ESTEROIDES ANABOLIZANTES

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FARMACOLOGIA DOS 
ESTERÓIDES ANABOLIZANTES
SEMINÁRIO DE FARMACODINÂMICA II
SEMINÁRIO DE FARMACODINÂMICA II
Docente:
WAGNO ALCÂNTARA
Discentes:
ANDRESA CAROLINA
CARINA ALBUQUERQUE
RAFAELA MARTINS
YASMIN COUTINHO
Os esteroides anabolizantes são fármacos que imitam os efeitos do hormônio masculino, principalmente a testosterona, fabricado pelos testículos. 
Podem ser usados para várias patologias, como:
 Hipogonadismo
Osteoporose
 Anemia
Subfertilidade
Distúrbios menstruais
Cancerologia
INTRODUÇÃO
Os Esteroides anabolizantes comumente usados são:
 Testosterona; 
 Diidrotestosterona;
 Nandrolona;
INTRODUÇÃO
H: entre 300 e 1.000 ng /dL. M: 25 a 90 ng / dL. 
INTRODUÇÃO
A testosterona é um hormônio produzido naturalmente pelo corpo, tanto nos homens quanto nas mulheres, sendo que nos homens os níveis de produção são maiores, por isso é considerado o principal hormônio da masculinidade.
Nos homens, a produção chega a ser 30
vezes maior que em mulheres.
 
INTRODUÇÃO
A testosterona é responsável por diversas alterações no organismo, dentre elas: 
Engrossamento da voz
Ganho de massa muscular
Controle do estresse
Aumento da libido
Crescimento de pelos corporais
TESTOSTERONA
PRODUÇÃO DA
TESTOSTERONA
PRODUÇÃO DA
TESTOSTERONA
INTRODUÇÃO
TESTOSTERONA
Testosterona
TESTOSTERONA
TIPOS DE ANABOLIZANTES
Deca-Durabolin (NANDROLONA)
Durateston
Winstrol (STANOZOLOL)
GH (SOMA TROFINA)
Hemogenim (OXIMETOLONA)
Clembuterol
Anavar (OXANDROLONA)
Proviron (MESTEROLONA)
Equipoise (BOLDENONA)
MUDANÇAS NO CORPO E COMPORTAMENTO
RISCOS E EFEITOS COLATERAIS
O Perigo dos Anabolizantes:
Hormônios Sintéticos
Reduz a produção de Testosterona nos Testículos = Testículo atrofiado
Cessa o crescimento, câncer de fígado, hepatite, aumento da pressão arterial, risco de ataque cardíaco
Mudança de comportamento (+ agressivo, irritabilidade r depressão)
Desequilibra o ciclo hormonal e mulher mais masculinizada.
CJC-1295 
CICLOS, EFEITOS E RISCOS - Anabolizante
CJC-1295 é um hormônio peptídico que age de forma semelhante aos hormônios liberadores do hormônio do crescimento (GHRH). 
Ele atua na glândula pituitária e mantém estimulando a liberação do hormônio do crescimento em pulsos. A razão pela qual ele age em pulsos é porque o eixo da hormonal de crescimento humano controla o quanto do hormônio pode permanecer no corpo de cada vez. Isso mantém o ambiente homeostático no corpo.
CJC-1295
Dosagem e Administração:
Uma dose de 100mcg é suficiente para saturar completamente os receptores na pituitária anterior. Isso é chamado de dose de saturação. Depois de uma dose de 100mcg ter sido administrada, as dosagens subsequentes atingirão apenas metade do efeito.  
Isto implica que, para aumentar o efeito do composto, apenas um pouco mais do mesmo pode ser administrado com sucesso após a dose de saturação.
BIODISPONIBILIDADE
O peptídeo administrado tem de percorrer uma longa distância entre o ponto de administração e a glândula pituitária. No caminho, as enzimas agem sobre ele tornando-se quebráveis e se relacionam com os aminoácidos. 
Se mais 100mcg fossem administrados após os primeiros 100mcg (fazendo a dose eficaz de 200mcg), então a segunda dose só atingirá 50% do que a primeira dose já fez. 
Se 100mcg a mais (fazendo um total de 300mcg) irá atingir apenas 25% a mais da dose inicial. 
CJC - 1295
METILTESTOSTERONA
 A metiltestosterona é um derivado sintético da testosterona que possui um grupo alquil na posição 17 α.
 Testosterona Oral X Androgênios 17-α-Alquilados
UTILIZAÇÃO TERAPÊUTICA
INDICAÇÃO TERAPEUTICA: Quantidades insuficientes de testosterona, tratamento de hipogonadismo e puberdade tardia.
 A metiltestosterona no organismo é convertida a metalona pela enzima 5-alfa redutase, que posteriormente se liga ao receptor andrógeno, como agonista, estimulando as características, produção e manutenção da testosterona. 
METILTESTOSTERONA
UTILIZAÇÃO TERAPÊUTICA
Apreciado por atletas pelo seu efeito anabólico.
Estimula a atividade da polimerase do acido ribonucleico e especificamente a síntese de RNA, aumentando assim a produção de proteínas, o que é evidenciado pelo aumento muscular.
METILTESTOSTERONA
UTILIZAÇÃO TERAPÊUTICA
Em mulheres na menopausa
- Devido as suas características estrogênicas, a metiltestosterona era prescrita por médicos para diminuir os sintomas provenientes da menopausa. 
No entanto, segundo literaturas, a utilização hormonal a base de estrogênio pode propiciar o surgimento de câncer de mama, devido ao estimulo desacerbado celular, o que pode desencadear em tumores. 
Além dessa reposição hormonal não poder ser usada em pessoas com câncer de mama, pelo fato de poder aumentar o tamanho do tumor.
METILTESTOSTERONA
FARMACOCINÉTICA
Absorção : A partir do TGI e mucosa oral
Metabolismo: Grande parte hepático
Excreção : Urina e Fezes
METILTESTOSTERONA
INTERAÇÕES
INSULINA
ANTICOAGULANTES
MEDICAMENTOS E ALIMENTOS COM SÓDIO
CORTICOSTEROIDES
METILTESTOSTERONA
HEMOGENIN - OXIMETOLONA 
INDICAÇÃO TERAPEUTICA: Tratamento de anemias causadas pela produção deficiente de eritrócitos. 
OBS.: A anemia aplástica congênita, anemia aplástica adquirida, a mielofibrose e as anemias hipoplásticas devidas à administração de substâncias mielotóxicas, muitas vezes respondem ao tratamento. 
- Estimula a formação de glóbulos vermelhos do sangue em pacientes com anemia devido à deficiência da medula óssea.
Age primeiramente nas células dos rins, e de lá incentiva a produção de eritropoetina. 
Essa eritropoetina (ou EPO) é liberada no sangue e circula pelo corpo, estimulando a medula óssea a produzir novas células sanguíneas.
Promove assimilação de proteínas e estímulo do apetite, revertendo o processo catabólico e o balanço negativo de nitrogênio.
OXIMETOLONA
FARMACOCINÉTICA
OXIMETOLONA 
A oximetolona, um potente esteroide anabolizante oral derivado da di-hidrotestosterona.
É um composto alquilado c17-alfa e esta alteração protege o medicamento da desativação pelo fígado;
Sendo assim, permite uma porcentagem muito alta da entrada de drogas na corrente sanguínea após administração oral e, por isso, podem ser hepatotóxicos.
OXIMETOLONA
Di-Hidrotestosterona (DHT)
É um metabólito biologicamente ativo do hormônio testosterona, formado principalmente na próstata, testículos, folículos capilares e glândulas adrenais pela enzima 5α-redutase através da redução da ligação dupla 4,5. 
A dihidrotestosterona pertence à classe dos componentes chamados andrógenos, também geralmente chamados de hormônios androgênicos. 
A DHT é cerca de 30 vezes mais potente que a testosterona devido à sua afinidade aumentada pelo receptor de andrógenos. 
OXIMETOLONA
POSOLOGIA
A dose recomendada em crianças e adultos é de 1 a 5 mg/kg do peso corporal por dia. A dose usualmente eficaz é de 1 a 2 mg/kg/dia, porém doses mais altas podem ser necessárias e a dosagem deve ser individualizada. 
A resposta nem sempre é imediata e deve ser feita uma prova terapêutica mínima de 3 a 6 meses. 
Seguindo-se a remissão, alguns pacientes podem ser mantidos sem a droga e outros podem ser mantidos a uma dose diária estabelecida mais baixa. 
Geralmente, uma terapia contínua é necessária em pacientes com anemia aplástica congênita.
 
OXIMETOLONA
CONTRA INDICAÇÕES
Pacientes do sexo masculino com carcinoma da próstata ou da mama. 
Pacientes do sexo feminino com carcinoma da mama com hipercalcemia; 
Gravidez: a oximetolona pode ser nociva ao feto, quando administrada a mulheres grávidas. 
OXIMETOLONA
CONTRA INDICAÇÕES
Pacientes com nefrose ou fase nefrótica da nefrite. 
Pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula. 
Pacientes com insuficiência hepática severa. 
Para aumento de massa muscular (fisiculturismo) devido às graves reações adversas (vide Reações Adversas). 
OXIMETOLONA
Interações MedicamentosasOXIMETOLONA
Reações Adversas 
OXIMETOLONA
Reações Adversas 
OXIMETOLONA
ADVERTÊNCIAS
A administração de oximetolona não deve excluir outras medidas de suporte, tais como: transfusões de sangue, correção do ferro, do ácido fólico, da vitamina B12 e da piridoxina, terapia antibacteriana e o uso apropriado de corticosteroides.
Devido aos seus graves efeitos colaterais, os esteroides anabolizantes não devem ser usados para estimular as condições atléticas. O uso na indicação correta evita reações androgênicas não desejadas.
Em pacientes com câncer de mama, a terapia androgênica pode causar hipercalcemia por estimulação da osteólise. Neste caso a droga deve ser descontinuada.
 
OXIMETOLONA
DURATESTON
Solução injetável de - 250 mg/mL em embalagem com 1 ampola com 1 mL de solução injetável.
USO INTRAMUSCULAR
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 3 ANOS
 Durateston 250 mg/mL:
 Propionato de testosterona 30 mg
Fempropionato de testosterona 60 mg
Isocaproato de testosterona 60 mg
Decanoato de testosterona 100 mg
Excipientes: álcool benzílico e óleo de amendoim.
A quantidade total de testosterona por mL é de 176 mg.
 
DURATESTON
Composto 
O propionato tem uma ação imediata e possui um curto período de efetividade, já o fenilpropionato e o isocaproato tem uma ação mais lenta e uma duração maior no corpo, com isso a droga traz um aumento de força e um grande ganho de massa muscular.
 Nome Cientifico: Propionato de Testosterona;
Nome Comercial: Durateston;
Meia-Vida: 7 Dias;
Dosagens indicadas para homens: 500mg a 750mg/Sem.
BENEFÍCIOS
 
 Diminuição da gordura corporal: O metabolismo costuma ficar acelerado, o que proporciona o melhor desempenho em atividades físicas e na digestão de alimentos;
 Crescimento muscular: Quando a testosterona entra no organismo, ela entra no núcleo das nossas células e conectam-se com nosso DNA, fazendo que a quantidades de actina e miosina aumentem.
 Evita o catabolismo: Catabolismo é muito ruim para quem deseja ganhar músculos. 
DURATESTON
BENEFÍCIOS
 
Não afeta o fígado: O Durateston não é metabolizado no fígado, pois ele cai diretamente na corrente sanguínea;
 Melhora do sistema imunológico: Ele aumenta a produção de células vermelhas, os glóbulos vermelhos, principalmente nos rins e sangue, o que faz produzir um sangue mais oxigenado e saudável, ajudando no combate e prevenção a doenças.
DURATESTON
CICLO
 
Normalmente o ciclo de durateston é dividido em curto, médio e longo prazo. 
O ciclo curo dura de 6 a 8 semanas, o ciclo médio dura cerca de 8 a 10 semanas e o ciclo longo dura de 10 a 12 semanas, porém isso pode variar bastante dependendo da pessoa que vá ciclar. 
Diferente de outros anabolizantes, ele não causa retenção hídrica, além de poder utilizar por um longo período.
DURATESTON
INDICAÇÕES
INDICAÇÃO TERAPEUTICA: Reposição de testosterona em homens portadores de condições associadas com Hipogonadismo primário e secundário, tanto congênito quanto adquirido.
Em geral, a dosagem deve ser ajustada de acordo com a resposta individual do paciente.
Normalmente, uma injeção de 1 mL a cada 3 semanas é adequada.
População pediátrica: A segurança e eficácia não foram adequadamente determinadas em crianças e adolescentes. Deve-se ter cautela no tratamento de crianças pré-púberes em tratamento.
DURATESTON
CONTRA INDICAÇÕES
Presença ou suspeita de carcinoma prostático ou mamário;
Hipersensibilidade às substâncias ativas ou a quaisquer dos excipientes presentes na fórmula do produto, incluindo o óleo de amendoim.  
Menores de 3 anos de idade.
Gravidez, lactação e fertilidade Categoria X.
Mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.
Fertilidade
Mulheres que estejam amamentando.
DURATESTON
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Os agentes indutores de enzimas podem reduzir os níveis de testosterona e as drogas inibidoras enzimáticas podem aumentar os níveis de testosterona. 
Insulina e outros medicamentos antidiabéticos: Em pacientes diabéticos, os androgênios podem melhorar a tolerância à glicose e reduzir a necessidade de insulina ou outros antidiabéticos. Pacientes com diabetes mellitus devem, portanto, ser monitorados especialmente no início ou final do tratamento e em intervalos regulares durante o tratamento.
Terapia anticoagulante: Doses elevadas de androgênios podem aumentar a ação dos anticoagulantes cumarínicos. Assim, é necessário monitoramento do tempo de protrombina e se necessário, redução da dose de anticoagulantes.
 
DURATESTON
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
ACTH ou corticosteroides: A administração concomitante de testosterona e ACTH ou corticosteroides pode aumentar a formação de edema. Portanto, essas substâncias ativas devem ser administradas com cautela, particularmente em pacientes com doença cardíaca ou hepática ou em pacientes predisponíveis à formação de edema.
Interação com exames laboratoriais: Androgênios podem aumentar os níveis de globulina ligante à tiroxina resultando em diminuição dos níveis séricos de T4 e aumento da recaptação de resina de T3 e T4. Níveis de hormônios da tireoide livre continuam inalterados, e não há evidências clínicas que sugerem disfunção da tireoide.
 
DURATESTON
Atrofia Testicular: redução no tamanho dos testículos, com risco de perda de funcionamento deles.
Calvície: Os níveis de DHT (diidrotestosterona) se elevam bastante na raiz do cabelo, causando a morte do couro cabeludo.
Crescimento das mamas: ocorre um desequilíbrio hormonal e o corpo começa a produzir mais estrógeno do que testosterona.
Devido à natureza de Durateston, as reações adversas não podem ser revertidas rapidamente com a descontinuação do tratamento. Medicamentos injetáveis, em geral, podem causar reação no local da injeção.
DURATESTON
EFEITOS COLATERAIS
Reações adversas associadas com a terapêutica androgênica
 
ÓRGÃO/SISTEMA
TERMO MEDDRA(*)
Neoplasias benignas, malignas e nãoespecificadas(inclusivecistose pólipos)
Câncer prostático1
Distúrbios do sistema hematológico elinfático
Policitemia
Distúrbios do metabolismo e nutrição
Retenção de líquidos
Distúrbios psiquiátricos
Depressão, nervosismo, transtornos do humor, aumento e/ou
redução da libido
Distúrbios vasculares
Hipertensão
Distúrbios gastrintestinais
Náusea
Distúrbioshepatobiliares
Função hepática anormal
Distúrbios da pele e tecido subcutâneo
Prurido, acne
Distúrbiosmusculoesqueléticose do tecido conjuntivo
Mialgia
Distúrbios do sistema reprodutor e mamas
Ginecomastia,oligospermia,priapismo, hiperplasiaprotática
benigna2
Investigações
Lipídeosanormais3, PSA aumentado
DURATESTON
MEIA VIDA
O Durateston possue uma combinação de diferentes ésteres, garantindo liberação gradual, e pode ficar no sistema por até quatro semanas. é um composto dos seguintes ésteres com suas respectivas meias vidas aproximadas:
Sua meia vida é de aproximadamente 15 a 18 dias. 
- Fenilpropionato: 4.5 dias
- Isocaproato: 9 dias
- Propionato: 4.5 dias
Decanoato: 15 dias- 
DURATESTON
Caso Clinico
Homem de 52 anos, caucasiano. Chefe de segurança; frequenta ginásio. Sem antecedentes pessoais ou familiares relevantes. Sem hábitos farmacológicos. Sem hábitos tabágicos. Hábitos etílicos ligeiros. 
Recorre ao serviço de urgência por história de colúria, acolia, prurido ligeiro e icterícia das escleró- ticas com cerca de 8 dias de evolução. Sem outra sintomatologia associada.Referência a toma de EAA desde há 3 meses – testosterona, trembolona e nandrolona injetáveis, em dias alternados (dose desconhecida).
 À admissão apirético, normotenso e normocárdico. Escleróticas ictéricas, abdómen depressível, indolor à palpação com bordo inferior do fígado palpável 3cm abaixo da grade costal sem nodularidades. Sem outras alterações ao exame objetivo.
 Efetuado estudo analítico. De salientar elevação das transaminases(TGP > 1,5xLSN) e da gamaglutamiltransferase (>1,4xLSN), hiperbilirrubinemia à custa da direta (bilirrubina total 11,42 mg/dL com bilirrubina direta 10,3 mg/dL); INR e taxa de protrombina normais, albumina normal e marcadores víricos (vírus da hepatite A, B, C e VIH) negativos. 
Efetuado estudo imunológico (ANA, anti-mitocôndria, anti-músculo liso, anticorpos LKM-1 e anti-antigénios hepáticos) negativo, doseamento de ceruloplasmina, alfa1-antitripsina e cinética do ferro normais. 
A ecografia abdominal demonstrou: fígado de dimensões aumentadas (17,6 cm na linha médioclavicular), contornos lobulados e ecostrutura sem alterações aparentes. Sem lesões focais. Baço de dimensões normais. Sem alterações das vias biliares, vesícula biliar, pâncreas e retroperitoneu; sem ascite. Foi orientado para consulta externa para seguimento com indicação de repouso, hidratação oralde consumo de EAA e álcool.
Caso Clinico - Estudo analítico 
Referência D1 D3 D7 D15 D25 D60 D120 
Hemoglobina (g/dL) 13-18 14,6 15 14,8 14,4 15.3 14,7 15,2 
Leucócitos (x103 /uL) 3,8-10,6 15,7 13 13,71 17,67 22,19 9,63 9,69 
Plaquetas (x103 / uL) 150-440 485 469 418 395 384 294 294 
Creatinina (mg/ dL) 0,67-1,17 1,19 1,31 1,26 1,17 1,04 1,08 1,01 
Ureia (mg/dL) 13-43 33 37 34 27 36 33 34 
Ionograma N N N N N N N 
TGO (U/L) 4-33 - 66 52 48 62 93 38
 TGP (U/L) 4-50 78 79 79 72 133 162 66 GGT 
(U/L) 5-61 - 86 68 68 83 144 54 
FA (U/L) 40-129 - 359 386 387 387 271 113 
Bilirrubina total (mg/dL) 0,1-1,1 11,42 13,46 18,32 21,41 18,69 4,57 0,77 
Caso Clinico - Estudo analítico 
Bilirrubina direta (mg/dL) 0,1-0,3 10,31 112,38 16,6 18,8 16,84 3,71 – 
Albumina (g/dL) 3,4-4,8 4,2 4,2 3,7 4 3,7 4,2 4,7 
Proteínas totais (g/dL) 6,4-8,3 - 6,6 6,7 - - 7,2 6,8 
DHL (U/L) 135-225 189 234 216 204 - 171 146 
INR /TP -/ >70 0,92;/116% = = = = = =
 Conclusão: O caso demonstra lesão hepática associada à utilização de vários EAA. Isso se deve por um lado à combinação de vários agentes não alquilados, que ocasionam lesão hepática mista, ou, por outro lado, ao consumo concomitante de álcool. O fato descreve maior hepatotoxicidade dos EAA quando associados a doença hepática pré-existente ou uso concomitante de outros fármacos ou substâncias hepatotóxicas, ocorrendo elevação mais acentuada das transaminases, e com prolongamento do quadro ao longo de vários meses. Outras causas de lesão hepática foram excluí- das. Apesar da morbilidade associada ao seu consumo, houve resolução do quadro com a suspensão dos EAA, sem evolução para insuficiência hepática ou para doença hepática. Com a apresentação desse caso, o autor pretende chamar a atenção para o consumo de EAA, em particular em grupos de atletas não profissionais onde o controle por parte das autoridades competentes não é tão apertado.