Benzodiazepínicos: Mecanismo de Ação e Efeitos

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BENZODIAZEPÍNICOS
Diazepam
Midazolam
Zolazepam
São agonistas gabaérgicos, estimulam o receptor do GABA, são receptores do canal de cloro, o medicamento se liga ao receptor hiperpolarizando a membrana. Os íons de sódio e potássio participam da despolarização da célula utilizando os canais de sódio e potássio, onde anteriormente a célula tinha um potencial de membrana negativa e se torna positivo quando despolarizado e o exterior da membrana da célula se torna positiva, o que antes era negativa. Os canais de cloro que fazem parte dos efeitos dos benzodiazepínicos faz com que entre cloro para dentro da célula e cause a hiperpolarização da membrana, ocasionando, então, que dentro da célula fique mais negativo que o normal. Onde o potencial de membrana antes era 90, agora passa a ser 110, dificultando a despolarização. 
Em dose alta são sedativos, o que deixa o paciente inconsciente, isso ocorre mais em humanos, em animais eles não são muito responsivos.
Há centros excitatórios e centros inibitórios. O centro excitatório sempre está ativo, sempre dispara, não é seletivo. Já o centro inibitório é seletivo. 
O GABA está intimamente ligado ao relaxamento muscular, portanto essa classe é um dos melhores relaxantes musculares. 
Em relação a comportamento os benzodiazepínicos podem inibir centros excitatórios como inibitórios, em animais não primatas inibem, principalmente os centros inibitórios, pode ocasionar efeito paradoxal, onde ocorre o contrário do que se espera (o animal fica agitado, agressivo). 
Benzodiazepínicos, então, devem ser utilizados apenas na mesma seringa e mesmo momento que o anestésico geral, pois se começar a causar efeito paradoxal o anestésico geral inibe. 
Efeitos desejáveis: 
Miorrelaxante;
anticonvulsivante;
sedativo (pouco utilizado);
ausência de metabólicos ativos.
Midazolam, utilizado quando há doenças concomitantes.
Ação dura por 15 – 20 min, é mais potente e mais seguro
Hepatopatas mais preocupante que outras doenças, cardiopatas, nefropatas.
Efeitos indesejáveis: 
Efeito paradoxal;
Depressão respiratória (dose dependente)
Ocorre mais em filhotes (idade dependente)
Presença de metabolitos ativos
Diazepam /zolazepam
Ação dura 1 hr
Melhor anticonvulsivante
Passa 4x no fígado
Flumazenil:
Utilizado quando ocorrem acidentes, erros. Antagonista que reverte os efeitos dos benzodiazepínicos. 
Não administrar benzodiazepínicos com propofol, pois um atrapalha o efeito do outro.