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ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS Prof. José Leozir Pedroso Jr Anti-inflamatórios Dois grupos de substâncias possuem atividades anti-inflamatórias 1. Anti-inflamatórios não esteróides, ou não hormonais (AINES) 2. Corticosteróides, ou corticóides, ou anti- inflamatórios hormonais (AIES) Cascata do ácido araquidônico COX1 e 2 Protetores gástricos Pró-inflamatórios •PGD2 e outras protaglandinas: sinalizadoras para ativar células do nosso sistema imune, por ex. Macrófagos e neutrófilos) •Tromboxanos (TXA2): são agregantes plaquetários, atuando na prevenção de hemorragias Inflamação Lesão Patógeno Fungo;Bactéria Prednisona, Betametasona, Hidrocortisona Anti-inflamatórios NÃO ESTERÓIDES (AINES) São grupo heterogênio de drogas (ácidos orgânicos) que apresentam atividade anti-inflamatória (controle da inflamação), analgésica (controle e prevenção da dor) e anti-pirética ou anti-térmica (controle da febre) Usadas no alívio da dor relacionada à várias patologias Diminuem o edema, a hiperemia, a febre, a dor e a rigidez; Não produzem inconsciência como os anestésicos Anti inflamatórios Derivados Ác. Fenilprôpionico Efeito terapêutico - inibe cicloxigenase (COX1 e 2) Efeitos colaterais - semelhante AAS Nomes comerciais: Ibuprofeno (Advil, Aflogen) Cetoprofeno (Profenid) Naproxeno (Flanax) Cápsula líquida: início de ação rápido (6X6 horas) Anti inflamatórios Derivados Ác. Fenilacético Diclofenacos Farmacocinética, Efeito terapêutico e Efeitos colaterais, semelhantes à AAS Sal Potássico - Cataflan, Deltaren Sal Sódico - Biofenac, Voltaren ANALGÉSICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS Grupo (nome genérico – pricípio ativo) Nome comercial (laboratório Medicamentos similares ou genéricos (laboratório) Apresentação Posologia Características Principais ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO HORMONAIS OU NÃO ESTEROIDAIS E NÃO ENZIMÁTICOS Diclofenaco Potássico Cataflam (Norvatis) Diclofenaco de Potássio (Ranbaxy) 50 mg: caixa com 20 drg Dose diária de 100 – 150 mg (de preferência, antes das refeições) -acentuada ação analgésica, antiinflamatória e antipirética. -um dos mais fortes inibidores das enzimas cicloxigenases. -potência maior que as outras substâncias. 1ª linha no controle da dor e da inflamação de origem endodôntica -sal sódico atinge picos plasmáticos mais rapidamente, sendo indicado no controle da dor aguda (quando é necessário o alivio ráopido da dor) - efeitos adversos: gastrointestinais (vômitos) , SNC (dor de cabeça e tontura), problemas hepáticos. Diclofenaco Potássico (EMS) genérico Diclofenaco Sódico Voltaren X (Norvatis) Flanaren (Teuto) 50 mg: caixa com 20 cpr Diclofenaco Potássico (EMS) – genérico Anti inflamatórios Oxicams Piroxicam (Anartrit, Inflamene) Meloxicam (Inicox) (Meloxil) TENOXICAM (Tilatil) Têm maior seletividade pela COX 2 Menor efeito de irritação gástrica (indicados para pacientes com úlceras e gastrites) Mais efeitos indesejados que o diclofenaco Usados no tratamento das lesões musculoesqueléticas, na dismenorréia (cólica menstrual) e na dor do pós-operatório • NIMESULIDA (Nisulid) • CELECOXIB (Celebra) • ETORICOXIB (Arcoxia) • VALDECOXIB (Bextra) Estes fármacos têm a ação específica sobre a enzima cicloxigenase-2 (COX-2) sendo também conhecidos como coxibes. Usos: • Antiinflamatórios • Analgésicos • Antipiréticos Tratamento da atrite e dor musculo- esquelética INIBIDORES SELETIVOS DA ENZIMA CICLOXIGENASE-2 INIBIDORES SELETIVOS DA ENZIMA CICLOXIGENASE-2 • Ação seletiva sobre a cicloxigenase- 2 a incidência de efeitos de irritação gastrintestinal é muito baixa • Entretanto, os coxibes não são mais eficazes como antiinflamatório e analgésico do que os outros AINEs convencionais, não tem ação plaquetária, portanto, não podem substituir a aspirina na prevenção de doença coronariana. • COXIBES: Mais recentes, segurança ainda sendo investigada
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