir processabilidade durante a preparação ou fabricação.
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Farmacologicamente e toxicologicamente inativo;
Química e fisicamente inerte ao fármaco;
Compatível com os outros excipientes da formulação;
Alta fluidez e compressibilidade;
Disponibilidade em diversos fornecedores;
Baixo custo e fácil armazenagem.
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Funções de um excipiente na forma farmacêutica. Adaptado de ANSEL, 2000.
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Fármaco
Qualidade
Segurança
Excipiente
Eficácia
Funcionalidade
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A qualidade dos medicamentos depende não só dos princípios ativos e dos processos empregados,mas também do desempenho dos excipientes.
A escolha do excipiente: basear nas características das substâncias contidas na fórmula e na interação substâncias-excipientes.
Uma alteração de uma mistura de excipientes pode resultar numa diferente biodisponibilidade do princípio ativo podendo causar uma superdosagem. 
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Contribuição:
•Instituição de conselhos internacionais na Europa e Estados Unidos
•Criação de seções específicas para excipientes.
•Inclusão de monografias na divisão especial de monografias na USP.
•Edição do Handbook of Pharmaceutical Excipients (1ªem1986 e 2ªem1994).
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Fonte: http://www.abiquif.org.br/mercado_estatisticas.html#1
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 Primeira categoria: de excipientes aprovados - compostos originados da indústria alimentícia ou aqueles farmacêuticos usados há muito tempo
 Segunda categoria (intermediário): novos excipientes obtidos por modificação estrutural de um excipiente já aprovado 
 Terceira categoria : estão os compostos nunca usados no campo farmacêutico e que agora estão sendo descobertos para fazer parte de novas formulações de liberação modificada
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Farmacopéia Brasileira
CTTs
Princípio Ativo
Excipientes e Adjuvantes
Outros (16)
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Excipientes PODEM E DEVEM facilitar o desenvolvimento farmacotécnico, viabilizando propostas de novas formulações;
 Papel decisivo na concepção da formulação;
 Gerando amplo leque de funções para obter propriedades desejadas para novos produtos acabados
 Benefícios terapêuticos...
Dorothy Chang, Pharmaceutical Technology, Maio, 2, (2007)
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Imprudente seleção dos excipientes pode conduzir a processos de desenvolvimento farmacotécnico com potenciais problemas;
 A seleção dos fornecedores podem também influenciar;
 Etapas do estudo de desenvolvimento, custo, processos, escolha de equipamentos, desempenho (eficácia terapêutica), qualidade e aceitação dos produtos finais.
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Diferentes processos /rotas sintéticas ;
 Diferentes formas cristalinas; granulometrias (P.A. e/ou Excipiente);
Falta de estoque do fornecedor qualificado;
Descontinuidade de produção MP pelo fabricante;
Qualificação de novo fornecedor com menor custo;
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 	São os adjuvantes adicionados em maior proporção na formulação de comprimidos e cápsulas:
Conferir volume adequado;
Propriedade de fluxo;
Características de compressão. 
	
	
Ex: Amido pré gelatinizado, celulose microcristalina, Carbonato de cálcio;
Lactose; caulim; manitol; Sorbitol; amido.
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Flowlac 100 (alfa-Lactose monohidratada)
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	São substância usadas para provocar a adesão das partículas do pó nos grânulos destinados a compressão. 
 
 
Ex: Carboximetilcelulose sódica; Polivinilpirrolidona; Etilcelulose; Gelatina; Metilcelulose; Glicose líquida
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	Tem a finalidade de promover a ruptura da massa compactada em partículas menores e permitir que o fármaco fique em condições de dissolver-se. 
	
	Ex: Ácido algínico; Carboximetilcelulose cálcica; Celulose microcristalina; Alginato de sódio; Amido  
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São utilizados para reduzir a fricção durante o processo de compressão de comprimidos, evitando a adesão do pó na punção da máquina de comprimidos.
No preparo de cápsulas reduzem a adesão entre os pós e as partes metálicas da encapsuladora.
Melhoram as propriedades de fluxo das misturas de pós, facilitando o seu escoamento.
Substâncias hidrofóbicas
	
	Ex: Estearato de cálcio; Estearato de magnésio; Óleo mineral; Acido esteárico; Estearato de zinco; Sílica coloidal; Amido de milho; Talco
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	Agentes usados nas formulações de comprimidos e cápsulas para melhorar as propriedades de fluxo das misturas de pó.
 Ex. sílica coloidal ( Aerosil 200), talco.
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Trata-se de uma substância que se adsorve nas superfícies ou interfaces para reduzir a tensão superficial ou interfacial. 
São utilizados na formulação de fármacos pouco solúveis e podem exercer um papel muito importante na biodisponibilidade. 
	
	
 
	Ex: Cloreto de benzalcônio; Nonoxinol 10; Octoxinol 9; Polissprbato 80; Lauril sulfato de sódio; Monopalmitato de sorbitano;
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	Proteção a umidade e oxigênio
	Mascarar sabor e/ou odor desagradável;
	Liberação prolongada;
	Revestimento entérico
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Usados para conferir cor às preparações.
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Atenolol	50 mg
PVP K30 			 
Estearato de magnésio 	 
Aerosil					
Talco			 	 
Lauril sulfato de sódio
Croscarmelose Sódica		 
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