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Flávia Helena da Silva – 4º Período - Farmacologia Tireoide TSH – Hormônio estimulante da Tireoide. Função: Estimula todos os aspectos relacionados à síntese e secreção de T3 e T4. Promove a vascularização e aumento da glândula tireoide. Quando há produção excessiva de TSH, ocorre o bócio – hipertrofia difusa da glândula tireoide. Quando há falta de Iodo sérico no organismo, ocorre o bócio também, pois não há produção de T3 e T4, acumulando hormônio TSH na glândula, causando sua hipertrofia. Hoje é uma condição rara, pois o Iodo está presente em quantidade ideal no sal de cozinha, presente na maioria das alimentações, erradicando essa condição patológica. O Iodeto presente na corrente sanguínea é transformado em Iodeto reativo por ação da tireoide peroxidase. Assim que o Iodeto reativo é produzido ele se liga a tireoglobulina sofrendo a reação de organificação que é a formação da tirosina. Essa conjugação pode formar a MIT (monoiodotirosina) e a DIT (diiodotirosina), que posteriormente formarão os hormônios T3 e T4 que serão armazenados nos coloides e secretados de acordo com estimulação da quantidade de TSH liberada pela hipófise. T3: MIT + DIT T4: DIT + DIT O T3 quando produzido é liberado direto na corrente sanguínea em sua forma ativa e pronta para metabolização. Já o T4 quando produzido é liberado no plasma e depois convertido em T3 para que seja metabolizado de forma ideal. O T4 em sua forma sérica sofre 5 tipos de reações: 1- Descarboxilação: formando T4 inativo. 2- Conjugação e excreção: T4 é enviado ao fígado diretamente e excretado. 3- 5-desiodinase tipo 1: converte T4 livre em T3 no RIM. 4- 5-desiodinase tipo 2: converte T4livre em T3 na hipófise e cérebro 5- 5-desiodinase tipo 3: converte T4livre em T3 biologicamente ativa. HIPOTIREOIDISMO ↑ TSH ↓T3 e T4 Estado clínico resultante da quantidade insuficiente de T3 e T4 para suprir determinada função orgânica. Geralmente é de causa primária, resultante de uma deficiência hormonal parcial ou total da glândula. Sintomas: Ganho de peso, sudorese diminuída, constipação rouquidão, pele seca. TRATAMENTO: - Levotiroxina sódica 88mcg – Tomar 1 cp em jejum. Repor a falta do hormônio de forma endógena. Dosar o TSH a cada 4/6 semanas e ajustar a dose conforme os níveis hormonais. Há interação medicamentosa: TOMAR CUIDADO. Quando em uso juntamente com medicamentos como Fenitoina, Fenobarbital, Carbamazepina, Rifampicina, estes provocam o aumento da atividade enzimática do p450 hepático, tornando a excreção do hormônio T4 mais abundante, atrapalhando o tratamento. Quando em uso juntamente com omeprazol ou carbonato de cálcio, estes, reduzem a absorção de T4 (tiroxina), deste modo a dose do medicamento deve ser ajustada ou suspender os outros medicamentos temporariamente. HIPERTIREOIDISMO ↓ TSH ↑T3 e T4 Estado hipermetabólico causado pelo aumento da função da tireoide com consequência do aumento dos níveis circulantes de T3 e T4. É de causas como: Doença de graves (agonista eu ativa o receptor de TSH produzindo imunoglobulina estimulante da tireoide que quando estimula a TSH aumenta a síntese e liberação de T3 e T4; não sofre feedback negativo); bócio multinodular; adenoma hiperfuncionante da tireoide. Sintomas: Cansaço, exaustão, sonolência, constipação. Depressão, ganho de peso, perda da memória e concentração, pele seca. TRATAMENTO: Inibidores da Organificação e da liberação de T3 e T4 – IODETOS ou TIOAMINAS. IODETOS O Iodo radioativo é captado pelas células foliculares e depositado no coloide, sendo liberado aos poucos. Quando liberado, emite partícula beta destrutivas da glândula tireoide. É tóxico para as células. A meta é produzir um estado eutireoideo sem chegar ao hipotireoidismo. É escolhido como primeira linha de opção para pacientes com contra indicação para tioaminas. CONTRAINDICADO PARA GESTANTES. IODETO INORGÂNICO ESTÁVEL: inibe a organificação nas células foliculares, reduzindo a produção de T3 e T4 – EFEITO WOLFF-CHAIKOFF. Reduz o tamanho da glândula. Muito utilizado em pré-cirurgias. TIOAMINAS Propiltiouracila Mecanismo de Ação: Inibição da enzima tireoide peroxidase e inibição da conversão periférica de T4 em T3, ou seja, inibidor da enzima 5’desiodinase. Tiamazol/ Tapazol 5mg Mecanismo de ação: inibição da enzima tireoide peroxidase. EFEITOS ADVERSOS: Formação de bócio; Exantema prugirinoso; Artralgia;Anemia; Aumento dos níveis de sangramento devido a depleção da protrombina. TRATAMENTO ADJUVANTE Propranolol ou Atenolol Melhora dos sintomas como sudorese, tremor, taquicardia.
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