Diazepam: Comprimido e Solução Injetável

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DIAZEPAM
UNIÃO DIAZEPAM
Diazepam
Comprimido / Solução Injetável
                               
FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES DIAZEPAM
Comprimido 5mg e 10mg: caixa com 20 e 200 comprimidos 
Solução injetável 5mg/ml: caixa com 50 ampolas de 2ml
USO PEDIÁTRICO E ADULTO
- COMPOSIÇÃO: 
 Comprimido  
 Cada comprimido de 5mg contém:
Diazepam  5 mg
Excipientes: corante amarelo FD&C, lactose, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, dióxido de silício coloidal, silicato de magnésio, estearato de magnésio.
Cada comprimido de 10mg contém:
Diazepam 10 mg 
Excipientes: lactose, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, dióxido de silício coloidal, silicato de magnésio, estearato de magnésio.
Solução injetável  
Cada ampola de 2 ml contém:
Diazepam  10 mg
Veículo: propilenoglicol, macrogol, álcool benzílico, ácido benzóico, álcool etílico, água para injeção.
                                 
INFORMAÇÕES AO PACIENTE - DIAZEPAM
AÇÃO ESPERADA DO MEDICAMENTO: 
Diazepam pertence a um grupo de medicamentos chamados benzodiazepínicos. O Diazepam é capaz de aliviar a ansiedade, a tensão nervosa e, em consequência, facilitar o sono. Além disso, produz relaxamento muscular. Sua ação se faz cerca de 20 minutos após sua administração. O medicamento, porém, não elimina as causas da ansiedade e da tensão nervosa.
PRAZO DE VALIDADE:  
24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho). Não use medicamentos com o prazo de validade vencido.
CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO:  
Conserve o produto na sua embalagem original, em temperatura ambiente (15 a 30ºC), protegido da luz e da umidade.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO:  
O Diazepam passa ao leite materno, podendo causar sonolência e prejudicar a sucção da criança. Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.  Informe ao médico se está amamentando.
CUIDADOS DE ADMINISTRAÇÃO:  
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
REAÇÕES ADVERSAS:  
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, como: cansaço, sonolência, relaxamento muscular, confusão mental, depressão, dificuldade para falar, dores de cabeça, hipotensão, náusea, secura na boca, vermelhidão pelo corpo, tremor, retenção urinária, tonteira, distúrbio do sono e alucinações.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. 
INGESTÃO CONCOMITANTE COM OUTRAS SUBSTÂNCIAS:  
Não faça uso de bebidas alcoólicas enquanto estiver em tratamento com Diazepam. O álcool intensifica o seu efeito e isto pode ser prejudicial.
CONTRA-INDICAÇÕES E PRECAUÇÕES:  
O produto não deve ser usado por pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula ou por pacientes dependentes de outras drogas inclusive o álcool, exceto, neste último caso, quando utilizado para os sintomas agudos de abstinência.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento. 
Não deve ser utilizado no primeiro trimestre de gravidez e lactação.
Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois suas habilidades e atenção podem estar prejudicadas.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE. 
- INFORMAÇÕES TÉCNICAS
- CARACTERÍSTICAS: 
A substância ativa Diazepam faz parte do grupo dos benzodiazepínicos e possui propriedades ansiolíticas, miorrelaxante e anticonvulsivas.
Sabe-se atualmente que tais ações são devidas ao reforço da ação do ácido gama-aminobutírico (GABA), o mais importante neurotransmissor inibitório cerebral.
O Diazepam é rapidamente e completamente absorvido após a administração oral, atingindo a concentração plasmática máxima após 30 - 90 minutos.
A concentração plasmática máxima da forma injetável se dá em 30 - 60 minutos.
A curva de eliminação do Diazepam é bifásica: uma fase de distribuição inicial com uma meia-vida que pode alcançar 3 horas e uma fase de eliminação terminal prolongada (meia-vida que pode alcançar 48 horas).
O Diazepam é metabolizado em substâncias ativas como nordiazepam (T 1/2 =96 horas), o hidroxidiazepam e o oxazepam. O Diazepam e seus metabólitos ligam-se fortemente às proteínas plasmáticas (diazepam: 98%). São excretados principalmente pela urina (cerca de 70%) sob forma livre ou (principalmente) de metabólitos conjugados.
A meia-vida de eliminação pode ser prolongada no recém-nascido, nos pacientes com doenças renais ou hepáticas, devendo-se lembrar que  a concentração plasmática pode, em conseqüência, demorar para atingir o estado de equilíbrio dinâmico. O Diazepam e seus metabólitos atravessam as barreiras hematoencefálica e placentária. São também encontrados no leite materno em concentração próxima de 1/10 daquelas encontradas no plasma materno.
INDICAÇÕES - DIAZEPAM
O Diazepam está indicado no alívio sintomático da ansiedade, agitação e tensão, causadas por estados psiconeuróticos e distúrbios passageiros por stress. Pode ser útil como coadjuvante no tratamento de distúrbios psíquicos e orgânicos. A ansiedade, principal sintoma sensível ao tratamento, pode se expressar por humor ansioso ou comportamento apreensivo, e/ou sob forma de sintomas funcionais, neurovegetativos ou motores, tais como: palpitação, sudorese, insônia, tremor, agitação, etc. O Diazepam é útil como adjuvante no alívio do espasmo muscular reflexo devido a traumatismo localizado (ferimento, inflamação). Pode ser igualmente usado no tratamento da espasticidade devido a lesão dos neurônios intermediários espinhais e supra-espinhais, tal como ocorre na paralisia cerebral e paraplegia, assim como na atetose e na síndrome do "homem rígido".
O Diazepam injetável é indicado nas urgências neuro-psiquiátricas, nas anestesias (pré-medicação ou potencialização) e ainda em casos de tétano.
CONTRA-INDICAÇÕES - DIAZEPAM
O Diazepam não pode ser administrado em pacientes com hipersensibilidades aos benzodiazepínicos ou a pacientes dependentes de outras drogas, inclusive o álcool, exceto, neste último caso, quando utilizado para os sintomas agudos de abstinência.
Não administrar nos três primeiros meses de gravidez a não ser em casos de extrema necessidade, pois como ocorre com outros benzodiazepínicos, não deve ser afastada a possibilidade de ocorrência de danos fetais.
Evitar seu uso em lactentes e o tratamento prolongado em mulheres com risco de procriar.  
PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS - DIAZEPAM
Gerais:   Devem-se tomar precauções especiais ao se administrar Diazepam a pacientes com miastenia gravis devido ao relaxamento muscular pré-existente. Pacientes sob tratamento com o produto devem ser alertados quanto a realização de atividades perigosas que requerem grande atenção como operar máquinas perigosas ou dirigir veículos.
Devem ser igualmente alertados sobre o uso concomitante de bebidas alcoólicas, pois pode ocorrer potencialização dos efeitos indesejáveis de ambas as drogas.
Quando existe insuficiência cardiorespiratória deve-se ter em mente que sedativos como o Diazepam podem acentuar a depressão respiratória. Entretanto, o efeito sedativo pode, ao contrário, ter efeito benéfico ao reduzir esforço respiratório de certos pacientes. 
Gravidez:   Lembrar que no recém-nascido o sistema enzimático responsável pela droga não está totalmente desenvolvido (especialmente nos prematuros) e que o Diazepam e seus metabólitos atravessam a barreira placentária. A administração contínua de benzodiazepínicos durante a gravidez pode originar hipotensão, diminuição da função respiratória e hipotermia no recém-nascido. Sintomas de abstinência em recém-nascidos tem sido ocasionalmente relatados. Cuidados especiais devem ser observados quando o Diazepam é usado durante o trabalho de parto, quando altas doses podem causar irregularidades no trabalho cardíaco do feto e hipotonia, sucção difícil e hipotermia no neonato.
Deve-se evitar o uso de Diazepam no primeiro trimestre de gravidez.
Amamentação:Os benzodiazepínicos passam para o leite materno causando sonolência e prejudicando a sucção da criança.
Pediatria:   A maioria dos efeitos adversos ocorrem em crianças recém-nascidas, pois são mais sensíveis ao uso de Diazepam. A segurança e a eficácia do uso de Diazepam Injetável em crianças com menos de 30 dias de idade e do uso de Diazepam Comprimidos em crianças com menos de 6 meses de idade não foram estabelecidas.
- INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:  
Tem sido descrito que a administração concomitante de cimetidina, mas não da ranitidina, retarda o "clearance" do Diazepam. Existem igualmente estudos mostrando que a disponibilidade metabólica da fenitoína é afetada pelo Diazepam. Por outro lado, não  existem interferências com os antidiabéticos, anticoagulantes e diuréticos comumente utilizados.
Se usado concomitante com outros medicamentos de ação central, tais como: neurolépticos, tranquilizantes, antidepressivos, hipnóticos, anticonvulsivantes, analgésicos e anestésicos, os efeitos destes medicamentos podem potencializar ou serem potencializados pelo Diazepam.
INTERFERÊNCIA EM EXAMES LABORATORIAIS - DIAZEPAM
 O Diazepam pode diminuir a reabsorção do sódio na tireóide. Muito raramente podem ser observados elevações das transaminases e da fosfatase alcalina, assim como icterícia.
REAÇÕES ADVERSAS/COLATERAIS - DIAZEPAM
Os efeitos colaterais mais comuns são: cansaço, sonolência e relaxamento muscular; em geral estão relacionados com a dose administrada. Efeitos pouco frequentes: confusão mental, constipação, depressão, diplopia, disartria, cefaléia, hipotensão, incontinência urinária, náusea, secura na boca ou hipersalivação, rashcutâneo, fala enrolada, tremor, retenção urinária, tonteira e distúrbios de acomodação visual; muito raramente podem ser observados: elevação das transaminases e da fosfatase alcalina, assim como icterícia.
Tem sido descritas reações paradoxais, tais como: excitação aguda, distúrbios do sono e alucinações. Quando estes ocorrem, o tratamento deve ser interrompido.
Como ocorre com todos os hipnóticos, sedativos e tranquilizantes, no tratamento prolongado existe o risco de farmacodependência em pessoas predispostas. Pode ocorrer síndrome de abstinência com a retirada abrupta do medicamento. A interrupção do tratamento deve ser feita de maneira gradual.  
POSOLOGIA – DIAZEPAM
Para se obter efeito ótimo, a posologia deve ser individualizada. As doses usuais diárias recomendadas a seguir preenchem as necessidades da maioria dos pacientes, embora existam casos que necessitem doses mais elevadas.
Comprimido
Adultos: Dependendo da gravidade dos sintomas, 5 - 20 mg/dia. A dose oral única não deve normalmente ser superior a 10 mg.
Em casos agudos ou em situações com risco de vida ou quando a resposta após a administração oral é insuficiente, doses elevadas podem ser administradas por via parenteral.
Pediatria:   Devido à variedade de resposta a drogas com ação sobre o SNC, deve-se iniciar o tratamento com doses menores, aumentando-as, se necessário. Diazepam comprimidos não deve ser dado para crianças com menos de 6 meses de idade.
A dose inicial recomendada é de 1mg a 2,5mg, 3 a 4 vezes/dia. Podendo aumentar a dose, se necessário e se tolerado.
Duração do tratamento:  
Usualmente o tratamento prolongado da ansiedade com Diazepam pode demorar algumas semanas, dependendo da natureza e etiologia da afecção. Após seis semanas de tratamento nenhuma melhora adicional da ansiedade do paciente deve ser esperada. Tratamentos posteriores podem ser considerados apenas como terapia de manutenção. Durante a terapêutica de manutenção prolongada, devem-se introduzir a intervalos regulares, períodos sem o uso do medicamento para avaliar se a necessidade de continuação do mesmo. Entretanto, a terapêutica com Diazepam não deve ser interrompida abruptamente; a posologia deve ser gradualmente reduzida.
A eficácia de tratamento prolongado (isto é, mais de 6 meses) não tem sido comprovada por estudos clínicos sistemáticos.
Solução Injetável:  
A injeção por via intramuscular deve ser aplicada profundamente. A injeção por via intravenosa não deve ser feita em vasos pequenos, como os vasos da mão ou do pulso. A solução injetável de Diazepam não deve ser misturada ou diluída com outras soluções ou medicamentos na mesma seringa ou no frasco de infusão. Se não for possível administrar Diazepam diretamente por via intravenosa, a administração pode ser feita lentamente através do tubo da infusão o mais próximo possível da inserção na veia. Deve-se tomar cuidado para evitar administração intrarterial ou extravasamento.
Adultos:  A posologia é dependente da situação clínica e varia de 0,1 a 0,2mg/kg de peso corporal porinjeção. Podem ser administradas 1 a 2 ampolas por via IM ou IV lenta. Essa dose pode ser repetida até 4 vezes em 24hs no paciente hospitalizado.
A injeção deve ser lenta, à razão de 5mg/min, ou seja, 2 minutos para cada ampola. Se necessária a diluição, fazê-la sempre na proporção de 1 ampola (10mg/2ml) para volume superior a 40ml de solução glicosada a 5 ou 10% ou solução isotônica de cloreto de sódio, a fim de evitar precipitação da substância ativa.
Pediatria:   Para obtenção do efeito clínico máximo com a menor dose possível e para reduzir os riscos de ocorrerem efeitos adversos perigosos, como apnéia ou períodos prolongados de sonolência, é recomendado que a droga seja administrada lentamente por um período de 3 minutos em dose que não exceda 0,25mg/kg. Após um intervalo de 15 a 30 minutos, a dose inicial pode ser repatida com segurança. Entretanto, se o alívio dos sintomas não for obtido após a terceira administração, recomenda-se a instituição de terapia adjuvante apropriada à condição que está sendo tratada. Diazepam injetável não deve ser dado para crianças com menos de 30 dias de idade.
SUPERDOSAGEM - DIAZEPAM
 A superdosagem intencional ou acidental com Diazepam isolado raramente ocasiona risco de vida. A superdosagem manifesta-se por extrema intensificação dos efeitos do produto: sedação, relaxamento muscular, sono profundo ou excitação paradoxal. Na maioria dos casos é necessária apenas observação dossinais vitais. Nas intoxicações graves, particularmente em combinação com outras substâncias de ação central, podem ocasionar coma, arreflexia, depressão cardiorespiratória e apnéia, requerendo tratamento apropriado (ventilação, suporte cardiovascular, lavagem gástrica). A superdosagem injetável pode provocar sono profundo ou coma, dependendo da dose injetada.
PACIENTES IDOSOS - DIAZEPAM
 Acima de 60 anos, a sensibilidade ao produto é maior do que nas pessoas mais jovens. É aconselhável que o médico receite uma dose menor e observe como o paciente reage ao tratamento.
                                VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA  
O ABUSO DESTE MEDICAMENTO 
PODE CAUSAR DEPENDÊNCIA 
DIAZEPAM - Laboratório
UNIAO QUIMICA 
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90 
Embu-Guaçu/SP - CEP: 06900-000 
Tel: SAC 0800 11 1559
ATENÇÃO: Este texto pode ser utilizado apenas como uma referência secundária. É um registro histórico da bula deste medicamento. Este texto não pode substituir a leitura da bula que acompanha o medicamento. Os medicamentos podem mudar suas formulações, recomendações e alertas. Apenas a bula que acompanha o medicamento está atualizada de acordo com a versão do medicamento comercializada. Leia o aviso completo antes de ler este texto.
BIBLIOGRAFIA 
Disponível em< http://www4.anvisa.gov.br/base/visadoc/BM/BM[26553-1-0].PDF > Acesso em 26 de Julho de 2013. 
Disponível em < http://www.medicinanet.com.br/bula/1885/diazepam.htm > Acesso em 26 de Julho de 2013.
REFERÊNCIA BILBLIOGRAFICA 
Disponível em < http://www.bulas.med.br/bula/4817/diazepam.htm > Acesso em 26 de Julho de 2013.