SIMULADOS QUIMICA MEDICINAL

Prévia do material em texto

QUIMICA MEDICINAL 
	
	1a Questão (Ref.:201502437872)
	Pontos: 0,0  / 0,1  
	O processo de desenvolvimento de um novo fármaco envolve diversas etapas que não requer somente seu desenho e síntese, mas também o desenvolvimento de testes e procedimentos que são necessários para estabelecer como uma substância age e a sua adequação para uso. Desta forma, o estudo clínico de um novo fármaco pode ser definido como ¿qualquer investigação em seres humanos, objetivando descobrir ou verificar os efeitos farmacodinâmicos, farmacológicos, clínicos e/ou outros efeitos de produto(s) e/ou identificar reações adversas ao produto(s) em investigação, com o objetivo de averiguar sua segurança e/ou eficácia.¿ (EMEA, 1997). Com base nesta informação, assinale quais a alternativas são verdadeiras (V) e quais são falsas (F).
		
	 
	Todos os fármacos e medicamentos para que possam ser comercializados precisam ser registrados junto a órgãos regulamentadores como, por exemplo, a ANVISA e o FDA. Portanto, fármacos que são utilizados na cultura popular não carecem de serem registrados desde que sua eficácia atrelada ao uso já tenha sido provada ao longo dos anos.
	 
	Os estudos de fase clínica podem ser divididos em fase I e II, onde na fase II estudos internacionais, de larga escala, em múltiplos centros, com diferentes populações de pacientes (população mínima aprox. 800) são efetuados para demonstrar eficácia e segurança.
	 
	Nos estudos de Fase I, a avaliação é feita em humanos saudáveis (20 a 100). É o primeiro estudo de um novo fármaco ou nova formulação em seres humanos e pequenos grupos de pessoas voluntárias.
	 
	estudos clínicos abrangem a aplicação de uma nova molécula em animais depois de identificada como potencialmente terapêutica em diferentes experimentações in vitro.
	 
	Mais de 90% das substâncias estudadas nesta fase, são eliminadas devido a limitações biofarmacêuticas. Esta etapa ainda é efetuada na fase pré-clínica.
	
	
	
	2a Questão (Ref.:201502390865)
	Pontos: 0,1  / 0,1  
	As interçaões do squinavir com os receptores representado pelas linhas pontilhadas é:
		
	
	dipolo-dipolo
	
	forças de van der waals
	
	ligação eletrostática
	 
	ligações de hidrogênio e aceptores da ligação de hidrogênio.
	
	ligação iônica
	
	
	
	3a Questão (Ref.:201502506558)
	Pontos: 0,0  / 0,1  
	Assinale as proposições verdadeiras:
		
	 
	Um exemplo ilustrativo da importância dos fatores estruturais e, inclusive conformacionais, em uma estrutura aromática é o AAS.
	 
	A técnica de dissecação molecular pode nos auxiliar na compreensão dos estudos de interação fármaco-receptor.
	 
	A complexidade dos aspectos conformacionais (3D) determina o arranjo conformacional preferencial responsável pelo reconhecimento molecular de fármacos.
	 
	A participação da ligação-H intramolecular devido à relação orto dos substituintes do anel benzênico pode reduz a liberdade conformacional dos grupamentos funcionais envolvidos, amarrando sua estrutura no novo anel fictício.
	 
	Uma simples fórmula química pode esconder uma complexidade molecular tridimensional que permite diferenças na afinidade por seu receptor.
	
	
	
	4a Questão (Ref.:201502390328)
	Pontos: 0,1  / 0,1  
	A Cannabis sativa teve seu uso descrito pela primeira vez pelos chineses em V a.C., quando surgiu o papel, sendo o uso como narcótico. Os primeiros medicamentos foram registrados pelas Indústrias Ely Lilly e Parke Davis em 1896 estando inscrita na USP desde 1937. Com base na estrutura dos três princípios ativos desta planta determine a ordem crescente de lipossolubilidade  e qual deles deve ser mais prontamente absorvido pelos alvéolos pulmonares. Assinale a alternativa que expressa corretamente a ordem crescente de lipofilicidade desses compostos: 
		
	
	THC, CBN, CBD-  porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila e não apresentam quiralidade
	
	CBN, THC, CBD -  porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila, e THC apresenta maior densidade eletrônica
	 
	CBD, CBN, THC -  porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila, e THC apresenta menor densidade eletrônica
	
	CBD, THC, CBN -  porque todos tem o mesmo número de carbonos e mesmo nº de hidroxilas
	
	THC, CBD, CBN -  porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBD possuem apenas 1 (uma) hidroxila e carbono quiral
	
	
	
	5a Questão (Ref.:201503281676)
	Pontos: 0,0  / 0,1  
	O grande arsenal terapêutico atual produzido pela indústria farmoquímica é provido por sínteses orgânicas baseadas na descoberta de fármacos cuja matéria-prima pode ser do tipo vegetal, não vegetal e marinha. Além disso, muitos fármacos foram descobertos de maneira inusitada, o que denominamos de descobertos ao acaso. A seguir o fármaco que apresenta origem VEGETAL é:
		
	 
	Azidovudina (AZT)
	
	Doxorubicina
	
	Misoprostol
	 
	Digoxina
	
	Cefalosporina
	
	
	1a Questão (Ref.:201503346939)
	Pontos: 0,1  / 0,1  
	O PAF (Fator de Ativação Plaquetária) é um fosfolipídeo derivado da fosfatidilcolina da membrana plaquetária. Este fator apresenta-se como um importante mediador dos processos inflamatórios além de atuar como estimulante plaquetário e sobre o tônus e permeabilidade vascular. A figura a seguir representa a interação entre o PAF e a bolsa de seu biorreceptor. Assinale a alternativa que representa a interação indicada pela seta.
Fonte: Eliezar J. Barreiro  Química Medicinal As Bases Moleculares da Ação dos Fármacos, 2ª Edição ( adaptada)
		
	
	Eletrostática íon-dipolo
	
	Eletrostática íon-íon
	 
	Hidrofóbica
	
	Covalente
	
	Hidrogênio
	
	
	
	2a Questão (Ref.:201502390807)
	Pontos: 0,0  / 0,1  
	O naproxeno, um antiinflamatório não esteroidal da classe arilalcanóicos, age inibindo a enzima ciclooxigenase, envolvida na síntese de prostaglandinas. Apenas um dos enantiomêros do naproxeno apresenta atividade, o de configuração S. Calcule a porcentagem de ionização deste fármaco (pKa= 4,2) no intestino (pH= 6,0).
		
	 
	98,45%
	
	7,34%
	
	2,3%
	 
	0,062%
	
	12,34%
	
	
	
	3a Questão (Ref.:201502390650)
	Pontos: 0,1  / 0,1  
	Estas drogas apresentam propriedades farmacodinâmicas diferentes pois uma delas é contra indicado para pacientes com distúrbios  do sistema nervoso central e a outra também é contra-indicado para pacientes com distúrbios renais.Podemos afirmar que :
 
 
		
	
	As duas podem usadas no trato no sistema nervoso central
	
	O metaprolol pode usado na trato urinário e o atenalol pode se usado no sistema nervoso central.
	
	As duas podem usadas no trato urinário.
	
	nenhuma das alternativas acima
	 
	O atenol pode ser usado no trato urinário e o metaprolol pode ser usado no sistema nervoso central.
	
	
	
	4a Questão (Ref.:201503339630)
	Pontos: 0,1  / 0,1  
	Constantes de lipofilicidade (π) também podem ser usadas para calcular os coeficientes de partição teóricos para as moléculas inteiras através da equação πx = log Px - log PH  . Dessa forma, sabendo que a constante de lipofilicidade do grupo metil é 0,56 e que o log P do benzeno é 2,13, o log P do 1,3-dimetilbenzeno é:
		
	
	2,69
	
	- 3,25
	
	- 2,69
	 
	3,25
	
	- 1,01
	
	
	
	5a Questão (Ref.:201503134491)
	Pontos: 0,0  / 0,1  
	O composto-protótipo R1 foi identificado num programa de pesquisa de descoberta de novos agentes anti-HIV. Na tentativa de melhorar a atividade deste composto, novos análogos foram sintetizados e testados. Observando os resultados obtidos com estes novos análogos responda qual o grupamento mais importante para a atividade em questão.1a Questão (Ref.:201503129273)
	Pontos: 0,1  / 0,1  
	Os itens a seguir relacionam-se com os estudos da Relação Estrutura Atividade Quantitativa (QSAR), pode-se afirmar que a única alternativa INCORRETA é:
		
	
	Nos estudos de QSAR, a atividade biológica está em função dos descritores estruturais.
	
	QSAR-3D envolve a análise da relação quantitativa entre a atividade biológica de um conjunto de substâncias e suas propriedades tridimensionais por meio de métodos de correlação estatística.
	
	Modelos de QSAR são úteis em química medicinal como guia para síntese e planejamento molecular de novas entidades químicas.
	
	Os descritores estruturais são representados pelos componentes eletrônicos, hidrofóbicos e estereoquímicos da molécula.
	 
	A constante de Hammett (sigma) indica a hidrofobicidade da molécula e pode ser medida experimentalmente por meio do coeficiente de partição do composto padrão com e sem o substituinte.
	
	
	
	2a Questão (Ref.:201503059031)
	Pontos: 0,1  / 0,1  
	A fase farmacodinâmica envolve o acoplamento do princípio ativo com os seus alvos moleculares farmacológicos. São características responsáveis pela seletividade dos fármacos, exceto:
		
	
	Interações químicas
	 
	Capacidade de desintegração dos fármacos
	
	A estereoquímica dos fármacos
	
	Tamanho e características dos grupamentos químicos e substituintes
	
	Capacidade de estabelecer ligações covalentes
	
	
	
	3a Questão (Ref.:201503048211)
	Pontos: 0,1  / 0,1  
	Sobre a desintegração e dissociação de fármacos, assinale a alternativa incorreta:
		
	
	A não dissociação de fármacos garante a sua absorção
	 
	A dissociação de medicamentos relaciona se com a parte de formulação farmacêutica e a desintegração de medicamentos está relacionada com a fase de farmacodinâmica
	
	O fármaco estar ou não dissociado, significa apresentar ou não cargas iônicas
	
	A dissociação e não dissociação do princípio ativo relaciona se com aspectos farmacodinâmicos e farmacocinéticos, respectivamente
	
	A forma molecular permite a absorção e farmacocinética inicial do fármaco, a separação em cargas iônicas garante a farmacodinâmica
	
	
	
	4a Questão (Ref.:201503050007)
	Pontos: 0,1  / 0,1  
	Os fármacos agonistas encaixam em receptores biológicos desencadeando respostas, sobre a a farmacodinâmica em nível molecular, assinale a alternativa incorreta:
		
	
	As proteínas G podem ser ativadoras e inativadoras, uma vez que essas moléculas ativam cascatas bioquímicas celulares por "ligar" ou "desligar" a enzima adenilato ciclase
	 
	As proteínas G são apenas ativadoras, uma vez que essas moléculas ativam cascatas bioquímicas celulares por "ligar" as enzima adenilato ciclase
	
	Os receptores biológicos estão acoplados a proteínas G intracelulares, uma vez da interação química com o receptor a mesma é ativada
	
	A enzima adenilato ciclase ativada converte adenosina trifosfato (ATP) em adenosina monofosfato cíclico ( AMP cíclico), fonte de ativação de vias bioquímicas que regulam genes no DNA, o que desencadeia a resposta farmacológica
	
	As unidades moleculares de fármacos interagem quimicamente com os receptores biológicos
	
	
	
	5a Questão (Ref.:201503281667)
	Pontos: 0,1  / 0,1  
	O Flubiprofeno é um anti-inflamatório que atua inibindo a enzima prostaglandina endoperóxido sintase (PGHS) ao interagir com o sítio receptor da subunidade 120 da Arginina. Com base na figura a seguir, pode-se afirmar que as interações do flubiprofeno com o receptor representado pelas setas são:
 
Fonte: Eliezer J. Barreiro - Química Medicinal - As Bases Moleculares Da Ação Dos Fármacos, 2ª Edição (adaptada)
		
	
	Apenas interações de hidrogênio
	
	Apenas ligações iônicas
	 
	Interação de hidrogênio e ligação iônica
	
	Forças de van der Waals e interação de hidrogênio
	
	Dipolo-dipolo